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GPCR (Struktur G-Protein (Alpha: GTP-binding und GTPase, Beta und Gamma…
GPCR
Struktur G-Protein
Alpha: GTP-binding und GTPase
Beta und Gamma bildet Komplex
a) Enzyme aktivieren (die an Plasmamebran gebunden)
b) direkt Ionenkanäle
Rezeptor wirkt als GEF: GDP zu GTP --> Konfoänderung des G-Proteins
--> Dissoziation vom Rezeptor
--> Dissoziation Alpha und Beta-Gamma (beide können regulieren)
PKA, PKC und CaM-Kinase
phosphorylieren Targets
sehr divers
versch. Zelltypen andere Targets
--> jede Zelle distinkte Antwort zu Ca und cAMP
Signalkaskeden werden stark amplifiziert
Adenylatcyklase
--> cAMP (wichtiger 2nd Messenger)
Inhibiton durch inhibierendes G-Protein
über Alpha
Aktivation über aktivierendes G-Protein
cAMP-Phosphodiesterase Abbau cAMP
Desensibilisierung des GPCR
1) Inaktivierung
2) Sequestrierung in Endosom
3) Receptor-Downregulation (Degradation Lysosom)
Phospholipase --> Ca2+ (wichtiger 2nd Messenger)
schneidet Phosphatidyl-Inositiol
Diacylglycerin
Inositoltriphosphat
Protein Kinase C
(PKC)
cAMP-dependent Kinase
(PKA)
Ca/Calmodulin-dependent Kinase
(CaM-Kinase)