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Lokalanästhetika (Anforderungen (gute Wasserlöslichkeit (Stoff meist als…
Lokalanästhetika
Anforderungen
gute Wasserlöslichkeit
Stoff meist als Salz, wird im Gewebe gepuffert
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Aufbau: Lipophiler Rest (aromatisch), Amid-/ Esterkette, hydrophiler Rest (Aminogruppe) -> pH und pKa wichtig!
je höher PB, desto bessere Bindung an Na-Kanal
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UAWs
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Sensibilisierung
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Therapie
GC, Antihistaminika, Adrenalin
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Wirkmechanismus
Hemmung des Na+-Kanals, somit keine Überschreitung des Schwellenpotentials
höchste Affinität zum inaktivierten Rezeptor (geöffnet mittel, Ruhezustand kaum)
Mit Vasokonstriktor (z.B. Adrenalin 1:200.000, Felypressin)
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CAVE: funktionelle Endarterien, Arrhythmiegefährdung
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chemische Einteilung
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Ester
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Procain, Chlorprocain
Nach Esterspaltung: Diethylaminoethanol -> Vasodilatator -> schneller Abtransport (UAW im Kreislauf)
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