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Sulfonylurea (作用 (加強周邊對胰島素的敏感性, 降低肝臟製造葡萄糖的能力, 阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道，使β…
Sulfonylurea
作用
加強周邊對胰島素的敏感性
降低肝臟製造葡萄糖的能力
阻斷β-cell的ATP依賴性K+ 通道，使β-cell去極化，產生脫顆粒作用，釋放胰島素
藥物
第一代
Tolbutamide（Orinase®）
用來診斷蘭氏細胞腺瘤，若有腫瘤會使血糖迅速下降
懷孕等級：C
早餐併服
Acetohexamide
副作用：治療劑量下會促進尿酸排泄，腎功能不足者須注意。
懷孕等級：D
早餐併服
Tolazamide（Tolinase®）
早餐併服
對其他Sulfonylurea無反應者有效
懷孕等級：C
Chlorpropamide（Diabinase®）
早餐併服
喝酒會有Disulfiram反應
懷孕等級：C
第二代
Glimepiride（Amaryl®）
副作用：與Thiazolidinedione類併用可能引起體重上升
禁忌：不適用於Type1 DM、diabetic ketoacidosis、Diadetic coma病人。
懷孕等級：C
可與Metformin併用
刺激GLUT4移動到細胞膜，轉運葡萄糖到細胞內，提升周邊組織對胰島素的敏感性，增加周邊葡萄糖的攝取
對心臟血管安全性較高
每日一次早餐前或第一次正餐前服用，服用後一定要進食。
Gliclazide（Diamicron®）
Metaglip®=Gliclazide+Metformin
恢復β-cell對葡萄糖的敏感性，使Insulin index回復正常
每天三次，可與Metformin併用
可以提供24小時穩定的血糖，不會發生低血糖危險
恢復血管壁分解纖維蛋白的能力
減少血小板附著力與凝集
Glipizide（Minidiab®）
飯前30分鐘，每天一次早餐前，或是每天兩次早晚餐前
懷孕分級：C
不可用於幼年型糖尿病。
Glibenclamide（Euglucon®、Glyburide®）
可與Metformin併用
早餐併服
懷孕等級：B
效價比第一代強約100～1000倍。（字首多為：Gli-）
特色
需監測血糖值及HbA1c
必須在胰臟仍有分泌胰島素功能時才有作用