Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Eikosanoidit ja tulehduskipulääkkeet (TEORIA) (Haitat (Sydän ja…
Eikosanoidit ja tulehduskipulääkkeet (TEORIA)
Eikosanoidit
Eikosanoidit ovat välittäjäaineita, jotka vaikuttavat paikallisesti. Ne muuntavat ärsykkeiden vaikutuksia soluissa.
Eikosanoidit muodostuvat arakidonihaposta tai muista 20 hiilen lipideistä
Säätelevät immuunivastetta, sileän lihaksen tonusta, veren hyytymistä, sisäeritystoimintaa, lisääntymistoimintoja ja synnytystä
Prostanoidisynteesiä säätelevät pääasiassa esiasteen arakidonihapon vapautuminen solukalvojen fosfolipideistä. Moodle: Kemiallinen, fysikaaliset, neuronaaliset ja hormonaaliset tekijät aktivoivat asyylihydrolaaseja (erityisesti fosfolipaasi PLA2), jolloin arakidonihappoa vapautuu solukalvosta
Vapaa arakidonihappo metaboloituu nopeasti kudoksissa, jolloin puoliintumisaika voi olla hyvin lyhyt (tromboksaani A)
Prostanoidit ovat siis prostaglandiinit, prostasykliini, tromboksaani. Ne ovat tärkeitä elimistölle, koska käytännössä kaikki elimistön solut syntetisoivat protanglandiineja. Näin ollen niillä on elintärkeitä vaikutuksia.
Prostanoidien vaikutuksen kohteet
PGE2
Akuutti tulehdus,kuten kuumotus,turvotus, punoitus, kuume
Krooninen tulehdus (valkosolujen toiminnan säätely)
Vasodilaatio eli verisuonen laajeneminen
Sileän lihaksen supistus (EP1), relaksaatio (EP2)
Solujen suojaus mahalaukussa (EP3)
PGF2-alfa
Sileän lihaksen supistus (kohtu, keuhkoputket)
PGD2
Keuhkoputket (supistus)
Vasodilaatio
Verihiutaleiden aggregaation esto
Sielän lihaksen relaksaatio
PGI2
Vasodilaatio
Verihiutaleiden aggregaation esto
TXA2
Verisuonten supistus
Verihiutaleaggregaatio
Sileän lihaksen supistus (keuhkoputket)
Tulehdus
Tulehdus aiheuttaa punoitusta, kuumotusta, kipua, turvotusta tai häiriintynyt toiminta.
Tulehduksen aikana verisuonet voivat laajeta, solukalvon läpäisevyys lisääntyy, valkosolut ja fagosyytit kertyy tulehduspaikkaan
Kudosvaurio (muodostuuu sidekudoksia)
Välittäjäaineet
Prostanoidit
Histamiini
Leukotrieenit (LT)
Bradykiniini, serotoniini, sytokiinit, PAF (platelet-activating factor)
Tulehduskipulääkkeet
vaikutusmekanismi
Estää prostaglandiinisynteesiä vaikuttamalla COX-entsyymiin eli syklo-oksigenaasin estoon.Tällöin arakidonihaposta syntyvät välittäjäaineet, prostanoidit vähenevät. Tulehduskipulääkkeet sitoutuvat COX-entsyymin katalyyttiseen keskukseen, jolloin substraatin sitoutuminen estyy.
COX1 ja COX2, estää jompikumpi tai molemmat
Vaikutukset
Analgeettinen
Eli kipuun liittyvä vaikutus
Johtuen lisääntyneestä prostanoidista.
Kuukautiskivut, koska prostaglandiini PGE2 ja PGF2alfa aiheuttama synteesi kohtulihaksessa
Migreenikivut, jossa prostanoidien mudostumisessa, aivoverisuonet laajenevat, joka aiheuttaa sen päänsäryn
Antipyreettinen
Lämpötilaa alenteva vaikutus
Lämpöä tulee, koska tulehdustaudeissa bakteerituotteet ja kudostuho aktivoivat elimistöä sytokiinejä, joka sitten aktivoi hypotalamusta ja tämän kautta PGE2 tuotanto aktivoituu. Tämä välittäjäaine säätää lämmönsäätelykeskusta
Tulehduskipulääkkeet pyrkii siis estämään prostaglandiinin tuotantoa, jotta kuume laskee. Hikoillaan ja saadaan lämpöä ulos.
Anti-inflammatorinen
Eli tulehdusta vähentävä vaikutus
Estetään prostanoidien synteesiä
Akuutti tulehdus
Krooninen tulehdus
COX-1
Mahan limakalvon suojaus
PGE2
verihiutaleiden aggregaation esto
PGI2
verisuonen laajeneminen
PGI2
munuaisten erityistoiminta
PGI2, PGE2
verenkierto
PGI2, PGE2
COX-2
Tulehdus, kipu, kuume
Na+ eritys
sytokiinit
Käyttöaiheet
Tulehdus
Kipu
Kuume
Sydän- ja verisuonisairaudet (ASA)
Mahasuolen kanavan syövän ehkäisy (ASA)
Haitat
Ruoansulatuskanava
Maha-suolikanavan limakalvovaurio, koska limakalvoa suojaavat PGE2 ja PGI2 estyvät
Ripuli
Sydän ja verenkiertoelimistö
Verenpaineen nousu
Sydämen vajaatoiminnan paheneminen
Lisää sydäninfarktin tai aivohalvausten vaaraa
Verihiutaleet
Vuotohäiriöt
Munuainen
Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää munuaisten toimintaa, aiheuttaa turvotusta ja vähentää diureetin toimintaa
Hyperkalemia
Kohtu
Prostaglandiini käynnistää synnytyksen, mutta haittana synnytyksen käynnistyminen voi pitkittyä
Yliherkkyys
Kerkushermosto
Kuume, epileptiset kohtaukset, koska prostanoidit muuttavat hermoviestin siirtoa
Keuhkot
Astmaatikot herkkiä ASA:lle
Iho
Ihoärsytys