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Médicaments des pathologies gastro-duodénale (Les anti-acides :…
Médicaments des
pathologies gastro-duodénale
Introduction
Ulcère gastro-duodenal = lésion de la muqueuse de l'estomac ou du duodénum
résultat d'une infection par Helicobacter pylori
iatrogene : AINS
UGD divers : de stress, de la maladie de Crohn, lourdes pathologies,...
UD du syndrome de Zollinger Ellison : lié à une hypersecretion de HCl induite par une sécrétion tumorale de gastrine
stress et aliments épices ne favorisent pas la formation d'ulcères
Antisecretoires gastriques : diminuer la sécrétion acide
Anti-H2
ranitidine
cimétidine
...tidine noyau aromatique + chaîne flexible + groupement polaire non ionisé à 7,4
caractères physico-chimiques
bases : peu solubles
chlorhydrates : solubles dans l'eau et l'éthanol
caractère monobasique
polymorphisme fréquent
photosensibilité de la famotidine
IPP
benzimidazole + lien méthylsulfinyle + pryridine
Oméprazole
(S)- Esoméprazole
Voie d'accès
partie benzimidazole + NaOH + partie pyridine
+AMCPS Ox de soufre=
caractères physico-chimiques
chiralité (sulfoxyde)
instabilité en milieu acide : réarrangement de la molécule en composé tétracycline, formation d'un
ion thiadiazinium très réactif
à l'origine de l'activité biologique
faible basicité : noyau pyridine
benzimidazole : acidité : formation de sels Na+ ou Mg2+
Les protecteurs de la muqueuse gastrique
Prostaglantines : antisécrétoires et cyroprotectrices
réduction des sécrétions acides et de pepsine
stimulent la production de mucus
stimulent la production de HCO3- qui forment avec le mucus, un écran protecteur
Sulcrafate (Ulcar, Keal Ge) = sel basique d'aluminium et de sulfate acide de saccharose = saccharose octasulfaté
en milieu acide : le sulcrafate est instable et
se polymérise en polyanion
se présentant sous forme d'un
gel visqueux
qui se fixe sur les cratères ulcéreux : diminution de l'action agressive des H+et de la pepsine
Les anti-acides : neutraliser l'acidité en consommant passivement les ions H+ sécrétés par l'estomac (sans interférence avec les phénomènes sécrétoires)
sels d'aluminium
sels de magnésium
sels de calcium
sels d sodium
se distinguent par
effet
tampon
ou "capacité tampon" en milieu acide
effet "p
ansement gastrique
" dû à
Al3+
libéré en milieu acide qui réduit la sécrétion de pepsine et qui assure la protection du mucus
co-administration avec l'acide alginique = alginate de sodium qui établissent un gradient de pH entre la muqueuse et la lumière gastrique
propriétés adsorbantes qui retardent ou diminuent l'absorption d'un grand nombre de médicaments!
Éradiquer Helicobacter pylori
IPP
