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Losartán (Características (Farmacocinética (Absorción: Buena pero…
Losartán
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al losartán
Px con DM en tratamiento con aliskiren
Posible reacción cruzada alergénica
Indicaciones
HTA en adultos y niños ≥6 años
ERC diabética con creatinina sérica elevada y proteinuria (Px con DM2 y antecedente de HTA)
Características
Farmacodinamia
Bloquea el efecto vasoconstrictor y de secreción de renina de la angiotensina II.
Interactúa reversiblemente con los receptores AT1 y AT2 de muchos tejidos y tiene una cinética de disociación lenta.
Tiene una afinidad 1000 veces mayor por los receptores AT1 que por los AT2.
No afectan la respuesta a las bradicininas y se asocian menos a efectos adversos en comparación a los IECA
Incrementa la tasa de flujo urinario; es natriurético y kaliurético; aumenta la excreción de cloruro, magnesio, ácido úrico, calcio y fosfato.
Farmacocinética
Absorción: Buena pero enlentece con las comidas
Distribución: 34 L (Losartán) y 12 L (metabolito activo)
Unión a proteínas plasmáticas: 98% (Primariamente a la albúmina)
Metabolismo: Hepático, tiene gran efecto de primer paso
Biodisponibilidad: 33%
Excreción: Orina (35%) y heces (60%)
Vida media : 5-10 horas (MA)
Efectos adversos
Angina de pecho, hipotensión, hipotensión ortostática, fatiga, miastenia, mareo, hiperkalemia, hipoglicemia, diarrea, infecciones del tracto urinario y de vías respiratorias altas, anemia, astenia y dolor de espalda.
Dosis
Inicial: 25-50 mg 1 vez al día
Evaluar la respuesta cada 4-6 semanas e incrementar la dosis según sea necesario a 100 mg/día dividida en 1-2 dosis.
Antihipertensivo, Antagonista del Receptor de Angiotensina II (ARA-II) selectivo y competitivo