Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
หลักเภสัชพลศาสตร์, นางสาวจุฬารัตน์ ภูขันเขียว, รหัสนักศึกษา634991085 -…
หลักเภสัชพลศาสตร์
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
การออกฤทธิ์ของยา เริ่มต้นเมื่อ Free drugs เข้าถึง Drug target
เป้าหมายที่ใช้ในการออกฤทธิ์ของยา
แบ่งออกได้
Receptor site เปลี่ยนแปลงการทำงานของร่างกายโดยจับตัวรับที่จำเพาะเจาะจงกับยา ประกอบด้วย
1.Agonist
: กระตุ้นการทำงานปกติของเซลล์
Full agonist
การกระตุ้นที่เกิดผลเต็มที่
Partial agonist
การกระตุ้นที่เกิดผลบางส่วน
2.Antagonist
: ยับยั้งการทำงานปกติของเซลล์
3.Mimetic
: ออกฤทธิ์เลียนเเบบสารที่มีในร่างกาย
Drug–Enzyme Interactions ยารบกวนการทำงานของเอนไซน์ โดยยาเข้าไปยับยั้งกลไกการทำงานนั้น
Selective Toxicity ยาออกฤทธิ์เลือกทำลายเฉพาะเจาะจง
Drug Potency ศักยภาพหรือความเเรงของยา
ยาที่มีความเเรงมากกว่า คือ ยาตัวที่ใช้ขนาดยา น้อยกว่ายาอีกตัวหนึ่ง เมื่อให้ผลลัพธ์การตอบสนองของร่ากายที่เท่ากัน
Drug Efficacy ประสิทธิภาพของยา
ยาที่มีประสิทธิภาพมากกว่า คือยาตัวที่ให้ผลลัพธ์การตอบสนองของร่างกายสูงกว่ายาอีกตัวหนึ่ง
ED (Effect dose), ED50 หมายถึงขนาดยาที่ทำกลุ่มตัวอย่างร้อยละ 50 ได้ผลที่ต้องการ
TD (Toxic dose), TD50 หมายถึงขนาดยาที่ทำกลุ่มตัวอย่างร้อยละ 50 เกิดพิษจากยา
ค่าความปลอดภัยในการใช้ยา (Margin of safety)
หมายถึงค่าความแตกต่างของขนาดเกิดพิษกับขนาดรักษา สูตร Margin of safety = TD50 - ED50
ดัชนีความปลอดภัยในการใช้ยา (Therapeutic Index)
หมายถึง อัตรส่วนระหว่างขนาดยาที่ให้ผลการรักษากับขนาดที่เกิดพิษจากยา สูตร TI = TD50 / ED50
ข้อมูลนำมาใช้ประโยชน์ในการเฝ้าระวังการเกิดพิษจากยา และป้องกันความผิดพลาดทางยา
TI กว้าง หรือผลลัพธ์คะแนนมาก มีความปลอดภัยในการใช้ยาสูง หรือโอกาสเกิดพิษจากยาต่ำ
TI แคบ หรือผลลัพธ์คะแนนน้อย มีความปลอดภัยในการใช้ยาต่ำ โอกาสเกิดพิษจากยาสูง
ปัจจัยที่มีผลต่อการออกฤทธิ์ของยา
1. ปัจจัยด้านยา
ขนาดยา, วิถีทางที่ให้ยา, อัตรกิริยาระหว่างยา
2. ปัจจัยด้านผู้ป่วย
อายุ, น้ำหนักตัว, พันธุกรรม, โรคที่เป็น, การดื้อยา, placebo effect
เภสัชพลศาสตร์เป็นการศึกษา “กลไกการออกฤทธิ์ของยา” ซึ่งทำให้เกิดการเปลี่ยนเเปลงในร่างกาย
ประเภทการออกฤทธิ์ของยา
มี 4 ประเภท
Stimulation ยาออกฤทธิ์โดยกระตุ้นหรือกดการทำงานของเซลล์
Irritation ยาเข้าไปรบกวนกรทำงานปกติของอวัยวะ
Replacement ยาทำหน้าที่ทดแทนสารเดิมที่มีอยู่ในร่างกาย
Inhibition ยายับยั้งหรือฆ่าเซลล์อื่น
ยา ไม่ได้สร้างกลไกใหม่เเต่ทำงานผ่านเป้าหมายเดิม / กลไกเดิมที่มีอยู่แล้วในร่างกาย
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
ADR ตามคำจำกัดความขององค์การอนามัยโลก : ผลของยาที่ไม่ต้องการให้เกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในขนาดปกติ
ประเภทของ ADR : A B C D E F
Type A: Augmented pharmacologic effects อาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นสัมพันธ์กับขนาดยาและทำนายได้ (เกิดผลตามคาด)
Type B: Bizarre effects อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นตามขนาดยาไม่สัมพันธ์กับขนาดยาและทำนายไม่ได้ เช่น การเเพ้ยา (เกิดผลแปลกประหลาด)
Type C: Chronic effects อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นเมื่อใช้เป็นเวลานาน
Type D: Delayed effects อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นภายหลัง
Type E: End-of-treatment effects อาการไม่พึงประสงค์เกิดจากหยุดยากะทันหัน
