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UNIDAD 1: PRINCIPIOS DE LA FARMACOTERAPIA 1, UNIVERSIDAD TÉCNICA DEL…

- - - - La vía de administración se determina por las propiedades del fármaco
        
        PARENTERAL (se introduce los fármacos directamente en la circulación sistémica)
        
        Vía Intramuscular (IM)
        
        la administración puede ser en soluciones acuosas absorbidas rápidamente o preparaciones de depósitos especializados que son absorbidos lentamente.
        
        Vía Subcutánea (SC)
        
        proporciona absorción atreves de difusión simple y es mas lenta que la Vía IV. Esta inyección minimiza los riesgos de hemolisis o trombosis relacionada con la inyección IV y no debe ser usada por fármacos que causa irritación tisular.
        
        Vía Intravenosa (IV)
        
        Es la mas usada, rápida y siendo útil para fármacos que no se absorben por vía oral
        
        Vía Intradérmica (ID)
        
        sirve para determinar diagnósticos o pruebas que definen si es alérgico o no a determinadas sustancias.
        
        OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
        
        Tópica
        
        Es variable afectada por el trastorno cutáneo, área de la piel y otros factores, se usa cuando se busca un efecto local del fármaco
        
        Transdérmica
        
        Es lenta y sostenida, la administración se obtiene efectos sistémicos que son aplicado mediante la piel y su absorción puede variar dependiendo de las características de esta.
        
        Intratecal/Intraventricular
        
        Fármacos que son introducidos directamente en el liquido cefalorraquídeo
        
        Rectal
        
        Es errática y variable, deriva la destrucción por el acido gástrico, usado por fármacos de posible inducción al vomitó y no es una vía aceptas ya que puede irritar la mucosa renal.
        
        Inhalación Oral y preparaciones nasales
        
        Permite subministrar medicamentos rápidamente por la boca o nariz mediante la área de superficies de membranas mucosas de las vías respiratorias y el epitelio pulmonar, usado especialmente en paciente con trastornos.
        
        ENTERAL (Administración de un fármaco por la boca)
        
        Vía Oral (utilizada)
        
        Ácidos - Abs. estomago
        
        básicos -Abs. duodeno
        
        Vía Sublingual/bucal
        
        En esta vía implica la colocación del medicamento entre el carrillo y encía
    - - DISTRIBUCIÓN
        
        El fármaco deja el torrente sanguíneo de forma reversible y se distribuye en los líquidos intersticiales intracelulares
        
        Unión de fármacos a las proteínas plasmáticas y los tejidos
        
        Unión a proteínas plasmática
        
        Unión a las proteínas tisulares
        
        Lipofilicidad (Estos fármacos lipofílicos se mueven con gran facilidad atreves de las membranas biológicas)
        
        Permeabilidad capilar (Se determina por la estructura capilar y por la naturaleza química del fármaco)
        
        Volumen de distribución (Va a ser igual a la cantidad el fármaco en el cuerpo sobre la dosis que eventualmente llega a la circulación sistémica entre la concentración plasmática al tiempo cero)
        
        Distribución en los comportamientos de agua en el cuerpo : tiene el potencial de distribuirse en los tres comportamientos funcionales
        
        comportamiento plasmático
        
        liquido extracelular
        
        agua corporal total
        
        Determinación del Vd: va hacer con respes pecto ala dosis sobre al tiempo cero
        
        Efecto del Vd en la vida media del fármaco : tiene una importancia influencia en la vida media de un fármaco por que la eliminación depende de la cantidad de medicamento que llega a los órganos donde ocurren el metabolismo.
        
        Flujo de sangre (La velocidad el flujo de la sangre a los capilares tisulares varia ampliamente)
        
        Mayor cuando se distribuye a grandes vasos de distribución
        
        Baja cuando son a partes como tejidos, vísceras, piel
        
        Modelos
        
        BICOMPARTIMENTAL
        
        TRICOMPARTIMENTAL
        
        MONOCOMPARTINMENTAL
      - METABOLISMO
        
        El fármaco puede biotransformarse a través del metabolismo hepático, la eliminación biliar y la excreción urinaria
        
        HIGADO
        
        Reacciones de la fase I: convierte las sustancias que van hacer eliminadas en mas polares y mas hidrosolubles
        
        Reacciones de la fase II: requerimiento de energía par que el fármaco procedente de la fase I se acople aun sustrato aumentando de tamaño y pueda ser eliminado fácilmente.
        
