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Antineoplásicos (ANTIMETABÓLITOS (Análogos de purina (a) 6…
Antineoplásicos
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• Representantes: Metotrexato, pemetrexede e pralatrexato
MA:inibindo a di-hidrofolato redutase (DHFR), enzima que converte o ácido fólico na sua forma de coenzima ativa, o
Análogos de purina
a) 6-Mercaptopurina,b) Fludarabinac) Cladribina
MA: incorborados ao DNA esse ficam disfuncionais,Inibição da síntese de purina:o TIMP pode inibir a primeira etapa da biossíntese de novo do anel purina (catalisado pela glutamina fosforribosil pirofosfato amidotransferase). ribonucleotídeo redutase.
análogos de pirimidina
a) 5-fluoruracila,c) Citarabina,b) Capecitabina,azacitidina Gencitabina
MA:inibe a A síntese de DNA diminui devido à falta de timidina, levando ao crescimento celular desequilibrado e à “morte por falta de timidina
ANTIMICROBIANOS
MA: se intercalam na molécula de DNA ação citotóxica principalmente às suas interações com DNA, levando à desorganização da sua função. Além de se intercalar, a propriedade de inibir as topoisomerases (I e II) e produzir radicais livres também tem participação significativa no efeito citotóxico.
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• Representantes; Antraciclinas: doxorrubicina, daunorrubicina, idarrubicina, epirrubicina e mitoxantrona
radicais livres derivados da doxorrubicina podem causar peroxidação dos lipídeos de membrana, ruptura das fitas de DNA e oxidação direta de bases púricas e pirimídicas, tióis e aminas
Bleomicina :!:
O complexo DNA-bleomicina-Fe2+ parece sofrer oxidação à bleomicina-Fe3+. Os elétrons liberados reagem com o oxigênio para formar radicais superóxido ou hidroxilas, que, por sua vez, atacam as ligações fosfodiéster do DNA, resultando em quebra das fitas e aberrações cromossomais
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Alquilantes
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exercem seu efeito citotóxico ligando-se covalentemente ao grupo nucleofílico de vários constituintes celulares.
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Alvos moleculares
Anticorpos monoclonais
a) Trastuzumabe
atua especificamente no domínio extracelular do receptor de crescimento HER2, que tem atividade tirosinocinase intrínseca e text
Rituximabe
dirigido contra o antígeno CD20, encontrado na superfície de linfócitos B normais e malignos
Ele se liga ao fator de crescimento endotelial vascular e interrompe seu estímulo na formação de novos vasos sanguíneos (neovascularização).
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