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Macrolide Lincosamide Streptogramine (Macrolide (Pharmaco-cinétique…
Macrolide Lincosamide Streptogramine
Macrolide
Classification
Macrolide à 14 chainons
Erythromycine
Clarithromycine
Télithromycine
Dirithromycine
Erythromycylamine
Macrolide à 15 chainons
Azithromycine
Macrolide à 16 chainons
Spiramycine
Josamycine
Midecamycine
Propriété pharmacochimique
Inactivation par par estérase bacterienne
Sensibilité à l'oxydation métabolique par cyt 3A4
Métabolite nitroso = inhibiteur puissant :warning:
Poids moléculaire et lipophilie élévé
Ne traverse pas les porines de gram -
Ne passe pas BHE => Pas de diffusion a/n SNC
Mécanisme d'action
Blocage de l'élongation de la chaine polypeptidique
Fixation sur le
site P
de la grande s
ous-unité 50s
Inhibition de la synthèse protéique
Résistance
Résistance naturelle
E. Coli
Résistance acquise
Défaut d'accumulation
Imperméabilité
Efflux actif
Inhibition enzymatique
Estérase
Défaut de cibles
Gene ERMb
Code pour méthylase
Sauf Telithromycine
Résistance croisé avec les Lincosamide et Streptogramine
Activité anti-bactérien
Spectre ETROIT
Gram +
Exception
Neisseria
Haemophilus influenzae
Helicobacter
Campylobacter
Legionella pneumophila
Chlamydia
Treponema
Activité bactériostatique
Effet post antibiotique
Antibio-diapedèse
Pharmaco-cinétique
Absorption
influence de la nourriture
Forte LPP
Excellente distribution tissulaire :<3:
sauf LCR :warning: :warning:
Métabolisation hépatique
INTERACTION MEDICAMENTEUSE : inhibiteur enzymatique sauf Spiramycine
Elimination biliaire sous forme inchangé
Effets indésirables
Troubles digestifs
Troubles neuro-pychiatrique
Ototoxicité
Arthralgie, myalgie
Trouble allergique cutanée
+++
Lincosamide
Molécule
Clindamycine
Résistance
Résistance naturelle
Clostridium difficile
EI : Diarrhée post antibiotique
Indication
Toxoplasma gondii
Antibioprophylaxie endocardite
Mécanisme d'action
Proche des macroides
Streptogramine = Synergistine
Classification
Streptogramine de type A
Molécules
Pristinamycine
Dalfopristine
Strucure
Macrolactone polyinsaturé
Mécanisme d'action
Blocage de la formation de la liaison peptidique
Streptogramine de type B
Molécules
Quinupristine
Structure
Depsipeptide
Mécanisme d'action
Blocage de l'élongation proteique
Activité anti-bactérienne
Bactéricide
Toujours utilisé en association : type A + type B