        Cinética del metabolismo dado por primer orden y la cinética de orden cero
      - ABSORCIÓN
        
        Es el paso del fármaco desde la administración hasta la circulación sistémica
        
        MECANISMOS: formas de un fármaco al atravesar una membrana biológica
        
        A FAVOR GRADIENTE
        
        DIFUSIÓN PASIVA
        
        DIRECTA para los fármacos y sustancias liposolubles
        
        Atreves de POROS para los fármacos o sustancias hidrosolubles
        
        DIFUSIÓN FACILITADA
        
        Es a favor de gradiente facilitada por una proteína de transporte y sin gasto de energía
        
        EN CONTRA DE GRADIENTE
        
        TRANSPORTE ACTIVO
        
        También es facilitada por una proteína de transporte con la necesidad de invertir energía impulsada por la hidrolisis de adenosina trifosfato (ATP), siendo así un proceso saturable.
        
        PINOCITOSIS
        
        Sistema de transporte para fármacos de alto peso molecular en la que se vera la formación de vesículas
        
        Endocitosis : consiste en la membrana celular que rodea al fármaco y lo trasporta al interior de la célula.
        
        Exocitosis : es lo contrario a la endocitosis en el cual hay secreción fuera de la célula y un proceso similar de formación a la de las vesículas
        
        FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIÓN
        
        Flujo de sangre al sitio de absorción.
        
        Los intestinos residen mucho mas flujo sanguíneo que el estomago favoreciendo a la absorción intestinal.
        
        Tiempo de contacto en la superficie de absorción
        
        Cualquier tipo de alimento retrasara la absorción del fármaco
        
        Área de superficie total disponible para absorción
        
        Dependerá de la superficie rica en borde de cepillo que contiene microvellosidades como la del intestino asiendo eficiente ala absorción del fármaco.
        
        Expresión de glucoproteína P
        
        La glucoproteína es responsable de transportar varias moléculas y en el caso de los fármacos reduce la absorción de estos.
        
        Efecto del pH sobre la absorción del fármaco
        
        La mayoría de los fármacos son ácidos débiles o bases débiles. la distribución de un fármaco ionizado y no ionizado dependerá del pH del ambiente y del pKa
        
        BIODISPONIBILIDAD: Es la velocidad y grado al cual el fármaco administrado alcanza la circulación sistemática
        
        Determinación de biodisponibilidad
        
        Se determina al comparar las concentraciones plasmáticas del fármaco después de una vía particular de administración
        
        Factores que influyen sobre la biodisponibilidad
        
        Solubilidad del fármaco: Se absorben de forma deficiente los fármacos muy hidrofílicos y extremadamente lipofílicos debido a la incapacidad de poder cruzar la membrana celular.
        
        Inestabilidad química: fármacos como la penicilina y la insulina son inestables en su pH del contenido gástrico
        
        Metabolismo hepático de primer paso: El fármaco se metabolizara rápidamente en el hígado o en el intestino durante este paso inicial, la cantidad de fármaco sin cambio que entra ala circulación sistémica disminuye
        
        Naturaleza de la formulación farmacológica: La absorción del fármaco puede verse alterada por factores que no están relacionados con la química del fármaco.
        
        BIOEQUIVALENCIA Y OTROS TIPOD DE EQUIVALENCIA
        
        Dos formulaciones farmacológicas son bioequivalentes si muestra una biodisponibilidad comparable y tiempos similares para alcanzar concentraciones sanguíneas máximas
      - ELIMINACIÓN
        
        El fármaco y sus metabolitos son eliminados del cuerpo en la orina, la bilis o las heces fecales
        
        Depuración del fármaco por el riñón
        
        Eliminación renal de un fármaco :
        
        Secreción tubular proximal
        
        Los fármacos no transferidos en la filtración glomerular dejan glomérulos atreves de las arterias eferentes dividiéndose para forma un plexo capilar que rodea la luz néfrica en el tubo proximal del que ocurrirá la secreción tubular proximal por dos sistemas de trasporte activo que requiere energía: una para aniones y otra para cationes.
        
        Reabsorción tubular distal
        
        a medida que el fármaco se mueve hacia el túbulo contorneado distal aumenta su concentración y excede le espacio perivascular.
        
        Filtración glomerular
        
        los fármacos entran al riñón atreves de las arterias renales, que se dividen para formar un plexo capilar glomerular. El fármaco fluye atravez de las hendiduras capilares en en el espacio de Bowman como la parte de la filtración glomerular.
        
        Excreción por otras vías
        
        La excreción farmacológica también puede ocurrir a través de los intestinos, la bilis, los pulmones, la leche materna y entre otros
- - - - Los fármacos pueden clasificarse de acuerdo con su actividad intrínseca y los valores de E max resultantes.
        
        Agonistas parciales
        
        Tienen actividad intrínsecas mayores de cero pero menores de uno.
        
        No pueden producir el mimo Emax que un agonista total
        
        Un agonista parcial también puede actuar entre si de un agonista total.
        
        Agonistas inversos
        
        Ayudan a estabilizar la forma R inactiva y hace que R* se convierta en R.
        
