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Introdução à Farmacologia (Distribuição (Os órgãos que apresentam uma…
Introdução à Farmacologia
Farmacologia
É o estudo de fármaco, ou seja, é a interação de estruturas químicas com organismo vivo. O fármaco é uma estrutura química no qual irei obter algum tipo de resposta.
É dividida em 2 ramos
Farmacocinetica
Absorção
Distribuição
Metabolização
Eliminação
É aquilo que o organismo faz sobre o fármaco
Farmacodinâmica
Estuda o mecanismo de ação dos medicamentos. Como que eles agem no organismo!
Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seu mecanismo de ação.
Tempo de MEIA-VIDA
O tempo de meia-vida norteia o regime posológico
É o tempo necessário para que 50% da dose administrada tenha sido metabolizada.
Quando administramos algum medicamento, ele tem que alcançar o equilíbrio estável. E esse equilíbrio estável só é alcançado quando um fármaco passa no organismo por um período de 4 a 6 meias-vidas e é necessário esse período para poder estabilizar as concentrações do fármaco no organismo
Cada fármaco apresenta 1 tempo de meia-vida
POR QUE?
O fármaco com característica apolar dura + tempo no organismo, pois ele é reabsorvido (devido a afinidade) nos túbulos renais, ele é fácil de distribuir por outros tecidos.
Fármaco com característica apolar, possui um tempo de meia-vida maior em comparação com um fármaco polar.
CONCEITOS IMPORTANTES
Classe farmacológica
Possui uma diversa classe disponíveis no mercado para tratamentos das doenças
Classe terapêutica
Está dentro das classes farmacológicas! Ela é a especificação das classes farmacológicas existentes
Eficácia
É comprovada, pois o fármaco passa por testes, estudos randomizados para a liberação de uso
Efetividade
Vai depender de cada paciente no momento em que for fazer o uso do medicamento disponível
TODO medicamento é passível de provocar algum tipo de reação adversa ou efeito colateral !!!!
Reação Adversa
Está SEMPRE relacionado com o uso de medicamentos e geralmente é SEMPRE ruim para o organismo
Efeito Colateral
É um tipo de reação adversa, só que o efeito colateral tanto pode ser ruim ou bom
EU SÓ COMPARO POTÊNCIA DE FÁRMACO DA MESMA CLASSE TERAPÊUTICA !!!!!!! para verificar a resposta que teremos se foi utilizado uma concentração maior ou menor, se foi utilizado a concentração menor é + potente.
E o que seria essa potência ?
É a concentração de fármaco que vai ser administrada para provocar a resposta farmacológica.
MENOR concentração NÃO QUER DIZER MENOS REAÇÃO ADVERSA !
A concentração que for administrada por MENOR e mesmo assim conseguir alcançar a resposta farmacológica, significa que o fármaco é MAIS potente. MAS para a mesma resposta, a administração for maior significa que ele é MENOS potente.
AGONISTA
É a capacidade que um fármaco tem de se ligar a um receptor, ativar o receptor e provocar resposta.
Essa ativação do receptor é a ATIVIDADE INTRÍNSECA. Todo agonista tem atividade intrínseca.
Os agonista mimetizam (imita) o funcionamento fisiológico do meu organismo.
ANTAGONISTA
O antagonista ATÉ se liga a um receptor, mas ele NÃO ativa o receptor.
O antagonista NÃO apresenta atividade intrínseca
Ele BLOQUEIA o receptor
Volume de distribuição de fármaco
É a capacidade em que o fármaco tem de distribuir por outras partes do organismo.
O fármaco entra na corrente sanguínea através das vias de administração
Fármaco APOLAR (não-ionizado) consegue distribuir melhor do que o fármaco POLAR (ionizado), pois é mais fácil dele transportar as membranas e ir para outros locais do organismo.
Fármaco POLAR tem a tendência de ficar retido na corrente sanguínea, ele tem dificuldade para ir em outros tecidos, pois ele tem que atravessar barreiras celulares apolares e isso é difícil para ele.
As proteínas plasmáticas também influenciam ENORMEMENTE no volume de distribuição.
Todo fármaco com alta afinidade à proteínas plasmáticas possui um BAIXO volume de distribuição. PORQUE ?
POIS a proteína plasmática está em um compartimento vascular e portanto ficará RETIDO no compartimento vascular, e consequentemente terá dificuldade de extravasar.
Quando o fármaco possui característica POLAR, ele apresenta baixo peso molecular, portanto a molécula é pequena! Se possui baixo peso molecular, ele irá usar o transporte PASSIVO, o qual eu não tenho gasto de energia e geralmente é mais comum processo de absorção de fármaco. Mas para o fármaco sair da célula e sair do organismo é mais comum utilizar o transporte ATIVO
Administração
Por via oral demora mais tempo para sair do organismo.
A biodisponibilidade por via oral, apresenta inferioridade em comparado com outras vias devido ao efeito de primeira passagem (pré-metabolização)
O medicamento quando administrado, passa pelo efeito de 1 passagem, o que sobra vai para a corrente sanguínea e o que sobra exerce o Efeito Farmacológico.
Distribuição
Os órgãos que apresentam uma maior vascularização, recebem o fármaco primeiro e as regiões menos vascularizadas recebem depois.
A distribuição ocorre primeiro no cerebro, coração, rins, fígado e entre outros.
