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BETA LACTAMINE (Caractéristique générales (Activités (Bactéricide (dû au…
BETA LACTAMINE
Caractéristique générales
Structure
Commune
Cycle lactame
N en position béta
Cycle azétidinone
Différence = cycle accolé
Pas de cycle = groupe 3
Monobactame
Cycle à 5 saturé = groupe 1
Pénames
Cycle à 5 insaturés = groupe 1
Pénème
Cycle à 6 insaturé = groupe 2
Céphèmes
Activités
Bactéricide
dû au déclanchement des auto-lysines
Efficace en phase de croissance bactérienne
Temps-dépendant
Effet inoculum marqué
PAS d'effet post-antibiotique
Spectre
Etroit
Penicilline G
Pénicilline M
Monobactame
Large
Penicilline A
Céphalosporine
Carbapénème
Mécanisme d'action
Inhibition compétitive des proteines liant les pénicilines = PLP
Analogie de structure avec le peptidoglycane = Substrat suicide
Pont Beta-lactame = Liaison D-ALA- D-ALA
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
Pénétration
Gram +
Diffusion passive
Gram -
porine (mb externe)
RESISTANCE NATURELLE
Bactéries intracellulaires
Chalmydia
Mycobactérie
Legionella
Inhibition irréversible de la liaison Gly-D-ALA par transpeptidase
Pharmacocinétique
Absorption oral médiocre
PRODROGUE
Voie parentéral
T1/2 vie d'élimination court
Distribution modérée, variable
Métabolisation FAIBLE
Elimination URINAIRE
Sous forme active
Effets indésirables
ALLERGIE
Toxicité tres faible
Molécules
Pénicilines
Groupe G
Benzylpénicilline
Groupe M
Méticiline
Oxacilline
Cloxacilline
Groupe V
Pénoxyméthylpénicilline
Groupe A
Ampicilline
Pivampiciline
Amoxicilline
Carboxy-pénicilline
Ticarcilline
Témocilline
Uréido-penicillines
Pipéracilline
Inhibiteur des beta-lactamases
Acide clavulanique
Tazobactam
Amidino-pénicilline
Pivmécillinam
Mécillinam
Céphalosporines
1ere génération
VO
Céfaclor
Céfadroxil
Céfalexine
Céfradine
VP
Céfazoline
2ieme génération
VO
Céfuroxime axétil
VP
Céfuroxime sodique
Céfamandole
Céphamycines
Céfoxitine
3ieme génération
VO
Céfixime
Céfpodoxime
Céfotiam
VP
Céfotaxime
Ceftriaxone
Ceftazidine
4ieme génération
Céfépime
Cefpirome
5ieme génération "Anti SARM"
Ceftaroline
Ceftobiprole
Ceftazidine + Avibactam
Ceftolozane + Tazobactam
Monobactames
Aztréonam
Carbapénèmes
Imipénèm + Cilastatine
Méropénème
Ertapénèm
Mécanisme de résistance
Défaut d'accumulation
Imperméabilité = naturelle
Diminution des porines chez gram -
Entérobacterie
Perte porine D2
P.aeruginosa
Efflux actifs = acquise
P.aeruginosa
Inactivation enzymatique
:warning:
Béta-lactamases
Pénicilinase :<3:
de bas niveau
Acquise
S.aureus méti-sensible
Entérobactérie
N. gonorrhoeae
H. influenzae
Respect
Péniiciline M
Céphalosporine
Carbapéneme
de haut niveau
Entérobactérie
Résistant au IBL
Céphalosporinase :<3:
de bas niveau
Pseudomonas
Entérobactérie
Codé par gene AmpR
IBL inefficace
Respect
Carboxy et Uréido Peniciline
C3G et C4G
Aztréonam
Carbapéneme
de haut niveau
Respect
C4G
Carbapénème
Beta-lactamase à large spectre = BLSE :<3:
Plasmidique
Klebsiella pneumoniae
E. coli
Respect
Céphamycine
Carbapénème
Carbapénèmase
Possibilité de resistance à tout les beta-lactamine
Classe
Classe A = sérine protéase
K. pneumoniae
Classe B = métallo-beta lactamase
P.aeruginosa
Classe D = Oxacillinase
E.coli
K.pneumoniae
Défaut de cibles (affinités)
Diminution de l'affinité des PLP
Pneumocoque de sensibilité diminué au pénicilline
H. influenzae BLNAR
PLP alternative
+gene mec A -> PLP 2a
Staphylocoque
+Résistance à la méticilline