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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS (ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS (BETA…
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
ANTAGONISTAS ALFA-ADRENÉRGICOS (ALFA BLOQUEADORES)
FENOXIBENZAMINA - nao competitivo, início lento e longa duração; muda potência e eficácia
FENOTIAZINAS, ANTIDEPRESSIVOS CÍCLICOS
SELETIVIDADE
Não-seletivos: Fenoxibenzamina e Fentolamina
Alfa-1 seletivos: Prazosina, Terazosina, outros
Alfa-2 seletivos: Ioimbina
Alfa/Beta bloqueadores: Labetalol
▪ FENOXIBENZAMINA (não seletivo, não competitivo)
▪ FENTOLAMINA (não seletivo) - bloqueio em alfa, mas beta fica livre; beta 1 presente no coração, pode gerar efeito cardíaco pois beta 1 fica livre, mais disponível
▪ PRAZOSINA, Terazosina, Doxazosina (α1) - presente nos vasos sanguíneos, seletivo em alfa 1 gerando feedback negativo
▪ TANSULOSINA (α1a)
▪ IOIMBINA (α2)
Mecanismo de Ação
▪ Bloqueiam a ligação das catecolaminas aos receptores
α1(constipação, contração do esfíncter, boca seca, dilatação da pupila, constrição da bexiga) e/ou α2-adrenérgicos (relaxamento da musculatura intestinal, vasocontrição)
Efeitos terapêuticos
▪ Vasodilatação
▪ Redução da pressão arterial
▪ Diminuição da resistência periférica.
NÃO SELETIVOS
Efeitos Cardiovasculares
• Bloqueio dos receptores a1: diminui PA e taquicardia reflexa (alfa 1 fica mais disponível)
• Bloqueio dos receptores a2: aumenta liberação de NA, aumenta DC
Outros efeitos
• Miose (músculo liso radial da íris),
• Aumento da motilidade intestinal (a2),
• Diminuição do tônus do esfíncter (a1),
• Aumento da secreção de insulina (a2)
Indicações terapêuticas
Tratamento de feocromocitoma (tumor adrenal)
Tratamento de crise hipertensiva da retirada da Clonidina (agonista a2)
Efeitos adversos
Diminuição do tônus simpático
Aumento do parassimpático
Contra indicação para pacientes com perfusão coronariana diminuída
ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS (BETA BLOQUEADORES)
BETA NÃO SELETIVOS (B1 E B2)
Propranolol
Carteolol
Levobunolol
Nadolol - colírio, tópico, glaucoma, diminui pressão intraocular
Timolol - colírio. tópico, glaucoma, diminui pressão intraocular
Sotalol
B1 SELETIVOS - efeito mais cardíaco que sistêmico
Atenolol
Metoprolol - além de ser cardio seletivo, aumenta estabilidade da membrana do miócito, fica mais estável - interessante para paciente com angina, risco de infarto
Esmolol
Betaxolol
Acebutolol
INDICAÇÕES
• Taquiarritmias
• Doenças cardiovasculares isquêmicas (Angina)
• Hipertensão Arterial
• Prolapso valvular mitral (grave, alt.ritmo)
• Enxaqueca (reduz vasodilatação central)
• Ansiedade (reduz hiperatividade do SNS)
AGONISTAS PARCIAIS
PINDOLOL (beta bloqueio em pacientes com IC), OXPRENOLOL E ACEBUTOLOL
Efeitos
• Evitam a bradicardia excessiva
• Diminuição dos efeitos metabólicos
• Utilizados preferencialmente na hipertensão
BETA BLOQUEADORES E ALFA BLOQUEADORES
LABETALOL E CARVEDILOL
Muita hipertensão
Bloqueio adicional do receptor α1: vasodilatação periférica
Indicados no tratamento da hipertensão (pré-carga e pós-carga)
Efeitos cardíacos - ativação dos receptores beta
Aumenta força de contração (inotropismo positivo)
Aumenta frequência cardíaca (cronotropismo positivo)
Aumenta velocidade de condução (dromotropismo positivo)
Bloqueia PKA
Ação dos beta bloqueadores
Efeitos cardíacos
Diminui frequência cardíaca (cronotropismo)
Diminui velocidade de condução (dromotropismo)
Diminui força de contração (inotropismo)
Outros efeitos
• Vasoconstrição periférica (reflexa a ↓ DC)
• Broncoconstrição (b2) – cuidado com pac. asmático
• Distúrbios do metabolismo
• Hipoglicemia (menor mobilização de glicogênio) – cuidado com DM tipo I
• Alucinações, pesadelos, insônia (receptor b central)
EFEITOS ADVERSOS
Bradicardia excessiva
Metabolismo - aumenta liberação de glicose, efeito hipoglicemiante
Efeitos vasculares periféricos - musculo esquelético (vsoconstrição), cutâneo (vasoconstrição e bloqueio não seletivo vasodilatação)
Distúrbios gastrointestinais- atividade em beta 2 - favorece atividade intestinal; efeito diarreico, cólica
Bloqueio atriventricular
Efeito rebote - taquifilaxia, aumento da expressão de receptores
dia que esquece de usar beta bloqueador, nora e adrenalina endógena vão atuar e provocar efeito rebote; fazer desmame
CONTRA INDICAÇÕES
Asma brônquica
Diabetes mellitus
Bloqueio atrio ventricular
Doença arterial periférica (polineuropatia diabética)
ANTAGONISTAS ALFA SELETIVOS
ANTAGONISTAS ALFA 1 SELETIVOS
Efeitos: Relaxamento do músculo liso vascular arterial (hipotensão), da bexiga e da cápsula prostática
Indicações terapêuticas
• PRAZOSINA, DOXAZOSINA e TERASOZINA: hipertensão
DOXAZOSINA, TANSULOSINA (Tamsulon) e ALFUZOSINA:
hipertrofia prostática benigna (continência urinária)
PRAZOSINA, DOXAZOSINA, TERAZOSINA,
TANSULOSINA e ALFUZOSINA
ANTAGONISTAS ALFA 2 SELETIVOS
IOIMBINA/ IDAZOXAN - bloqueadores competitivos
Indicações
Disfunção erétil (sem comprovação científica) - muitos efeitos adversos
Contraindicados em casos de alterações do SNC (pode provocar alucinações, crise de pânico) ou cardiovasculares (pode causar hipertensão arterial, cronotropismo positivo)
Indicações terapêuticas
• Hipertensão leve ou em combinação com outros medicamentos: antagonistas a1-seletivos
• Hipertrofia prostática benigna: Doxazosina, Tansulosina e Alfuzosina (ação prolongada)
• Feocromocitoma: Fenoxibenzamina/Fentolamina utilizada em associação com um antagonista dos receptores β1 na preparação para a cirurgia.