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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS (β Bloqueadores (Efeitos Adversos…
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas α-adrenérgicos não seletivos
Bloqueia ligação das catecolaminas aos receptores α1 e/ou α2.
Vasodilatação, ↓PA, ↓Resist. periférica
Efeito CV
: α1 (↓PA + taquicardia reflexa) e α2 (↑liberação de NA + ↑DC)
(Efeito limitado sobre a PA)
Miose, ↑motilidade intestinal, ↓tônus do esfíncter, ↑secreção de insulina
EA
: ↓tônus simpático + ↑parassimpático ➔ hipotensão postural, congestão nasal, náuseas/vômitos e taquicardia reflexa
FENOXIBENZAMINA
e
FENTOLAMINA
Usa associado c/ antagonista β1 na pré-cx (Feocromocitoma)
Contraindicado em pcts com perfusão coronariana reduzida
Indicação
: tto de
feocromocitoma
(pré-cx p/ ↓vasoconstrição sistêmica) //
crise hipertensiva
(por retirada da clonidina - agonista α2)
Antagonistas α1 seletivos
TANSULOSINA
e
ALFUZOSINA
P/ continência urinária, hipertrofia prostática (relaxa esfíncter)
PRAZOSINA
,
DOXAZOSINA
,
TERAZOSINA
P/ hipertensão leve ou em combinação com outros medicamentos
Doxa e Terazosina 1/2 vida mais longa (adm dose única)
Relaxa mm. lisos vasculares arteriais, da bexiga e da capsula prostática
EA
: tontura, congestão nasal, cefaleia, sono e hipotensão
Antagonistas α2 seletivos
IOIMBINA
/
IDAZOXAN
Bloqueadores competitivos
Contraindicado em alterações SNC ou CV
Mesmas indicações e ações, mas usa menos que os α1 seletivos
β Bloqueadores
Efeito CV
: Ionotropismo-, Cronotropismo- e Dromotropismo-
Impede formação de AMPc ➔ ñ ativa prot. cinase ➔ ñ abre canais de Ca++
Vasoconstrição periférica (pela ↓DC), broncoconstrição (☠
asmáticos
), distúrbios metabólicos (hipoglicemia, ☠
diabéticos
), alucinações, pesadelos e insônia
Indicação
: Taquiarritmias / Doenças CV isquêmicas (Angina) / HA / Prolapso de Válvula Mitral / Enxaqueca (↓vasodil. central) / Ansiedade
TIMOLOL
e
NADOLOL
Uso tópico; tto de glaucoma; ↓prod. do humor aquoso (↓P intraocular)
β não seletivos
:
Propanolol
, Carteolol, Levobunolol, Nadolol, Timolol e Sotalol //
β1 seletivos
:
Atenolol
,
Metoprolol
(angina), Esmolol, Betaxolol e Acebutolol
PINDOLOL
,
OXPRENOLOL
e
ACEBUTOLOL
Agonistas parciais (bloqueio ñ tão grande) ➔ ↓Bradicardia excessiva; ↓Efeitos metabólicos; Usa mais p/ hipertensão.
Atv. simpatomimética intrínseca
β1
: coração //
β2
: Vasos sanguíneos, Brônquios e outros tecidos.
LABETALOL
e
CARVEDILOL
Tb bloqueia α1 (vasodilatação periférica)
Hipotensor intenso
(pré e pós-carga)
Efeitos Adversos
Vasoconstrição mais cutânea (β e α)
Relaxamento vascular nos MM. esq. (β)
Metabolismo: inibe PKA -> ↓Glicogenólise
Bradicardia excessiva
↓Motilidade gastrointestinal
Hipertensão por efeito rebote (Taquifilaxia por uso prolongado de β-bloq ➔ não usa um dia ➔ efeito endógeno intenso)
↓Velocidade de condução (bloq. atrioventricular)
Contraindicações
Asma brônquica
Constrição brônquica e dos músculos traqueais
Bloqueio átrio-ventricular
↓Velocidade de condução
Diabetes mellitus
↓Secreção de insulina e glicogenólise (deve controlar bem o uso de insulina nesses pcts)
Doença arterial periférica (MM. esq.)
Não há vasodilatação ➔ piora quadro