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Toxicologie (Transporteurs membranaires (Phase 0/ III) (P-glycoprotéines,…
Toxicologie
Transport
eurs membranaires
(Phase 0/ III)
P-glycoprotéines
Posi°
Lumière intestin grêle
BBB
hépatocytes
épithélia rénaux
Substrats
molécules hydrophobes
dont cationiques
Multi Drug Resistance (MDR1 ou ABCB1)
ATP-binding cassettes family
Oxidation
(Phase I)
Cytochromes P450
hème-thiolate prot
Conséquences
Inhibi° P450 par DDI=↑conc plasma=intoxication
polymorphismes
Les Cyp3A
variabilité inter-indiv
Cyp3A4 abondant ds foie humain
RE
Fonctions
multispécificité/détoxification
orphelins
biosynthèse
Autres
Enz de
conjugaison
(Phase II)
UGTs = UDP-glucuronosyl transferases
Transfert groupe Glucuronide
SULTs = sulfotransferases
Transfert groupe SO3-
NATs = N-acetyl transferases
GSTs = glutathione S-transferases
Transfert groupe glutathione
Soluble
MB
TPMT = thiopurine S-methyltransferase
Conséquences
Drug-drug interactions