Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ANTIPARKINSONIANOS (AGONISTAS DA DA (APOMORFINA: QUANDO É USADA? (é…
ANTIPARKINSONIANOS
AGONISTAS DA DA
reduzem a liberação endógena de DA e também a necessidade de administrar levodopa exógena e, deste modo, diminuem a formação de radicais livres.
INDICAÇÕES:são particularmente eficazes no tratamento dos pacientes que desenvolveram fenômenos de liga/desliga.
EF. COLATERAIS: náuseas e hipotensão ortostática, alucinações e confusão mental.
-
-
-
-
INIBIDORES DA COMT
MECANISMO DE AÇÃO
CMT bloqueiam essa conversão periférica da levodopa em 3-O-metil-DOPA, aumentando a meia-vida plasmática do fármaco e também e fração de cada dose que alcança o SNC. Tem ação também na COMT central.
-
FARMACOCINÉTICA: a tolcapona tem ação relativamente longa e parece atuar por inibição central e periférica da COMT. A entacapona tem ação curta (2 horas) e inibe principalmente a COMT periférica.
EF. ADVERSOS:
náuseas, hipotensão ortostática, sonhos vívidos, confusão e alucinações, HEPATOTOXIDADE (TOLCAPONA).
INDICAÇÕES DE USO: A tolcapona deve ser usada apenas nos pacientes que não tiverem respondido aos outros tratamentos e, ainda assim, sob monitoração cuidadosa da função hepática.
INIBIDORES DA MAO-B
FARCACODINÂMICA
não inibem significativamente o metabolismo periférico das catecolaminas e podem ser combinados sem riscos com a levodopa.
-
EF. ADVERSOS/INTERAÇÕES
DP mais avançada ou com disfunção cognitiva concomitante, a selegilina pode acentuar os efeitos motores e cognitivos adversos da levodopa
Os metabólitos da selegilina são anfetamina e metanfetamina, que podem causar ansiedade, insônia e outros efeitos adversos
MEPERIDINA: selegilina pode causar estupor, rigidez, agitação e hipertermia quando administrada com o analgésico meperidina.
M.AÇÃO
A isoenzima MAO-B é a forma predominante no estriado e é a responsável pela maior parte do metabolismo oxidativo da DA no cérebro.
inativam seletivamente a MAO-B por inibição irreversível da enzima e produzem efeitos benéficos modestos nos sintomas da DP.
ALGUMAS INDICAÇÕES: O tratamento adjuvante com rasagilina reduz significativamente os sintomas de “desligamento” associados à levodopa nos pacientes com DP avançada.
-
LEVODOPA
-
FARMACOCINÉTICA:
a levodopa é rapidamente absorvida no intestino delgado pelo sistema transportador dos aminoácidos aromáticos.
atingem níveis máximos entre 0,5-2 h
-
A administração junto com as refeições hiperproteicas retarda a absorção e diminui as concentrações plasmáticas de pico.
Na prática clínica, a levodopa quase sempre é administrada em conjunto com um inibidor de ação periférica da descarboxilase dos aminoácidos L-aromáticos, como a carbidopa ou a benserazida
a liberação de DA na circulação depois da conversão periférica da levodopa produz efeitos indesejáveis, principalmente náuseas
TERAPEUTICA
Nos estágios iniciais da doença, o grau de melhora do tremor, da rigidez e da bradicinesia pode ser praticamente completo. Com o tratamento prolongado com levodopa, a capacidade “tamponadora” é perdida e a função motora do paciente oscila drasticamente
levodopa apenas quando os sintomas da DP causam limitação funcional e os outros tratamentos não são adequados ou bem tolerados.
EF. COLATERAIS
fenômeno de “esgotamento”: cada dose de levodopa melhora efetivamente a mobilidade por algum tempo (talvez 1-2 h), mas a rigidez e a acinesia reaparecem rapidamente ao final do intervalo entre as doses.
Nos estágios mais avançados da doença, os pacientes oscilam rapidamente entre o estado “desligado” (sem qualquer efeito benéfico dos fármacos) e “ligado” (com efeitos benéficos, mas com discinesias incapacitantes), condição conhecida como fenômeno liga/desliga
indução de alucinações e confusão,
A administração da levodopa com inibidores inespecíficos da MAO acentua significativamente as ações da levodopa e pode desencadear crises hipertensivas potencialmente fatais e hiper-reflexia; os inibidores inespecíficos da MAO sempre devem ser interrompidos no mínimo 14 dias antes de iniciar o tratamento com levodopa
AMANTADINA
INDICAÇÕES TERAPEUTICAS: tratamento inicial da DP branda e também pode ser útil como adjuvante para pacientes que usam levodopa e apresentam oscilações e discinesias dose-dependentes.
EF. COLATERAIS:Tontura, letargia, efeitos anticolinérgicos, distúrbios do sono, náuseas e vômitos
M.AÇAÕ: para a profilaxia e o tratamento da influenza A (Capítulo 58), que também possui atividade antiparkinsoniana. A amantadina parece alterar a liberação de DA no estriado, tem propriedades anticolinérgicas e bloqueia os receptores de glutamato do tipo NMDA.