Os Barbitúricos, de maneira semelhante aos benzodiazepínicos, aumentam a ação do GABA, via de regra, um neurotransmissor inibitórico do SNC; esse aumento é feito por uma ligação em sítio específico do receptor de GABA tipo A (GABA), porém em local diferente dos benzodiazepínicos, com ação menos específica.