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Sulfamide anti-bactérien (Effets indésirables (Troubles rénaux…
Sulfamide anti-bactérien
Caractéristique générale
Squelette para-amino-benzene sulfonamide
Amine primaire indispensable a l'activité
Analogue de la acide para-amino-benzoique
Caractère acide faible
Formation de sel hydrosoluble
Classifcation
Sulfaminide amino-substitué
PRODROGUE
Sulfamide sulfonamido-substitué
Par hétérocycle à 5 chainons
Sulfaméthizole
Sulfamide urinaire
Sulfaméthoxazole
Par hétérocycle à 6 chainons
Sulfadiazine
Sulfadoxine
Sulfamide mixte
PRODROGUE
Acétylsulfafurazole
Sulfasalazine
En association synergique
avec Diamino-pyrimidine
Analogue de dihydrofolate
Molécule
Trimétoprime
Anti-bactérien
Pyriméthamine
Anti-parasitaire
Exemple
Cotrimoxazole = bactrim
Triméthoprime
Sulfaméthoxazole
Fansidar
Pyriméthamine
Sulfadoxine
Activité bactéricide en bithérapie
Mécanisme d'action
Anti métabolique
Inhibition de la synthèse des folates
Inhibition de la dihydroptérolate synthetase
Activité bactériostatique en monothérapie
Spectre LARGE
Bactérie gram +
Bactérie gram -
Parasite
Pneumocystis jirovicii
Toxoplasma gondii
résistance
Défaut d'accumulation
Imperméabilité
Pompe à efflux
Défaut de cible : dihydroptérolate synthetase
Altération de la voie métabolique
Surexpression de substrat naturelle : PABA
Mise en place d'une autre voie de synthese
Resistance naturelle
Mycobacterium tuberculosis
Pseudomonas aeruginosa
Indication
Cotrimoxazole
IU
Otite, sinusite
Infection à micro-organisme entero-invasif
Shigelle
Salmonelle
Infection à Pneumosystis jirovecii
EI spécifique
HyperK
CI spéficique
Méthotrexate
Sulfadiazine
Toxoplasmose chez ID
Pharmaco-cinétique
Absorption digestive rapide et importante
Bonne diffusion tissulaire
Forte LPP
Métabolisation hépatique
Elimination rénal sous forme libre et conjugué
Effets indésirables
Hématoxicité
HS croisé a tous les sulfamides
Troubles rénaux
Cristallurie
Risque de lithiase urinaire
Trouble hépatique
Trouble digestif
Trouble neurologique
Inhbitieur enzymatique du cyt 2C9 et 2CC19
AD : Phénytoine
Contre-indications
Déficit en G6PD et porphyries
Exposition UV