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ANTIPSICÓTICOS (PROPRIEDADE FARMACOLÓGICAS/EF. ADVERSOS (EFEITOS…
ANTIPSICÓTICOS
PROPRIEDADE FARMACOLÓGICAS/EF. ADVERSOS
EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS
DISCINESIAS
CATATONIA
ACATISIA
RIGIDEZ E BRADICINESIA
COGNIÇÃO
ÁREAS ENCEFÁLICAS
CORTEX
BAIXA DO LIMIAR CONVULSIVO
G. BASES
S. LÍMBICO
AÇÃO SOBRE RECEPTORES D3 E D4
ENDÓCRINO
HIPERPROLACTINEMIA DEVIDO AO BLOQUEIO DE N. DOPAMINÉRGICOS TUBEROINFUNDIBULARES DO HIPOTÁLAMO.
TIPOS DE RECEPTORES
D1: PÓS SINÁPTICO ATIVA A PROTEINA GS, ESTIMULANDO A FORMAÇÃO DE AMPC.
D2: ATIVA A P.GINIBITÓRIA A QUAL INATIVA O A.CICLASE BEM COMO CANAIS DE K+ Q/ SUPRIMEM CORRENTES DE CALCIO.
D2 E D3 SÃO AUTORRECEPTORES Q/ SUPRIMEM A SINTESE DE DA.
CONCEITOS:
NEUROLÉPTICO:
ANTAGONISMO PROEMINENTE EM D2 COM ALTO RISCO DE EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS
ANTPSÍCÓTICO ATÍPICO
AGENTES ASSOCIADOS A RISCOS EXTRAPIRAMIDAIS MAIS BAIXOS.
PSICOSE:
DELÍRIOS (FALSAS CRENCAS)
DIMINUIÇÃO DA PERCEPÇÃO INTERIOR DAS SUAS ANORMALIDADES.
PENSAR D FORMA COERENTE E COMPREENDER A REALIDADE
ALUCINAÇÕES
PENSAMENTOS DESORDENADOS
ESQUIZOFRENIA
SINTOMAS
POSITIVOS
DELÍRIOS, ALUCINAÇÕES E AGITAÇÃO
ASSOCIADOS AO AUMENTO DA ATIVIDADE DOPAMINÉRGICA NO S. MESOLÍMBICO
NEGATIVOS
EMBOTAMENTO SOCIAL, APATIA, AUTISMO
ASSOCIADOS A DIMINUIÇÃO DA AÇÃO DOPAMINÉRGICA NO S. MESOCORTICAL
CLASSES
PRIMEIRA GERAÇÃO (TÍÍCOS)
BUTIROFENONAS
Haloperidol
FENOTIAZÍNICOS
clorpromazina, flufenazina, trifluperazina, tioridazina
TIOXANTENOS
clorprotixeno; tiotixeno
Potência clínica correlaciona-se com a afinidade pelos receptores dopaminérgicos do subtipo D2
Os AP de 1a geração controlam principalmente os sintomas positivos
Não há nenhuma perda acentuada da função intelectual. As tendências agressivas são fortemente inibidas
SEGUNDA GERAÇÃO (ATÍPICOS)
MECANISMO DE AÇÃO
atua sobre varios receptores
HT
A serotonina inibe a liberação de dopamina, dessa maneira um antagonismo serotoninérgico aumenta a liberação de dopamina.
Sintomas positivos
Os receptores 5-HT2A são receptores acoplados à proteina Gi/Go e a sua ativação produz inibição neuronal (através de uma diminuição da excitabilidade neuronal no soma e liberação diminuída de transmissores nas terminações nervosas;
Dessa forma, na via nigroestriada, os receptores 5-HT2A controlam a liberação de dopamina.
Em contraste, na via mesolímbica, pensa-se que os efeitos combinados de antagonistas D2 e 5-HT2A neutralizariam o aumento da função de dopamina que origina os sintomas positivos da esquizofreni
DOPAMINÉRGICOS
COLINÉRGICO MUSC
sulpirida, amisulprida, risperidona, ziprasidone, clozapina, quetiapina, pimozida, sertindol, olanzapina
MECANISMO DE AÇÃO
O ANTAGONISMO OCORRE TANTO NA MEMB. PRÉ-SINÁPTICA COMO NA PÓS-SINÁPTICA.
O BLOQUEIO P.S DOS RECEPTORES D2 IMPEDE A LIGAÇÃO DA DOPAMINA.
BLOQUEIO PRÉ INIBE A HIDROXILAÇÃO DA TIROXINA E A EXOCITOSE DA DOPAMINA.
ESQUIZOFRENIA
CARACTERISTICAS GERAIS
envolvem perturbações de pensamento, autoconsciência, percepção, afeto, volição e interação social.