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AMINOSIDE ET GLYCOPEPTIDE (Aminosides (Activité anti-bactérienne…
AMINOSIDE ET GLYCOPEPTIDE
Aminosides
Classification
Aminocyclitol
OH -> Guanidine
Streptidine
Liaison à 1 osamine
Streptomycine
OH -> NH2
D-streptamine
Spectinomycine
Désoxy 2 streptamine
Liaison à 2 osamines
Substitution en 4,5
Néomycines
Néomycine ( A,B,C)
Framycétine = Néomycine B
Paromomycine
Substitution en 4,6
Gentamicine
Gentamicine ( C1, C1A, C2)
Kanamycines
Tobramycine
Amikacine
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Propriété physico-chimique
Polybasique
Sels de sulfate
Hydrophile
Tres haut PM
Mécanisme d'action
Passages des membranes
Mb EXT : déstabilisation de la cohésion des chaine LPS
Mb INT : Transport actif ( force proton active)
Cible : ribosome ( 30s)
Fixation sur le site A, ARN 16s
Zone d'intéraction codon-anticodon
Mauvaise lecture du codon
Blocage de la synthese proteique
Effet pleiotrope
Altération de la membrane
Anomalie du métabolisme glucidique
Inhibition de la réplication de l'ADN
Resistance
Resistance naturelle
Bactérie anaérobie strict
Tréponeme
Résistance acquise
Inactivation enzymatique d'origine plasmidique
Enzymes modificatrices des aminosides
Acétyl-transférase (ACC)
Nucléotidyltransférase ( ANT)
Phosphotransférase (APH)
Altération de la cible ribosomal rare
Défaut de perméabilité = hyper-expression pompe à efflux
Activité anti-bactérienne
Effet bactéricide
Puissant
Rapide
Effet CONCENTRATION dépendante
Effet post-antibiotique prolongé
Espacement des prises
Absence d'effet inoculum
Association SYNERGIQUE :<3:
Beta-lactamine
Fluoroquinolone
Glycopeptide
Spectre LARGE sur bactérie aérobies
Cocci gram + (Gentamicine)
Bacille gram + : listéria
Bacille gram -
Entérobactérie
Pseudomonas :<3:(Tobramycine)
Haemophilus influenzae
Mycobactérie : Amikacine, Steptomycine
Pharmacocinétique
Faible absorption intestinale
Distribution extracellulaire
Elimination urinaire sous forme active
PAS de métabolisation
Faible LPP
Effets indésirables
Néphrotoxicité réversible
Ototoxicité irréversible
Effet curarisant :
diminution d'Ach a/n jonction neuro-musculaire
risque de paralysie respiratoire
Aminoside et Glycopeptide :green_cross:Interactions médicamenteuses
Med. ototoxiques
CIsplatine
Glycopeptide
Macrolide
Med. qui potentialise la toxicité
Diurétique de l'anse
Med. néphrotoxique
Polymyxine
Amphotéricine B
Ciclosporine
Glycopeptide
Structure
Macrocycle de 7 acides aminés associé des sucres
Peptide tricyclique
Clasification
Vancomycine
Asp/leu
IV lente :warning:
Effets indésirables
Necrose local
phlébite
Red man syndrome
Teicoplasnine
Lipoglycopeptide
IV discontinue
Propriété physico-chimique
Espece amphotere
TRES haut PM
Mécanisme d'action
Entoure le fragment D-ALA-D-ALA
Empeche l'action des PLP
Inhibition de la synthese de la paroi bacterienne
Activité anti-bactérienne
Teicoplasnine > Vancomycine
Spectre ETROIT = gram +
Effet bactéricide LENT
Effet TEMPS dépendant
Effet post antibiotique
Resistance
Resistance naturelle
Bactérie gram -
Résistance acquise
Complexe génétique VAN
Nouvelle cible : D-ALA-D-X
Pharmacocinétique
Pas d'absorption intestinal
Elimination urinaire
Forte LPP
Effets indésirables
Néphrotoxicité dose-dépendante
Ototoxicité dose-dépendante
Trouble hématologique
Réaction allergique