O fármaco NÃO se acumula nos tecidos mais vascularizados. Vai DEPENDER da afinidade do tecido e da presença de receptores. Então para o fármaco permanecer em um determinado local, ele precisa ter receptores para se ligar e desencadear uma resposta farmacológica.
O processo de distribuição é feita pela corrente sanguínea, onde há as proteínas plasmáticas (P.P), parte do fármaco se liga as P.P e outra parte fica na sua forma livre para exercer a atividade farmacológica.
O fármaco que está ligado as P.P. nada acontece com ele. Ele não exerce efeito farmacológico, pois ele fica inativo e circulando no organismo. Ele não é metabolizado e nem excretado.
Se eu NÃO TIVESSE a P.P. teria maior chance de toxicidade.
Quando a % do fármaco livre vai diminuindo na corrente sanguínea, as P.P. liberam mais fármacos na sua forma livre.
Por isso que as P.P são responsáveis por controlar a concentração de fármaco livre e evitar a toxicidade!
As principais P.P. é a albumina e a alfa-glicoproteína
O fármaco sendo distribuído, ele pode ser levado para diversos tecidos e existem tecidos que são SEQUESTRADORES DE FÁRMACOS. Ex: tecido adiposo, tecido ósseo, barreira hematoencefálica e mulher grávida devido a placenta.
O FÁRMACO SÓ EXERCE EFEITO FARMACOLÓGICO, SE ELE ESTIVER NA SUA FORMA LIVRE! A OUTRA PARTE QUE ESTIVER LIGADO À P.P. ESTÁ NA SUA FORMA INATIVA !!! E QUEM ESTIVER EM OUTROS TECIDOS ACUMULADOS, VAI ESTAR TAMBÉM INATIVA. Só vai ser liberado quando as concentrações de fármacos livres cair na corrente sanguínea.
Se o fármaco foi distribuído e redistribuído, ele precisa ser BIOTRANSFORMADO!
O processo de biotransformação acontece no fígado, mas existe biotransformação extrepática (rins, placenta e intestino)
O fármaco que é APOLAR tende a ter + dificuldade em ser excretado pelo corpo, ele vai ficar sobre reabsorção e redistribuição pelo corpo. Então preciso de um mecanismo para poder preparar aquela estrutura química para que ela seja eliminada e quem faz isso é o processo de BIOTRANSFORMAÇÃO HEPÁTICA.
As P.P. interferem no volume de distribuição.
BIOTRANSFORMAÇÃO
Há 2 fases
FASE I
É classificada como as reações de redução, hidrólise e oxidação
No fígado na fase I pode ocorrer esses 3 tipos de reações, com o objetivo de começar a preparar o fármaco para ser eliminado.
Na fase I ocorrerá a INATIVAÇÃO do fármaco, pois perde a sua atividade farmacológica. No entanto, o fármaco é TRANSFORMADO em uma substância MUITO REATIVA que tem um potencial em lesar as células.
FASE II
É a INSERÇÃO de um grupamento químico (produzido no fígado) para tornar o composto extremamente POLAR e MENOS REATIVO para ele ser eliminado. (conjugação)
Existem fármacos que a estrutura química dele pode dispensá-lo de passar pela fase I e ele vai direto para a fase II
ELIMINAÇÃO
O organismo reconhece o fármaco como um XENOBIÓTICO, que é uma substância estranha. Por isso que o organismo SEMPRE tentará eliminar o fármaco do meu organismo.
Para que o fármaco consiga ser eliminado com mais facilidade ele NÃO pode ter muita afinidade pela proteína plasmática e com o tecido adiposo, caso contrário o processo de excreção é mais demorado, pois vou precisar que a concentração da corrente sanguínea diminua para começar mobilizar o fármaco que está inativado ou depositados em tecidos.
Dependendo do fármaco que vá se utilizar, há um período de estabilização do fármaco na corrente sanguínea. Ex: doenças crônicas (diabetes, hipertensão e etc.)
EQUILÍBRIO ESTÁVEL
É o momento em que o meu organismo tem as taxas de absorção da droga igualadas com as taxas de eliminação.
Como alcanço o equilíbrio estável ??
Somente repetindo o número de doses. Então a medida que vou repetindo as doses, eu sei que vou chegar em um momento que o que eu absorver, eu vou excretar! Então terei uma concentração estável no meu organismo.
É quando alcanço o equilíbrio estável, se sigo corretamente o regime posológico, o equilíbrio estável acontece na faixa denominada CONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA
O que é CONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA ?
É a concentração ideal para exercer o efeito farmacológico
É a dose ideal administrada de acordo com a posologia
CONCENTRAÇÃO SUBTERAPÊUTICA
É a dose baixa administrada não seguindo a posologia ou seguindo só que doses iniciais
CONCENTRAÇÃO TÓXICA
É a dose maior que recomendada na posologia
Todo fármaco possui a dose miníma e a dose máxima diária
Quando a concentração na faixa terapêutica se estabiliza. Essa estabilização é o equilíbrio estável. Que é quando a taxa de absorção se iguala com a taxa de eliminação, e garante o efeito farmacológico do fármaco de forma adequada e isso só é possível administrando doses repetidas do fármaco.
Droga com baixo índice terapêutico
É quando a concentração terapêutica é uma faixa muito estreita (pequena). Ex: Varfarina (anticoagulante), é o fármaco + perigoso!