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ANTIDEPRESSIVOS (IMAO (Mecanismo de ação (impede desaminação oxidativa de…
ANTIDEPRESSIVOS
IMAO
grupamento reativo, com inibição não competitiva de longa duração
MAO-A
metaboliza serotonina, dopamina e noradrenalina
MAO-B
mais sensível no metabolismo de dopamina (destrói dopa)
Inibição de A com efeito antidepressivo, mas não de B. Inibição combinada auxilia efeito antidepressivo
Mecanismo de ação
impede desaminação oxidativa de aminas, aumentando essas aminas (nor, dopa, ser)
acúmulo de aminas no neurônio pré sináptico, extravasamento para fenda sináptica
Uso: melhora do humor, distúrbio do sono
efeitos indesejados: tremor, excitação, comportamentos hipomaníacos, alucinação, aumento apetite, lesão hepática, rash cutâneo, constipação, visão turva, fadiga, xerostomia
Síndrome Serotoninérgica: administração concomitante com ISRS (hiperatividade autonômica, hipertermia, rigidez muscular, colapso cardíaco)
Reação do Queijo:
crise hipertensiv
a na ingesta de alimentos com alto teor de
tiramina
(queijo, cerveja, fígado de frango)
ISRS
Fluoxetina (antagonista 5HT2C), Sertralina (inativação recaptação de dopamina - aumenta concentração, ligação receptores sigma 1 - efeito ansiolítico e antipsicótico)
Inibição do transportador de serotonina (inibe recaptação)
Aumento de serotonina na área somatodendrítica (rafe mensencefálica), receptores 5HT1A. Estimulação desses receptores reduz liberação de serotonina na fenda sináptica. Com o tempo, ocorre
dessensibilização do receptores
5HT1A
,
impedindo inibição da síntese e liberação de serotonina
pelos terminais
Acúmulo de serotonina na fenda pré sináptica, levando a tolerância e atenuação de efeitos colaterais (dessensibilização dos receptores pós sinápticos)
Efeitos indesejados
5HT2A E 5HT2C: agitação, ansiedade, pânico
5HT3: vômito e náuseas
5HT3 ou 5HT4 no TGI: cólicas, aumento motilidade intestinal, diarréia
Receptores
5HT2A e 5HT2C
no córtex pré frontal: Serotonina + 5HT2A -> liberação de GABA ->
inibe liberação de DOPA e NORA
Escitalopram: "droga ideal" - enantiômero S puro
IRSN
Baixa dose: inibe recaptação Ser
Alta dose: inibe recaptação Nor
Usado em dor neuropática
Pouca afinidade receptores histamínicos, muscarínicos e adrenérgicos
Córtex pré frontal: muito transportador Ser e Nor, pouco Dopa
Efeitos indesejados: tremor, ativação motora, ateração frequência cardíaca, alteração PA, xerostomia, constipação, retenção urinária
Antidepressivos Tricíclicos
inibe recaptação de serotonina e noradrenalina
, aumentando quantidade na fenda sinaptica :
antagonista receptores de serotonina 5HT2A e 5HT2C (desenibição da liberação de NOR e DOPA)
efeitos indesejados: antagonista H1 (ganho de peso e sonolência), alfa 1 (tontura e hipotensão) e M1 (constipação, boca seca e visão turva, piora do glaucoma), arritmias, perda líbido,
Usos
TOC
enurese noturna
distúrbio do pânico
depressão melancólica
IRND
bloqueio transporte de NOR no córtex pré-frontal, com aumento do raio de difusão de NOR e DOPA
transportador de DOPA no estriado, inibição aumenta disseminação DOPA na região
depressão associada a ansiedade (Bupropiona)
menores efeitos adversos sexuais (não afeta neurotransmissão serotoninégica)
Transtornos de humor
Depressão
Transtorno depressivo maior (humor deprimido e/ou perda de interesse, >2 semanas)
redução da concentração
retardo ou agitação psicomotora
desvalia, sentimento de culpa
idealização suicida
insônia ou hipersonia
Mania
humor elevado e irritável
autoestima elevada/grandiosidade
distratibilidade
correr riscos
otimismo exagerado
Distimia: melancólico, mas sem redução nas atividades
Neurotransmissores
Dopamina
emoções e sistema de recompensa
regulação de secreções
controle motor (nigro-estriatal)
Noradrenalina
controle dos estados de humor
regulação PA
estresse
reatividade
Serotonina
respostas comportamentais
comportamento de alimentação
controle humor e emoção
controle vias sensitivas: nocicepção
emese
5HT1
efeitos antidepressivos
5HT2
função sexual (medula espinal)
irritação (núcleo da base)
ansiedade (área límbica)
5HT3
êmese
Antagonista Alfa 2
aumenta transmissão serotonina e noradrenalina
desinibição da inibição desses NTs
Mirtazapina
bloqueia receptor 5HT2A, 5HT2C, 5HT3
desloca ação para 5HT1A (preserva ação ansiolítica e antidepressiva, com menos efeito colateral)
antagonismo 5HT2C: ganho de peso
Teorias
Hipótese das monoaminas
deficiência 5HT e NA
Hipótese da sensibilidade do receptor
alteração da sensibilidade do receptor pós sináptico e quantidade
Serotonina na Função Sexual
5HT2A e 5HT2C
inibir reflexos orgasmo, ejaculação, causando disfunção sexual
5HT2A no centro do prazer mesocortical
redução DOPA com diminuição libido e apatia
Noradrenalina
Alfa 2: diminui liberação serotonina
Alfa 1: aumenta liberação serotonina
Estabilizadores de Humor
Lítio
evita fase de mania, reduz intensidade da depressão. Usado no alcoolismo, alguns tipos de esquizofrenia, instabilidade emocional, agressividade
ação estimulada por AINEs (redução da filtração glomerular) e diuréticos (aumento da excreção de sódio)
efeitos indesejados: tremor, sede, poliúria, fraqueza muscular, aumento peso, hipotireoidismo, arritmia, convulsão, dificuldade concentração e memória
Anticonvulsivantes