        Por lo general los receptores no unidos son inactivos y requieren de la interacción con un agonista para asumir una conformación activa.
        
        Agonistas totales
        
        Si un fármaco se une al receptor produciendo una respuesta biológica máxima que simula la respuesta al ligando endógeno, se tratara de un agonista total.
        
        Los agonista totales se unirán a un receptor estabilizándolo a un estado activo para decir que tiene una actividad intrínseca de uno.
        
        Antagonista
        
        Los antagonistas se unen a un receptor con un alta afinidad pero poseen cero actividad intrínseca.
        
        Antagonistas irreversibles
        
        Se unen de forma covalente al sitio activo del receptor, con lo que reducen de forma permanente el numero de receptores disponibles al agonista.
        
        Causa una desviación hacia debajo de Emax, sin cambio de los valores EC50.
        
        Antagonistas alostéricos
        
        Se une sitio distinto al sitio de unión agonista y previene la actividad del receptor por le agonista.
        
        Causa una desviación hasta debajo de la Emax de un agonista, sin cambio en el valor EC50.
        
        Antagonistas competitivos
        
        Si el antagonista se une al mismo sitio ene l receptor que el agonista en una forma reversible es competitivo.
        
        un antagonista competitivo interfiere con un agonista que se une a su receptor y lo mantiene en su estado inactivo.
        
        Antagonismo funcional (fisiológico)
        
        Puede actuar en un receptor completamente separado, iniciando efectos que son funcionalmente opuestos a los de los agonistas
    - - es aquella entre la dosis del fármaco y la proporción de una población de pacientes que responden a el
        
        índice terapéutico
        
        Es una medida de la seguridad del fármaco, debido a que un valor mas grande indica un amplio margen entre las dosis que son efectivas y aquellas que son tóxicas.
        
        Utilidad clínica del índice terapéutico
        
        Se determina usando estudios del fármaco y experiencias clínica acumulada.
        
        EJEMPLOS
        
        Warfarina (fármaco con un índice terapéutico pequeño)
        
        Penicilina (fármaco con una gran índice terapéutico)
    - - Relación dosis graduada-respuesta
        
        A medida que aumentan la concentración de un fármaco, su efecto farmacológico también aumenta de forma gradual hasta que todos los receptores están ocupados.
        
        Eficacia
        
        Es la magnitud de respuesta que causa un fármaco cuando interactúa con un receptor
        
        Potencia
        
        Es una medida de la cantidad del fármaco necesario para producir un efecto.
      - Efecto de la concentración del fármacos obre la unión a receptores
        
        A medida que la concentración del fármaco aumenta y la concentraciones de los receptores unidos producirá un efecto máximo.
      - Relación de la unión del fármaco con le efecto farmacológico
        
        En el cumplimiento de las tres suposiciones de la ley de acción de masa, ayudara a establecer una relación entre la ocupación del fármaco de su subtipo de receptor particular y la respuesta biológica correspondiente al fármaco.
    - - Los fármacos actúan como señales y los receptores actúan como detectores de señales, siendo así el fármaco un agonista en respuesta celular.
        
        Estados de receptores
        
        Existen dos estados, inactivo (R) y activo (R) que están equilibrio reversible entre si, por lo general favoreciendo el estado inactivo. La unión de los agonistas, antagonista y agonistas parciales son ejemplos de moléculas o ligandos que se unen al sitio de actividad en el receptor y pueda afectar la fracción de R
        
        Principales familias de receptores
        
        Receptores acoplados a proteína G
        
        El reconocimiento de señales químicas por los receptores de membrana acoplados a proteínas G afecta la actividad de la adenililciclasa.
        
        Receptores ligados a enzimas
        
        Estos receptores poseen actividad para tirosina cinasa sufriendo cambios conformacionales cuando es activado por un ligando lo que resulta en una mayor actividad enzimática intracelular y su repuesta durara de minutos a horas.
        
        Canales iónicos con compuerta de ligandos
        
        El mecanismo de señalización transmembrana hace que el Ligando se una a cada uno de los cuatro receptores principales
        
        Receptores intracelulares
        
        Los receptores intracelulares activados son factores de transcripción en el núcleo de la célula que regulan la expresión genética
        
        El complejo fármaco-receptor
        
        Las células tienen muchos tipos diferentes de receptores, cada uno de los cuales es especifico para un agonista particular y produce una respuesta única.
        
        Características de la transducción de señal
        
        La transducción de señal tiene dos características importantes: La capacidad de Amplificar señales pequeñas y el mecanismo para proteger a la célula de una estimulación excesiva.
    - - Errores por similitud ortográfica o fonética de los nombres de los medicamentos
      - Error por etiquetado o envase similar o inapropiado
      - Errores en la interpretación de las prescripciones médicas
      - Errores por uso de abreviaturas