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Antitireoidais (Mecanismo de Ação: …
Antitireoidais
Mecanismo de Ação:
- Inibem a formação dos hormônios da tireoide ao interferir na incorporação de iodo nos resíduos de tirosila da tireoglobulina. Interferem assim na oxidação do íon iodeto e dos grupos iodotirosila pela inibição da peroxidase
Farmacocinética:
- É rapidamente absorvido no trato gastrintestinal;
- Rapidamente metabolizado, requerendo administração mais frequente;
- Meia vida de 4-6 H;
- A excreção é renal;
- Atravessa a barreira placentária :
Usos ClÍnicos
- São utilizados no tratamento no hipertireoidismo de 3 formas:
- Como tratamento definitivo (Casos graves);
- Em associação com iodo radioativo para acelerar a recuperação;
- Para controlar o distúrbio na preparação pré-operatório PROPILTIOURACIL: droga de escolha na gravidez.
RAMs:
- Exatema papular urticariforme;
- Erupção cutânea;
- Agrunolocitose (Nas primeiras semanas);
- Raramente: cefaleia, náuseas, vômitos.
Mecanismo de Ação:
- Levotiroxina (T4) ao entrar na célula é convertida em T3 no citoplasma, T3 que é mais potente que o T4, entra na célula e liga-se ao receptor nuclear no DNA da célula e ativa a transcrição gênica e a síntese proteica.
Farmacocinética:
- Absorção ocorre no estômago e no intestino delgado e é incompleta;
- Absorção aumenta quando é tomada de estomago vazio;
- Nível máximo sérico entre 2-4 h após a administração oral;
- Meia vida: aproximadamente 7 dias.
Usos Clínicos:
- Tratamento de manutenção de hipotireoidismo;
- Supressão da secreção de hormônio estimulante da tireoide (TSH), em situações especifica, como nos carcinomas diferenciados da tireoide;
- Hipotireoidismo neonatal;
RAMs:
- Dor no peito;
- Insônia;
- Fraqueza muscular;
- Diarreia e vômito;
- Taquicardia.
Mecanismo de Ação:
- Lesa a tireóide por dois mecanismos: tireóide aguda por atrofia e atrofia crônica gradual.
Usos Clínicos:
- Utilizado no tratamento pré-operatório de hipertireoidismo (2-7 DIAS ANTES) e também em associação com o propanolol no tratamento da crise tireotóxica;
- Redução do tamanho e da vascularização da glândula.
Farmacocinética:
Os principais utilizados para o diagnóstico e tratamento da tireoide são: I131 e I123
- I131: Meia vida curta de 13h;
- I123: Meia vida longa de 8 dias
RAMs:
- Angioedema;
- Aumento das glândulas salivares;
- Febre medicamentosa;
- Eosinofilia
Mecanismo de Ação:
- Reduzem a síntese e a liberação dos hormônios da tireóide.
Farmacocinética:
- Rapidamente absorvido no trato intestinal;
- Início da ação: 15 minutos.;
- Rapidamente atravessa a placenta e é distribuído para o leite materno;
- O iodo concentra-se principalmente na tireoide, mas também é encontrado em glândulas salivares, mucosa gástrica, plexo coroide, placenta e glândulas mamárias;
- Eliminação: 90% por via renal e aproximadamente 10% por via fecal, suor e leite materno.
Usos Clínicos:
- Preparo pré-operatório de tireoidectómica parcial, juntamente com agentes antitireoidianos, para reduzir a vascularização e tornar a glândula menos friável.
Tratamento da crise tireotóxica (em associação com tionamidas e betabloqueadores).
RAMs:
- Edema e inflamação das glândulas salivares com aumento da salivação, irritação gastrintestinal;
- Confusão, depressão, insônia, cefalei;
- Disfunção eretil;
- Dormência, formigamento, alteração no ritmo cardíaco;
- Hipotireoidismo reversiva por inibição do iodo orgânico e gosto metálico em tratamentos longos.
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