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Anti-épileptiques-1 (Potentialisation de l'activité GABAergique…
Anti-épileptiques-1
Potentialisation de l'activité GABAergique inhibitrice
Action DIRECT sur le recept GABA-A
Benzodiazépines
Mécanisme d'action
Modulateur allostérique positif du recept GABA-A
Augmente la fréquence d'ouverture du canal Cl
Pharmacocinétique
Forte LPP
Métabolisme hépatique
Elimination rénal
Effets indésirables
Sédation
Depression respiratoire
Dépendance physique et psychique
Tolérance
Amnésie antérograde
Barbiturique
Mécanisme d'action
Agoniste du recept GABA-A
Pharmacocinétique
Inducteur enzymatique
Effets indésirables
Troubles ostéo-articulaires par carence vit D
Cardiotoxicité :warning:
Sédation
Anémie mégaloblastique par carence ac folique
Hépatotoxicité
Action INDIRECT : augmentation de GABA a/n fente synaptiq
1.
Acide valproïque
Mécanisme d'action
Stimulation de GAD
Inhibition de la GABA-T et SSADH
Inhibition Nav -> diminue libération glutamate
Effet thérapeutique
Antiépileptique
polyvalent
Pharmacocinétique
Inhibiteur enzymatique
Effets indésirables
Hépatotoxicité
Marge thérapeutique étroite : STP
Contre indication
Mefloquine
:warning:
Gabapentine
Mécanisme d'action
Analogue structural du GABA
Stimulation GAD
Inhibition des Cav -> diminue liberation glutamate
Indication
Douleurs neuropathiques
Epilepsie partielle
Pharmacocinétiques
Non
métabolisé
T1/2 vie court
Vigabatrine
Mécanisme d'action
Analogue structural du GABA
Inhibition irréversible du GABA-T
Indication resteint
Epilepsie partielle en association
Pharmacocinétique
Non
métabolisé
Effets indésirables
Toxicité occulaire irréversibles
Tiagabine
Mécanisme d'action
Analogue structural du GABA
Inhibiteur de recapture GABA
Effets indésirables
Hépatotoxicité
Stiripentol
Mécanisme d'action
Inhibiteur de recpature GABA
Pharmacocinétique
Inhibiteur enzymatique
Antagonistes des recept au glutamate
Felbamate
Mécanisme d'action
Antagoniste recept NMDA au glutamate
Antagoniste du recept a la glycine couplé au canal Cl -> hyperpolarisation
Pharmacocinétique
Inhibiteur enzymatique
Effets indésirables
Aplasie medullaire
Hépatite aigue
Pérampanel
Mécanisme d'action
Antagoniste sélectif et non compétitif du recept AMPA au glutamate