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FA18 FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIBACTERIANOS - Coggle Diagram
FA18 FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIBACTERIANOS
INTRODUCCIÓN
Conceptos generales
Antibióticos dependientes del tiempo y de la concentración
Gram positivos y Gram negativos
Resistencias a antibióticos
Mecanismos bioquímicos de resistencia a antibióticos
Modificación del lugar donde actúa el antibiótico
Bombeo activo que hace fuera el antibiótico
Bloqueo del mecanismo de transporte del antibiótico
Producción de enzimas alternativos que evitan el efecto inhibitorio del antibiótico
La modificación enzimática
Determinantes genéticos de la resistencia a los antibióticos
Cromosómicos (mutaciones)
Amplificación de genes de resistencia que había en la bacteria
Determinantes fuera del cromosoma (plasmidios)
Mecanismos de transferencia
Transferencia de bacterias resistentes entre personas
Transferencia de genes de resistencia entre bacterias (plasmidios)
Transferencia de genes de resistencia entre elementos genéticos del interior de la bacteria (transposones)
Selección de antimicrobianos
Conocer
Organismo causante y antibiótico sensible
Localización de la infección
Factores del paciente
La toxicidad del antimicrobiano, algunos efectos adversos
Coste del tto y espectro reducido (si es posible)
Clasificación según el mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
Modificación de la permeabilidad de la membrana celular
Inhibición de la síntesis proteica
Interferencia en la síntesis o metabolismo de ácidos nucleicos
Interferencia en la vía de los folatos
GRUPOS DE ANTIBIÓTICOS SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA
Betalactámicos (penicilinas)
Mecanismo
Unión a las proteínas de unión e inhibición de la formación de puentes cruzados de la pared bacteriana
Diferentes penicilinas
Penicilina G y V - iniciales
Penicilina G - intravenoso
Penicilina V - oral
Resistentes a betalactamasas
Metilcilina, Nafcilina y Isoxazolilpenicilinas
Amplian espectro sobre gram negativos
Aminopenicilinas
Amplian espectro sobre Pseudomonas aeruginosa
Carboxipenicilina y ureidopenicilinas
Resistencias
Inhibidores de las beta-lactamasas
Ácid clavulánic - amb amoxicilina
Sulbactam - amb ampicilina
Tazobactam - amb piperacilina
Farmacocinética de las penicilinas
Absorción oral escasa
No difunde al líquido cefalorraquídeo
Eliminación renal sin metabolizar
Efectos indeseados
Hipersensibilidad, rash, diarrea, hepatotoxicidad, nefritis intersticial, neurotoxicidad
Betalactámicos (cefalosporinas)
Farmacocinética
Eliminación renal princialmente pero Ceftriaxona se asocia a cálculos biliarios (40% eliminación biliar)
Efectos indeseados
Hipersensibilidad más frecuente, alteraciones gastrointestinales...
Primera generación incluye Staphylococcus aureus pero no MRSA
Segunda generación: mejoran sobre Haemophilus y enterobacterias
Betalactámicos (monobactamos)
Aztreonam
Espectro estrecho - gram negativos aerobios como Pseudomonas aeruginosa
Alternativa bastante seguro, no muy immunogénico
Betalactámicos (carbapenems)
Imipenem, Meropenem y Ertapenem
Uso hospitalario
Espectro amplio sobre positivos y negativos (incluso los negativos productores de betalactamasas)
Ertapenem no es activo contra Pseudomonas aeruginosa
No dar con ácido Valproico que se inactiva este último