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Quinolones antibactériennes (Propriété physico-chimique (forme ionisée…
Quinolones antibactériennes
Classification
Q1G = Pyrimido-pyridone
Spectre ETROIT
Entérobactérie responsable d'IU
Acide pipémidique
Q2G = Fluoroquinolone
Spectre ELARGIE
SASM
Pseudomonas
Bacterie IC
Naphtyridone
Enoxacine
Quinolone
Monofluoré
Pipérazine déméthylé
Cycloprofloxacine
Norfloxacine
Pipérazine méthylée
Péfloxacine
Ofloxacine
Difluoré
Pipérazine méthylé
Loméfloxacine
Q3G - Q4G = Fluoroquinolone anti-pneumococcique
Spectre ELARGIE
Gram -
Entérobactérie
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Gram +
Staphylocoque aureus
Streptococcus pneumoniae
Bacterie atypique
Legionella pneumophila
Chlamydia
Ether oxyde intracyclique
Levofloxacine
Isomere S de l'Oxofloxacine
Ether oxyde extracyclique
Moxifloxacine
Chef de file = acide Nalidixique
Spectre ETROIT
Entérobactérie
Naphtyridone
Dérivée de la Chloroquine
Propriété physico-chimique
Caractere acide faible
liaison H intramoléculaire
forme ionisée
NH2+
COO-
NH2+ et COO - = forme amphotere
Neutre
traverse la MP
Formation de complexe métallique
Métaux DIVALENT
Toxicité
Métabolisation
N oxydation
N déméthylation
Oxydation en 3'
Métabolite = 3' oxo pipérazinyl
Similitude structural avec méthylxanthine
Théophyline
:warning: Augmente théophyllinémie
Reaction de photosensibilité
Loméfloxacine
= carbène = C divalent
Espece tres réactive
:warning: phototoxicité
Mécanisme d'action
Cibles : topoisomérase
Topoisomérase 2 = ADN gyrase chez gram -
Topoisomérase 4 chez gram +
Formation d'un complexe ternaire irréversible : ADN+Topoisomérase+Quinolone
Activité antibactérien
Effet bactéricide
Diminué si présence concomitant avec antibiotique agissant sur synthèse protéique
RAPIDE > Beta lactamine
Effet post antibiotique
CONCENTRATION dépendante
PAS d'effet inoculum
Résistance
Résistance acquise
Défaut de cible (affinité)
Défaut d'accumulation
Efflux actif
Imperméabilité
Résistance naturelle
Listéria
Pharmacocinétique
C1G
FORTE LPP
T1/2 vie courte
Faible diffusion tissulaire
C2G-C3G-C4G
Très liposoluble
Bonne diffusion tissulaire
Accumulation dans les phagocytes
faible LPP
Elimination
Mixte
Ciprofloxacine
Rénale
Ofloxacine
Hépatique
Péfloxacine
Biodisponibilité orale = 100 %
Effets indésirables
Dermatologique
Allergie
Photosensibilité
Musculo-squelettique
Myalgie
:warning: Tendinopathie : rupture du tendon d'achille
Péfloxacine
Cardio-vasculaire
Allongement de l'espace QT
Moxifloxacine
Neuro-psychique
Céphalée, vertiges
Accident convulsif
Agitation, insomnie
Indication
Utilisation limité aux infections documentés
En association
Contre-indication
Enfant < 15 ans sauf Ciprofloxacine
Grossesse et allaitement
Déficit en G6PD
MTX + Ciprofloxacine
Augmente la toxicite du MTX