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鎮靜安眠藥 (巴比妥鹽 (Barbiturates) (延長GABAA 受體的氯離子通道開啟,進行過極化作用,引起IPSP,而抑制中樞神經活性…
鎮靜安眠藥
巴比妥鹽
(Barbiturates)
延長GABAA 受體的氯離子通道開啟,進行過極化作用,引起IPSP,而抑制中樞神經活性
短效
Secobarbital(Seconal)
Pentobarbital(Nebutal)
誘導肝臟P450 微粒體酶活性
中樞抑制作用:注意力不集中
與酒精、benzodiazepine(BZD)、第一代抗組織胺藥等併用,會有協同作用,加重中樞抑制作用
干擾快速動眼期(REM),妨礙睡眠品質,有時宿醉現象
易產生強效成癮性(addiction)及耐藥性(tolerance)
主要死因為抑制呼吸
給予碳酸氫鈉(NaHCO3)鹼化尿液,可加速弱酸性巴比妥鹽排出體外。
中效
Amobarbital(青發)
超短效:手術前用以誘導麻醉
Thiopental(Pentothal)
重分布(redistribution):因脂溶性大,靜脈注射給藥,易立即分佈至血流量大的腦部而產生鎮靜安眠作用,約30 分鐘後從腦部重新分布至脂肪組織,故作用期極短。
長效:緩解癲癇
Phenobarbital(Luminal)
Mephobarbital(Mebaral)
Non-BZDs
作用與BZD相似
Zolpidem(Stilnox)
Zopiclone(Imovane)
Benzodiazepine
(BZD; BZs)
促進GABA 與GABAA 受體結合,增加氯離子通道開啟頻率
短效:入睡困難者
Triazolam(Halcion; 酣樂欣)
Oxazepam(Serax)
Midazolam(Dormicum)
中效:淺睡或早醒者
Lorazepam(Ativan)
Temazepam(Restoril)
Alprazolam(Xanax)
Estazolam(Eurodin)
治療指數(T.I.)較 大,較安全,臨床最常用
用於鎮靜安眠藥、抗焦慮、肌肉鬆弛、抗癲癇、麻醉前給藥、酒精戒斷症候群
中毒急救:BZD受體專一拮抗劑Flumazenil
長效:鎮靜與抗焦慮
Diazepam(Valium)
Flurazepam(Dalmane)
Flunitrazepam(Modipanol;FM2)
Chlordiazepoxide(Librium)
Clonazepam(Klonopin)
buspirone(Buspar)
5-HT1A 受體致效劑(5-HT1A receptor agonist),減少5-HT 釋放
抗焦慮
Propranolol(Inderal)
B 阻斷劑,抑制恐慌症交感亢進之焦慮症狀