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Labetalol (Contraindicaciones (Bloqueo AV (al menos que tengan marcapasos)…
Labetalol
Contraindicaciones
Bloqueo AV (al menos que tengan marcapasos).
Shock cardiogénico.
Bradicardia severa.
Asma o historia de obstrucción de la vía aérea.
Hipersensibilidad.
Falla cardíaca descompensada.
Características
Dosis
Hipertensión crónica
100 mg 2 veces al día. Máximo 800 mg/día en 2 dosis.
Crisis hipertensiva en el embarazo
20 mg IV ➡ incrementar a 20-40 mg cada 10 min hasta llegar a target de presión arterial.
Dosis máxima: 300 mg día.
Crisis hipertensiva
10-20 mg IV en 2 min ➡ dosis doble cada 10 min hasta llegar al target de presión arterial.
Dosis máxima: 300 mg día.
Efectos adversos
>10%:
hipotensión ortostática, mareo, fatiga y nauseas.
1-10%:
aumento de la urea, la creatinina y transaminasas sérica, impotencia, vómito, dispepsia, diaforesis, parestesia, edema.
Farmacocinética
Inicio de acción:
oral ➡ 20 min a 2 horas; IV ➡ menos de 5 min.
Pico de acción:
oral ➡ 2-4 horas; IV ➡ 5-15 min.
Duración:
oral ➡ 8-12 horas; IV ➡ 16-18 horas. Dosis dependiente.
Absorción:
100%.
Vol de distribución:
2.5-15.7 L/kg.
Unión a proteínas:
50%.
Metabolismo:
hepático.
Biodisponibilidad:
oral ➡ 25%.
Vida media:
oral ➡ 6-8 horas; IV ➡ 5.5 horas.
Excreción:
orina ➡ 55-60%; heces ➡ 12-27%.
Farmacodinamia
Bloquea los receptores adrenérgicos alfa 1, beta 1 y beta 2.
Indicaciones
Hipertensión crónica (no es fármaco de primera línea), crisis hipertensiva (embarazo también).
Otros: hemorragia subaracnoidea, hipertensión crónica en el embarazo, hipertensión durante ACV isquémico.
Antihipertensivo, Beta bloqueador