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ANALGÉSICOS DE AÇÃO CENTRAL SNC - OPIÓIDES (POTÊNCIA : Forte:…
ANALGÉSICOS DE AÇÃO CENTRAL SNC - OPIÓIDES
Ligantes:
peptídeos opióides endógenos
Receptores:
acoplados a proteína G (Gi)
Receptores
Mi:
Fecha canais de cálcio -> evitando liberação de neurotransmissores
ou
Abre canal de potássio -> hiperpolarizando / inibindo a transmissão
ou
Inibição da atividade da adenilatociclase
Locais de ação:
Espinhal: substancia gelatinosa;
Supra-Espinhal: vias decendentes de modulação da dor (subst cinzenta, nucleo magno da rafe, locus coeruceu)
Outros Receptores: Kappa, Sigma, Delta
TIPOS DE AGONISTAS
Agonistas Puros: preferem receptores Mi Agonistas Mistos: em mais de um receptor
POTÊNCIA :
Forte: Sufentanila, Fentanila
Médio: Morfina, Oxidona, Meperidina, Metadona
Fraco: Tramadol, Codeina, Propoxifeno
MECANISMO:
Inibem a adenilciclase
Reduzem a AMPc (adenosina monofosfato cíclico)
Diminuem a liberação de neurotransmissores
ORIGEM
ÓPIO:
Morfina
Heroína
Codeína
ORIGEM
SINTÉTICOS
Meperidina
Metadona
Tramadol
Fentanil
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
BENÉFICAS
Analgesia: dores agudas e crônicas
Euforia: prazer
Sedação: relaxamento
Anticonceptivo: reduz a transmissão de estímulos
MALÉFICAS
Depressão Respiratórias (+ grave)
Nausea e Vômito
Constrição pupilar (miose)
Trato-Gastrointestinal (constipação)
MALÉFICAS DA MORFINA
Espasmos
Imunosupressão
Liberação de histamina por Mastócitos; gerando:
Efeito local: coceira, rubor, vasodilataçao
Efeito sistêmico: broncocostricção, hipotensão
TOLERÂNCIA
Tolerância Média Cruzada
=
Redução dos efeitos farmacológicos
Gerando:
Efeito Agudo: redução menor da AMPc
Efeito Crônico: dessensibilização dos receptores
A dependência vem por conta dos receptores Mi; Morfina inibe a atividade da AMPc
Sindrome de Abstinencia dura 3 dias
EM CASO DE INTOXICAÇÃO:
Usar Naloxona
EM CASO DE ABSTINÊNCIA:
Usar Metadona
OPIÓIDES FORTES
FENTANILA
Analgesia Forte
Lipossoluvel -> ação rápida / curta
Sem histamina
Depressão respiratória forte
Uso em Cirurgia
OPIÓIDES FRACOS
Mais usados, associado a AINES
Oral
Vira Morfina (10%)
Menor Potencia
ANTITUSSIGENO
Oral ou Venosa
Agonista fraco a Mi -> menos efeitos colaterais, +seguro
Estimula Serotonina
Reduz recaptação de noradrenalina
TRAMADOL
(tramal)
CODEINA
(codeina + paracetamol = tylex)
OPIÓIDES MÉDIOS:
MORFINA
QUASE FORTE
Via parenteral (venal)
Libera histamina
Hidrossolúvel -> ação lenta
Uso: neoplasias malignas, ou politraumatismo
HEROÍNA
Lipossolúvel -> ação rápida / curta
Vira morfina
+potente
MEPERIDINA
+Dependencia
+Toxica
Farmaco que deu errado
METADONA
Oral
Ação Prolongada por lig Protéica Sindrome de abstinência menor
+depressão respiratória
RECEITUÁRIO: RECEITA AMARELA COM VALIDADE DE 30 DIAS E TEMPO DE TRATAMENTO PARA NO MÁX 30 DIAS