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ANS受體種類 (貝塔2選擇性氣管擴張 (Fenoterol (瘦肉精使用), Terbutaline (致效劑,馬流汗因為是貝塔2receptor…
ANS受體種類
貝塔2選擇性氣管擴張
Fenoterol
瘦肉精使用
Terbutaline
致效劑,馬流汗因為是貝塔2receptor(人是Ach)
Albuterol(Salbutamol)
Clenbuterol
驗尿
Ractopamine萊克多巴胺
Lilly—Elanco 10ppb COdex
Zilpaterol
合法瘦肉精repartitioning agent
Isoxsuprine
治療舟狀病、首度效應高
Adrenoceptor
阿法1
Gq
血管收縮(皮膚內臟)、總周邊阻力和血壓上升
阿法2
Gi
負回饋、抑制正腎上腺素、胰島素釋放
Xylazine
貝塔
Gs
貝塔1:心臟刺激
貝塔2:血管擴張、支氣管擴張、肝糖釋放分解、瘦肉精0.0
膽鹼性致效劑
直接作用
Acetylcholine 乙醯膽鹼
Atropine阻斷訊毒性受器防止血管擴張
Bethanechol
Carbachol
Cevimeline
Pilocarpine
天然物質
蕈毒型,用於眼睛治療,縮瞳(atropine散瞳)
模擬乙醯膽鹼直接結合膽鹼性受器產生作用
間接作用(可逆性)
Ambenomium
Donepezil
Edrophonium
Galantamine
Neostigmine
Physostigmine
Pyridostigmine
Rivastigmine
Tarcine
間接作用(不可逆)
Echothiophate
Isoflurophate
膽鹼性拮抗劑
抗蕈毒型藥物
(副交感神經)
Atropine
散瞳、有機磷解毒、阻止氣管收縮
Ipratropium
治療氣喘
Scopolamine
抗暈
神經阻斷劑
交感副交感的菸鹼受器
Mecamylamine
Nicotine
Trimethaphan
神經肌肉阻斷劑
Atracurium
Cisatracurium
Doxacurium
Metocurine
Mivacurium
Pancuronium
Rocuronium
Succinylcholine
Tubicurarine
Vecuronium
腎上腺性致效劑
直接作用
腎上腺素(Epi)
治療支氣管收縮、青光眼、過敏性休克、麻醉
對阿法、貝塔2有效。劑量低對貝塔2敏感,高對阿法敏感
正腎上腺素(NE)
與阿法有關,貝塔1一點作用。治療休克
異丙腎上腺素Isoproterenol
非選擇性貝塔、心臟刺激劑、支氣管擴張、平均血壓下降平滑肌舒張
作用在周邊的貝塔2
Phenylephrine
散瞳、鼻腔緩解劑(跟atropine都有副作用)
作用在阿法1血管收縮,一點心臟、治療陣發性心搏過速
Dopamine
休克首選藥物、促進腎臟過濾
Fenoldopam: 和dopamine效果像,作用在DA1,穿過BBB會嘔吐
Dobutamine
貝塔1作用主,量高出現阿法1
CO上升,周邊阻力下降,主要藥效是D form阿法1拮抗劑,但卻是貝塔12的致效劑
間接作用
安非他命
作為CNS藥物用於過動兒、癲癇治療、食慾控制、憂鬱症、barbital overdose
促進NE釋放,左旋周邊加壓,右旋中樞刺激開趴
Tyramine
非臨床用藥,發酵食物常見
可促進NE釋放,反覆刺激作用減弱
非兒茶酚胺
混合型(一部分刺激突觸後受體,一部分影響神經末梢的儲存泡)
麻黃素ephedrine
治療氣喘憂鬱症尿失禁、鼻腔緩解劑、升高血壓、散瞳
促進NE釋放,作用在阿法貝塔的agnoist
脂溶性可穿過BBB,barbital注射過量時當作呼吸甦醒劑
metaraminol/methoxamine
可作用在阿法,也是假性傳導物質,overdose可用來降血壓
Phenylpropanolamine(PPA)
促進NE釋放,作用在阿法1,減肥藥常見成分後來會出血禁用
治療動物的尿失禁
兒茶酚胺
高效價、快速去活化、有極性不易進入CNS
腎上腺素、正腎上腺素、多巴胺、isoproterenol、dobutamine(合成)
非兒茶:麻黃素、phenylephrine、安非他命
腎上腺性阻斷劑
阿法阻斷劑
Phenoxybenzamine 非選
阿法1,降低血壓,治療馬的蹄葉炎、分泌性下痢、可治療嗜鉻細胞瘤,會和tolazoline競爭、口服
Phentolamine 非選
剩下貝塔有作用,貝塔2明顯,讓血壓下降—降血壓藥、心跳上升、腸胃蠕動上升、短效
麥角生物鹼ergot Alkaloid,天然ㄟ
要到一定濃度才會block,ergonovine幫助子宮收縮
會有姿勢性低血壓、增加腎上腺素釋放
Prazosin 阿法1選擇性
阿法2幾乎不被影響
阿法2選擇:yohimbine(脂溶性好、拮抗阿法致效劑xylazine和amitraz章涎酸的副作用、歐洲春藥)、rauwolscine
Clozapine 非選
Tolazoline
Atipamezole阿法2
貝塔阻斷劑
Propranolol 非選
首度效應強
Sotalol 非選
Pronethalol
Dichloroisoproternol
Atenolol. 貝塔1選擇
Metoprolol 選擇貝塔1
Esmolol 貝塔1選擇
靜脈注射給ㄧㄠ
影響神經傳導物吸收或釋放的藥物
Reserpine
阻斷VMAT,減少NE進到儲存小泡中,被分解體內濃度下降
阿法2選擇性拮抗劑
Yohimbine
從樹皮提煉,典型春藥,用在犬貓
Tolazoline
用在反芻獸
Antipamazole
人工合成,所有動物都可用
Cholinoceptor
Muscarinic receptor
M1
Gq
M2
Gi抑制細胞興奮
抑制cAMP,使鉀離子傳導增加,心臟跳動速率變慢收縮力降低
M3
Gq
M4
Gi
M5
Gq使細胞興奮
構型改變Gq蛋白活化磷酸脂酶C,pip2水解產生DAG&IP3,ip3使細胞內鈣離子增加,刺激或抑制酵素,造成細胞高度極化、收縮
Nicotinic receptor
為離子通道和g蛋白無關,結合乙醯膽鹼構型
改變,使鈉離子進入細胞,作用細胞去極化
Nn
作用在神經節上
Nm
作用在肌肉
Dopamine receptor
DA1 like family
D1,D5
Gs
DA2 like family
D2,D3,D4
Gi
Dopamine agonist
Dopamine
D1=D2>>貝塔>>>阿法
Fenoldopam
D1>>>>D2