Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Antifongique par voie générale ((ATF DE SYNTHESE (Flucytosine (Mécanisme…
Antifongique par voie générale
ATF DE SYNTHESE
Pentamidine
Molécules
Diiséthionate de Pentamidine
Mécanisme d'action
Mal connu
Indication
Pneumocystose
Leishmaniose viscérale
Effets indésirables
Néphrotoxicité
Allongement du QT
Azolés
Molécule
Triazolés
Posaconazole
Indication
Prophylaxie des infections fongiques invasives
Voriconazole
Dérivé du Fluconazole
Indication
Traitement de référence de API
Fluconazole
Spectre réduit à C. Albicans, Cryptococcus Néoformans
Pharmacocinétique
Distribution
Bonne diffusion dans le LCR
Elimination rénale
Sous forme inchangé :warning:
Itraconazole
Indication
Prophylaxie des infections fongiques invasives
Pharmacocinétique
Distribution
Faible distribution dans le LCR
Isavuconazole
Mécanisme d'action
Inhibiteurs de la 14-alpha-déméthylase
Inhibition de la déméthylation du lanostérol -> 14-déméthyl-lanostérol
Inhibition de la synthèse de la membrane (Ergostérol)
Acton fongistatique
Effets indésirables
:warning: Inhibiteur enzymatique cyt P450
Allongement du QT
Spectre large
Résistance
Résisance acquise
Defaut d'accumulation par pompe efflux
Modification de la cible : mutation gène Erg11
Surexpression de la cible : up-régulation du gene Erg 11
Modification de la composition en stérol
Flucytosine
Molécule
5-Flurocytosine
Mécanisme d'action
Analogue structural de la cytosine
Action fongicide
Entrée dans la cellule par des cytosines perméases
Cytosine désaminase du champignon : 5-FC -> 5-FU
3 Phosphorylation du 5-FU
5-FU diP
Mécanisme : fome un complexe 5-FU- Ac folinique- Thymidilate synthase
Inhibition de la synthèse de thymidine et ADN
5-FU triP
Mécanisme : incorporation dans l'ARN -> Effet terminateur de chaine
ARN frauduleux - Erreur de lecture du code génétique
Spectre large
Candida
Cryptococcus : AMM
Aspergillus
Synergie d'action avec AmphoB
Pharmacocinétique
Absorption
Rapide
Distribution
Faible LPP
Fort distribution tissulaire
Elimination rénale
Sous forme inchangé :warning:
Concentration urinaire important
Effets indésirables
Bonne tolérance général
Hématoxicité
Allylamine
Molécule
Terbinafine
Mécanisme d'action
Bloque la synthèse de la membrane ( Ergostérol) par inhibition de la squalène époxydase
Action fongicide
Spectre
Candida
Dermatophytes
Pharmacocinétique
Absorption
Bonne
Métabolisme hépatique
Effet inhibiteur du cyp 2D6 :warning:
Elimination rénale
Effets indésirables
Allergies cutanées
Hépatite cholestatique
Dysgueusie
Asthénie
Hématotoxicité
Antifongiques d'origine naturelle
Echinocandines = Lipopeptide
Molécules (IV)
Anidulafungine
Caspofungine
Micafungine
Mécanisme d'action
Bloque la syntehse de la paroi fongique par inhibition de l'enzyme beta1,3-digucane synthétase
Action sélective
Spectre
Fongicide pour Candida
Fongistatique pour Aspergillus
Résistance
Résistance naturelle
Cryptococcus
Résistance acquise mutation enzyme cible
Indication
Prevention des candidoses chez le neutropénique/ greffé de CSH
Pharmacocinétique
Métabolisme hépatique
Distribution
LPP eleve
Effets indésirables
Réaction d'intolérance
Local
Général
Hépatoxicité
Hématoxicité
Troubles digestifs
Griséofulvine
Mécanisme d'action
Action fongistatique
:check: Association avec un traitement local, tonte régulière des cheveux
Fixation par liaison covalente à la kératine
Inhibe la synthèse de la paroi fongique
Action anti-mitotique par intéraction avec le fuseau mitotique et les microtubules des dermatophytes
Indication
Dermatophytose
Effets indésirables
Bonne tolérance en général
Effet antabuse
Aggravation du lups
Spectre
Tout les dermatophytes
Pharmacocinétique
Absorption digestive
Rapide
Distribution
LPP eleve
Métabolisme hépatique
Effet inducteur enzymatique :warning:
Elimination biliaire
Contre-indication
Porphyries
Lupus sytémique
Molécule VO
Griséofulvine
Polyène
Amphotéricine B
formulations lipidiques
Permet d'augmenter la biodisponibilité et diminuent la néphrotoxicité
Ambisome IV
Abelcet
Solution buvable ou IV
Fungizone
Mécanisme d'action
Fixation quasi-covalente à Egostérol
Diminution fluidité membranaire
Formation pore
Fuite du contenu IC : K+
Action fongistatique ou fongicide à dose forte
Action sélective : Affinité Ergostérol > Cholestérol
Structure
Macrolide avec un cycle lactame, une chaine carbonée, un cœur hydrophile
Constitue un canal ionique transmembranaire
Molécule amphiphile
Spectre TRES large
Champignon flilamenteux : Aspergillus
Levure : Candida, cryptococus
Protozoaire : Leishmania
Resistance (rare)
Resistance acquise chez C. Albicans par diminution ou modification des stérols membranaires
Pharmacocinétique
Absorption digestive
Très FAIBLE
VO: traitement des décontaminations des mycoses digestives
IV : Traitement des mycoses systémiques
: : :red_cross: Les topiques digestives diminuent l'absorption
Distribution
LPP élévé
Accumulation FOIE, REIN, RATE
Diffuse peu dans le LCR
Elimination mixte
Effets indésirables
Néphrotoxicité dose-dépendante
Mécanisme : atteinte tubulaire pouvant etre irréversibles
:check: Perfusion lente, forme lipidique
Réaction d'intolérance
Local
Général en IV
Hypotension, arythmie voir choc
:check: Perfusion lente, forme lipidique, dose-test puis dose progressive
Troubles hydro-électrolytiques
HypoK, hypoMg
Troubles digestifs
Hépatotoxicité
Hématotoxicité
Traitement local
Dérivé imidazolé
Kétoconazole
Econazole
Miconazole
Ciclopiroxolamine
:no_entry: transport d'e- dans la chaine respiratoire mitochondriale
:no_entry: pompe Na+/K+
Morpholine
Amorolfine