Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
CYP-p450 (Kinetik :explode: (Beta-blokkere (Metoprolol (Er lipofilt og kan…
CYP-p450
Kinetik :explode:
Lipidstofskiftet
Statiner
Absoreres godt, omsættes ilever og udskilles med galden. Atorvastatin, paravastatin og rosuvastatin absorberes som aktivt stof. Paravastatin udskilles uomdannet.
-
Fibrater
Absorberes godt, metaboliseres delvis i leveren, udskilles i nyrerne uomdannet eller bundet til glukoronsyre.
Nikotinsyrederivater
Absorberes fuldstændig, omdannes til forskellige metabolitter, metaboliter og moderstoff uskilles med urinen.
Knogle
Bisfosfonater
Ringe absorption fra GI-kanalen - hæmmes af mælk, kalk, Mg, jern. 50% tages op i skelettet og 50% udskilles uomdannet via nyre
Diuretika
-
K+-besparende
Spironolakton: Lipofilt og optages godt fra mave-tarm-kanalen, omdannes i leveren - er et prodrug.
Eplerenon er et aktivt drug, bliver i leveren omdannet til inaktive metabolitter.
Calcium-kanalblokkere
Høj absorption men betydelig first-pass-metabolisme v. peroral indgivelse, metaboliseres i leveren og udskilles renalt
Beta-blokkere
Generelt: God absorption, biotilgængelighed varierer - for propranolol: 70% pga first pass metabolisme, stort fordelingsvolumen, cleares stort set fuldstændigt i leveren - interindividuelle forskelle i CYP2D6
-
-
Propranolol
Dårlig biotilgængelighed, da 70% undergår first pass metabolisme
Antihistaminer
100% absorbans, påvirkes ikke af fødeindtag - undtagelse fexofenadin, hvis absorption kun er 33% pga udpumpning med P-glykoprotein. Metaboliseres i lever (interaktion), - undtagelse cetirixin: nedbrydes ikke hepatisk, udskilles uomdannet i nyren.
Antipsykotika
God absorption. Stort fordelingsvolumen, stor proteinbinding. Hepatisk metabolisme som følger 1. ordens kinetik. Udskilles primær i urin efter polarisering. Halveringstider fra 4-54 timer.
Suxameton
Absorberes ikke fra GI-kanalen, enzymatisk nedbrydning af plasma kolinesterase (ikke af ACh-esterase)
Triptaner
14% oral biotilgængelighed for sumatriptan. Begynnende effekt efter 30 min. Subkutan biotilgængelighed er 100% og maksimal plasmakoncentration efter 1 min. (hvi pt har kvalme, eller hortons hovedpine) Metaboliseres af MAO-A til inaktive metaboltiter. 3-22% udskilles uomdannet.
Heparin
Lavmolekylærvægtheparin
90% biotilgængelihed ved subkutan administration, udskilles renalt
Ufraktioneret heparin
30% biotilgængelighed ved subkutan administration, metaboliseres i leveren og udskilles renalt.
Warfarin
Hurtig oral absorption = 100%, metaboliseres via CYP2C9, udskilles via nyren.
Diabetes
Sulfenylurinstoffer
Absorberes fra tarm, biotilgængelighed = 50%, 70-99% er proteinbundet. Metaboliseres i lever, udskilles i urin.
Metformin
Absorberes fra tarm, biotilgængelighed på 50-60%, ikke proteinbundet, udskilles uomdannet i nyrerne.
Analgetika
Kodein
Oral biotilgængelighed = 70% biotilgængelighed (stor absorption men stor first-pass-metabolisme), metaboliseres i leveren. Kun 10% omdannet til morfin via CYP2D6.
Morfin
Oral biotilgængelighed = 20-60%, stor first passmet. Fordeling: højest i parenkymatøst væv: nyre, lever, lunge, milt. Morfin metabolisers i leveren overvejende til morfin-3-glukuronid og morfin-6-glukuronid ved konjugering. Udskilles via nyrerne.
Tramodol
Oral biotilgængelighed = 70%. Metaboliseres i leveren ved demetylering vha CYP2D6 (10% har ikke), hvor 30% bliver til M1 med affinitet for opoid-rec.
Anesthesi
Propofol
Meget fedtopløselig, krydser derfor hurtig BBB. Høj-clearance stof - dets clearance overstiger blodflow.
Thiopental (barbiturat)
Stor affinitet for hjernevæv - opkoncentreres her hurtig, tendens til akkumulation i muskel og fedtvæv. (redistribution)
Metotrexat
Høj absorption ved p.o indgift, 50% er proteinbundet. Udskilles uomdannet via glomeruær filtration og tubulær sekretion. Halveringstid afhængig af nyrefunktion.
-
Adenosin
Optages i erythrocytterne, har en halveringstid på under 10 sek - derfor IV-administration.
Digoxin
70% biotilægnelighed efter peroral indgift, bindes kraftig i muskler, lever, nyre og hjerte. Udskilles uomdannet i nyrene. Clearance svarende til creatinin-clearance. Halveringstid på 24 timer, lavt terapeutisk index.
Amiadaron
Meget lipofilt, og har en halveringstid på flere månder. (stor vævsakkumulering) Beh prinsipp: høj dosis, derefter nedtrapping for at vedligeholde ønsket koncentration.