Aminoglycosides
การแบ่งกลุ่มยา
รุ่นที่ 1: streptomycin, neomycin, kanamycin
รุ่นที่ 2: gentamicin, tobramycin
รุ่นที่ 3: amikacin
กลไกการออกฤทธิ์
เป็น Bactericidal ยับยั้งการสร้างโปรตีนโดยจับกับ 30S ribosomal subunit ทำให้ ribosome หยุดการสร้างโปรตีน
ยายังมีประจุบวกสามารถจับกับประจุลบ
ของ lipopolysaccharides บนผนังชั้นนอกของเซลล์ ทำให้เซลล์เกิดความเสียหาย
การดื้อยา
มีการกลายพันธุ์ เกิดการเปลี่ยนแปลงตำแหน่งที่ยาจับบน ribosome
เชื้อสร้างเอนไซม์มาทำลายยา
ยาผ่านเข้าเซลล์ได้น้อยลง
เภสัชจลนศาสตร์
ยามีประจุบวก ละลายไขมันได้น้อยมาก ดูดซึมในทางเดินอาหารได้น้อย ให้โดยการฉีดเข้ากล้ามหรือหยดเข้าหลอดเลือดดำ
ถูกขับออกทางไตในสภาพเดิม
ประโยชน์ทางการรักษา
Streptomycin (มีพิษต่อหูสูง) ใช้เป็นยาเสริมในการรักษาวัณโรค
Neomycin (มีต่อไตสูง) ใช้เฉพาะที่ ยาหยอดตา-หู ยาทาผิวหนัง
Kanamycin รักษาโรคติดเชื้อแกรมลบ (ไม่นิยมใช้แล้ว)
Gentamicin รักษา systemic genitourinary tract infections และโรคติดเชื้อแกรมลบที่ผิวหนัง หู-ตา
Tobramycin มีพิษต่ำ
ที่สุดในกลุ่ม
Amikacin ทนการ
ทำลายจากเอนไซม์ได้ดีกว่า มีพิษต่ำกว่า
Spectinomycin มีพิษน้อย นิยมใช้รักษาโรคหนองในจากเชื้อ Neisseria gonorhoeae โดยให้เพียงครั้งเดียว
ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์
พิษต่อหู ใช้ยานานๆ อาจทำให้หูหนวกถาวร
พิษต่อไต การใช้ยาในขนาดสูงและต่อเนื่องเป็นเวลานาน ทำให้เซลล์ท่อไตตาย การทำงานของไตเสื่อมลง
พิษต่อระบบประสาทและกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรง เป็นอัมพาต
แยกได้จากเชื้อราพวก Streptomyces (ชื่อลงท้ายด้วย - mycin) และ Micromonospora (ชื่อลงท้ายด้วย - micin)
ยาตัวแรกคือ streptomycin