Type F: Failure of therapy ไม่ตอบสนองต่อการรักษา
แบ่งออกเป็น 2 ประเภท
ผลข้างเคียง (Adverse Effects, AE) เกิดพร้อมกับผลการรักษา
การแพ้ยา (Drug Allergy)
:<3:
ผลข้างเคียง (adverse effects or side effects)
เป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดแบบ dose-related ADR คือ ผลที่เกิดสัมพันธ์กับขนาดยาที่ใช้ยผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาเพิ่มขึ้น มีลักษณะเฉพาะกลุ่ม คือ เป็นผลจากกลไกการออกฤทธิ์ของยา เกิดขึ้นทุกครั้งที่ได้รับยา และสามารถทำนายผลข้างเคียงได้
:<3:
การแพ้ยา
เป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดแบบ immune–related ADR คือผลที่เกิดไม่สัมพันธ์กับขนาดยาที่ใช้ แต่ขึ้นกับความไวต่อการตอบสนองของยาในระบบ
ภูมิคุ้มกัน โดยการแพ้ยาเกิดขึ้นได้แม้ให้ในปริมาณเล็กน้อย ไม่เกี่ยวข้องกับกลไกการออกฤทธิ์ของยา ไม่สามารถคาดการณ์ผลก่อนได้รับยา
ประเภทของการแพ้ยา
ยาทำให้เกิดการแพ้ได้หลายรูปแบบ และยาหนึ่งชนิดอาจเกิดการแพ้ยาได้มากกว่าหนึ่งแบบ รูปแบบการแพ้ยาแบ่งตามประเภทของภาวะภูมิไวเกินหรือภูมิแพ้ เป็น 4 ประเภท
Type II Hypersensitivity reaction (Cell toxicity) เป็นการแพ้ที่เกิดพยาธิสภาพโดยยากระตุ้น IgG และ IgM ซึ่งจับบนผิวเซลเม็ดเลือดทำให้เซลเกิดรูรั่วและแตก
Type III Hypersensitivity reaction เป็นการแพ้ที่เกิดพยาธิสภาพโดยยาถูกระบบภูมิคุ้มกันกำจัดไม่หมดในรอบแรก เกิดตะกอนทำให้ระบบภูมิคุ้มกันเข้ามากำจัดซ้ำ เกิดการทำลายเนื้อเยื่อส่วนดีของร่างกาย
Type 1 Hypersensitivity reaction (Anaphylaxis)
เป็นการแพ้ที่เกิดพยาธิสภาพโดยยาจับกับ IgE กระตุ้นให้ mast cell หลั่งHistamine
Type VI Hypersensitivity reaction (Delay type) เป็นการแพ้ที่เกิดพยาธิสภาพโดยยากระตุ้น T cells ให้ผลิตสารสื่อการอักเสบไปจับโปรตีนของผิวหนัง ท าให้ผิวหนังบริเวณที่สัมผัสยาเกิดการอักเสบ
อันตรกิริยาระหว่างยา
การลดหรือเพิ่มฤทธิ์ของยาที่ให้ร่วมกัน เป็นผลมาจากเภสัชพลศาสตร์และเภสัชจนศาสตร์ของยาที่ให้ร่วมกันนั้น
ผลลัพธ์จากการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยา
เปลี่ยนแปลงระดับความเข้มข้นของยาในเลือดให้มากขึ้นหรือลดลงกว่าขนาดยาปกติ เกิดจากปัจจัยด้านเภสัชจลนศาสตร์ ได้แก่
Absorption รบกวนการดูดซึมยา
Distribution เปลี่ยนแปลงการกระจายตัวของยา
Metabolism รบกวนกระบวนการทำลายยา
Excretion รบกวนการก าจัดยาออกจากร่างกาย
เปลี่ยนแปลงการออกฤทธิ์เกิดจากปัจจัยด้านเภสัชพลศาสตร์
Additive effects ก่อให้เกิดพิษจากยาทั้งสองชนิดที่ใช้ร่วมกัน
Potentiation effects ก่อให้เกิดพิษจากยาปกติไม่เกิดพิษ
Antagonistic effect ต้านฤทธิ์กันเอง ทำให้ยาหมดฤทธิ์ก่อนรักษา
พิษจากยา
ผลไม่พึงประสงค์ของยาซึ่งก่ออันตรายรุนแรงต่อร่างกาย พิษจากยาแปลผันตรงกับระดับยาในกระแสเลือด
การป้องการเกิดพิษจากยา
Aminoglycoside เป็นยากลุ่มต้านแบคทีเรีย ให้โดยวิถีทางฉีดเข้าทางหลอดลือดดำอาการไม่พึงประสงค์สำคัญ ได้แก่ พิษต่อหูทำให้หูดับ และพิษต่อไตทำให้ไตวายเฉียบพลัน
Acetaminophen เป็นยากลุ่มแก้ปวดและลดไข้
Dosage form: 500 mg/Tablet
Therapeutic (Effective) dose =10 mg/ kg ไม่เกิน 2 g/day
Toxic dose =150 mg/kg หรือมากกว่า 7.5 g
ADR: ง่วมซึม คลื่นไส้ผื่นแพ้ยา ตับเสียหน้าที่
ปัจจัยที่มีผลเพิ่มระดับยาในเลือด
Pharmacokinetic factors, Pharmacodynamics factors, Drug interaction, Medication error, Drugs abuse
นางสาวจุฬารัตน์ ภูขันเขียว
รหัสนักศึกษา634991085