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PRINCIPIOS GERAIS DOS FÁRMACOS (ALVOS PROTEICOS P/ LIGAÇÃO DE …
PRINCIPIOS GERAIS DOS FÁRMACOS
ATUAÇÃO DO FÁRMACO
RECEPTOR
LIGAÇÃO REVERSÍVEL
LIGAÇÃO IRREVERSÍVEL
LIGAÇÃO COVALENTE (EFEITO PROLONGADO)
ESPECIFICIDADE DOS FÁRMACOS
LIGAÇÃO ESPECÍFICA
EFEITO DESEJADO
LIGAÇÃO NÃO ESPECÍFICA
EFEITO ADVERSO
ALVOS PROTEICOS P/ LIGAÇÃO DE
FÁRMACOS
MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS (TRANSPORTA SUBSTÂNCIAS)
OMEPRAZOL CARREANDO H+ E CL-
CANAIS IÔNICOS
LIDOCAÍNA BLOQUEANDO CANAIS DE SÓDIO (NÃO GERA POTENCIAL DE AÇÃO)
ENZIMAS (INIBIÇÃO OU ATIVAÇÃO DELAS)
CAPTOPRIL INIBINDO SISTEMA RENINA/ANGIOTENSINA/ALDOSTERONA
RECEPTORES BIOLÓGICOS
SNS/SNPS- RECEPTOR BETA 1 AUMENTANDO FC (BETABLOQUEADORES- ATENOLOL, PROPANOLOL, METAPROLOL)
INTERAÇÕES FÁRMACO-RECEPTOR
AFINIDADE/EFICÁCIA
AGONISTA
TEM AFINIDADE /TEM EFICÁCIA
AGONISTA PLENO/ TOTAL
ATIVIDADE INTRÍNSECA 100% =1
AGONISTA PARCIAL
ATIVIDADE INTRINSECA < 100% ENTRE 0 A 1
ANTAGONISTA
TEM AFINIDADE / NÃO TEM EFICÁCIA (BLOQUEIA A EFICÁCIA DO AGONISTA)
ATIVIDADE INTRÍNSECA NULA = 0
AGONISTA INVERSO
TEM AFINIDADE / EFICÁCIA NEGATIVA (RECEPTOR JÁ ESTÁ LIGADO - BLOQUEIA A AÇÃO DO FÁRMACO)
ATIVIDADE INTRÍNSECA = -1
QUANTIFICAÇÃO DO AGONISTA
POTÊNCIA=DOSE
MAIOR POTÊNCIA < DOSE
MENOR POTÊNCIA > DOSE
QUANTIFICAÇÃO DO ANTAGOSNISTA
ANTAGONISTA PSEUDOIRREVERSÍVEL
LIGAÇÃO QUE NÃO SE REVERTE
ANTAGONISTA ALOSTÉRICO
LIGAÇÃO EM SÍTIOS DIFERENTES
ANTAGONISTA REVERSÍVEL (COMPETITIVO)
LIGAÇÃO SE REVERTE AUMENTANDO O AGONISTA
TIPOS DE ANTAGONISMO
ANTAGONISMO FAMACOCINÉTICO
INTERAÇÃO ENTRE SUBSTÂNCIAS E UMA COMPROMETE OS PROCESSOS FARMACOC. DA OUTRA - DIMINUI O EFEITO DE UM DOS FÁRMACOS
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
INTERAÇÃO ENTRE FÁRMACOS QUE POSSUEM AÇÃO OPOSTA
ANTAGONISMO QÚIMICO
INTERAÇÃO ENTRE SUBSTÂNCIAS
ANTES
DE SER ABSORVIDA - UMA CORTA O EFEITO DA OUTRA, ADMINISTRAR EM INTERVALOS DE NO MIN 2H
RECEPTOR DE RESERVA
TOLERÂNCIA
DIMINUIÇÃO GRADUAL DA RESPOSTA DIANTE DA EXPOSIÇÃO COM O FÁRMACO
RESISTÊNCIA A UM FÁRMACO
A EFICÁCIA É PERDIDA/ DESATIVAÇÃO DE RECEPTORES
EX: ANTIMICROBIANOS E ANTINEOPLÁSICOS
DESSENSIBILIZAÇÃO E TAQUIFILAXIA
RECEPTOR PARA DE RESPONDER, PORÉM RETORNA APÓS NOVA EXPOSIÇÃO AO FÁRMACO EX: ANESTÉSICO LOCAL
CURVA DOSE RESPOSTA
INDICE TERAPÊUTICO = JANELA TERAPÊUTICA
INTERVALO ENTRE DOSE EFETIVA(DE) E DOSE LETAL (DL)
MENOR INDICE TERAPÊUTICO = MENOR TOXICIDADE
MAIOR INDICE TERAPEUTICO = MAIOR TOXICIDADE