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FARMACODINÂMICA (GRÁFICO DOSE-RESPOSTA (POR QUE existe tanta ESTATINA…

- - - - ANTAGONISTA FARMACOLÓGICO
        
        Ocorre entre o agonista e o antagonista, no qual o antagonista impede ou reduz o efeito causado pelo agonista
      - ANTAGONISTA FISIOLÓGICO
        
        Ocorre entre 2 fármacos agonistas que tem efeito farmacológico oposto e que se equilibram, por isso denominados ANTAGONISTAS VERDADEIRAS. Ex: insulina e glucagon
      - ANTAGONISTA QUÍMICO
        
        Ex = intoxicação por um metal pesado, usa-se um quelante. No qual o organismo vai excretar, diminuindo assim o quadro de intoxicação.
      - ANTAGONISTA COMPETITIVO
        
        O agonista e o antagonista competem pelo sítio de ação, quem estiver na maior concentração ganha a disputa. Então para manter a mesma resposta é só aumentar a concentração do agonista e o antagonista ¨ dá um chega pra lá¨, mantendo portanto a mesma resposta.
        
        Há perca de potência, mas mantenho resposta (eficácia)
      - ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
        
        Há perca de eficácia, pois o agonista não consegue se ligar no sítio receptor. A resposta diminui.
        
        Há perca de potência e perca de eficácia.
        
        A interação competitiva é MUITO FORTE !!!!
- - - - É um mecanismo que acontecem nos receptores (dessensibilização ou taquifilaxia), que nada mais é que uma TOLERÂNCIA que desenvolvemos com uso de medicamentos. Essa tolerância acontece com o tempo.
        
        Para passar por esse período de TOLERÂNCIA é possível ?
        
        SIM !! É somente deixar de utilizar o fármaco por um tempo.
        
        Quando ocorre essa DESSENSIBILIZAÇÃO dos receptores, se faz necessário cessar o uso do fármaco, trocar por outra classe terapêutica até que os receptores voltem ao normal, necessita-se de uma NOVA READAPTAÇÃO
        
        Então se um fármaco parou de exercer o efeito farmacológico esperado é devido ao fenômeno de TOLERÂNCIA ou DESSENSIBILIZAÇÃO, o qual para resgatar a funcionalidade dos receptores é necessário a SUSPENSÃO do fármaco por um período para se ter a recuperação desses receptores.
        
        A retirada de determinados fármacos é necessário fazer o DESMAME
        
        O QUE É DESMAME DE FÁRMACO ???
        
        É quando o médico reduz as doses gradativamente até suspender totalmente o uso
        
        Da mesma forma que o médico faz a retirada gradual do fármaco, na hora de inserir o medicamento também, ele deve começar a inserir de forma gradual. SEMPRE da menor dose para a maior dose, até chegar na dose adequada.
        
        POR QUE é necessário fazer o DESMAME ???
        
        Pois no organismo tem um outro mecanismo que é a HIPERSENSIBILIZAÇÃO, ou seja, quando utilizo um fármaco e retiro-o de forma abrupta, o organismo leva a um aumento do número de receptores, ele sente a falta da droga e portanto dobra o número de receptores existentes
        
        A HIPERSENSIBILIZAÇÃO é responsável pelo agravamento dos sinais e sintomas de crises de abstinência que seria a falta do fármaco
        
        Para EVITAR a HIPERSENSIBILIZAÇÃO, principalmente de fármacos que provocam dependência física e psíquica, deve-se fazer o DESMAME para evitar que tenha o aumento do número de receptores.
  - - - É como se eu tivesse a célula, onde o receptor está na membrana, ele é escondido, ele sofre ¨tipo¨ uma fagocitose no qual ele fica escondido dentro da célula, pois ele foi colocado em contato muito constante com o fármaco.
  - - - Benéfico = é alcançar o equilíbrio estável + rapidamente. Isso é ótimo principalmente em casos de urgências.
      - Maléfico = pode desenvolver reações adversas ao fármaco, pois não é uma dose usual
- - - - O fármaco não utiliza sítio de receptores para produção de seus efeitos farmacológicos.
      - Inespecífico, pois ele pode agir em qualquer local do organismo. Ex: anestesia geral
      - A ação desses fármacos vai resultar das suas propriedades físico-químicas, e como eles não possuem receptores específicos, é necessário altas doses para garantir que ele chegue no local esperado
      - Por ser inespecífico onde ele encontrar afinidade no ambiente, ele vai exercer sua atividade farmacológica.
    - - Esses fármacos utilizam-se sítios de receptores para que ocorra seus efeitos farmacológicos
      - Não necessitam de doses altas, pois ele vai atrás daquilo que ele tem afinidade no seu receptor
- - - - Antidepressivos
      - Anti-inflamatórios
      - Fiostigmina = inibe a acetilcolisnesterase deixando a acetilcolina por mais tempo na sua fenda, melhorando o quadro para quem está com miasteniase grave.
      - Os fármacos antiinflamatórios não esteróidais (AINES), eles inibem a Ciclooxigenase que é a enzima que transforma ácido araquidônico em prostaglandina. Por tanto, tomo o anti-inflamatório para inibir a Cicloxigenase então diminuo a produção de prostaglandina na região da inflamação. Melhorando assim o processo
      - As enzimas que estão no SNC como a monoaminaoxidase (MAO), ela é responsável por degradar catecolaminas. Ele é utilizado para fármacos antidepressivos, pois na depressão há uma baixa de noradrenalina, serotonina e dopamina. Então se é degradado por enzimas, eu inibo a enzima e aumento a concentração de catecolaminas
      - A Fenelzina inibe a MAO.
    - - Antidepressivos. Ex: Fluoxetina
      - A serotonina que fica na fenda sináptica vai ser recapturada por proteínas transportadoras e vai ser armazenada novamente no meu neurônio pré-sináptico. A Fluoxetina inibe essas proteínas transportadoras, fazendo com que o neurotransmissor fique mais disponível na fenda sináptica.
    - - Anti-hipertensivos
      - Receptores ligados aos canais iônicos, estão presentes quando temos ações que requerem respostas RÁPIDAS! Quando um fármaco utiliza o canal iônico como receptor, nós temos uma ativação direta, pois ele já liga e tem uma resposta.
    - - Possui o segundo mensageiro para que se tenha uma amplificação do sinal.
      - Grande parte dos fármacos agem utilizando como receptor a proteína G
      - É uma proteína que está na membrana celular , essa proteína quando o fármaco se liga à ela, nós vamos ter uma alteração na forma da proteína G, na qual ela leva a produção de várias reações dentro da célula. Aquelas reações leva a produção de um segundo mensageiro (sinal). E é esse segundo mensageiro que vai ser difundido para o restante de toda célula, amplificando assim o sinal fazendo com que a célula tenha uma resposta farmacológica. EX: SALBUTAMOL
      - A proteína G SEMPRE vai gerar o segundo mensageiro, que é responsável pela resposta farmacológica, porque é ele quem será difundido por toda célula para ter a alteração farmacológica, é uma ATIVAÇÃO INDIRETA.
      - O fármaco que utiliza a proteína G como receptor, são fármacos que apresentam resposta um pouco mais lenta.