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ANTIPROTOZOARIOS, Amebiasis crónica, no disentérica y asintomatica,…
ANTIPROTOZOARIOS
PALUDISMO
MEFLOQUINA
ACCIONES ANTIPALUDICAS
Esquizonticida hematico
ineficaz vs etapas hepaticas tempranas como gametocida (P. Falciparum) ni formas tisulares latentes (VIVAX)
M.A. IGUAL CLOROQUINA
RESISTENCIA - ALGUNAS CEPAS DE P- FALCIPARUM
FARMACOCINETICA
VO (VÍA PARENTERAL TIENE RXNES LOCALES INTENSAS
SE ABSORBE BIEN - MÁS CON ALIMENTOS
POSEE CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
Vd alto, UaP 98%, V1/2 -> 20 días
metabolismo hepático (metabolito 4-carboxílico inactivo)
eliminación x heces (bilis); orina: 10% sin cambios
EFECTOS ADVERSOS
BIEN TOLERADO
NAUSEAS VOMITOS .......
50% SIGNOS NEUROLOGICOS SUELEN SER LEVES
MENOS FRECUENTES SON --> NEUROPSIQUIATRICAS INTENSAS (desorientación, convulsiones, encefalopatía, neurosis, psicosis) revierten al ceder
PRECAUCIONES
DOSIS ALTAS TERATOGENA ROEDORES - NO 1° TRIMESTRE AL MENOS DOSIS PROFILACTICAAS MENOS TOXICA
NO EN SUJETOS CON ATC DE CONVULSIONES, NEUROPSIQUIATRICAS O RXNES GRAVES A OTRAS QUINOLONAS
NO COMBINAR CON QUINOLONAS - CARDIOTOXICIDAD Y CONVULSIONES
ANTAGONIZA ANTICONVULSIVANTES
INTERFIERE CON VACUNAS
PRECUACIÓN EN PACIENTES CON ANTIARRITMICOS
APLICACIONES
Para evitar/ combatir paludismo x FLACIPARUM RC
Útil como profilaxis en viajeros no inmunes a zonas endémicos (lapsos breves)
único que asegura (junto a halofantrina) supresión de estas cepas
desventaja -> SOLO X VIA ORAL - SI no quinina
RESISTENCIA - Si existe puede saltarse aumentando dosis pero más riesgo toxicidad
MÁS EFICAZ JUNTO A COMPUESTO TIPO ARTEMISININA ARTESUNATO
1° ARTESUNATO (BAJA CARGA PARASITARIA)
LUEGO MEFLOQUINA
ARTEMISINA - ARTESUNATO - ARTEMETER
ESQUIZONTICIDAS SANGUINEOS DE ALTA EFICACIA
MÁS POTENTE IN VIVO QUE CUALQ OTRO ANTIMALARICO]
UTIL EN MALARIA GRAVE Y CEREBRAL
NO EN PROFILAXIS NI ATAQUES LEVES
ACCIÓN GAMETOCIDA
M.A. PRODUCCIÓN RADICALES CARBONADOS QUE DAÑAN PROTEINAS PALUDICAS ESPECIFICAS
VO, IM, IV, RECTAL
MENOS TÓXICAS QUE QUININA - BAV 1° gado, LEUCOPENIA LEVE, AUMENTO TGO, PROLONGACION QT ALTAS DOSIS
QUININA
ACCIONES ANTIPALÚDICAS
Esquizonticida hemático
GAMETOCIDA (VIVAX Y MALARIAE NO FALCIPARUM)
NO util en profilaxia
MENOS EFICAZ Y TOXICO QUE CLROQUINA
UTIL EN CASOS GRAVES RC/ OTROS
M.A. IGUAL CLOROQUINA
ACCIONES EN M.ESTRIADO
ANTAGONIZA ACCIONES FISOSTIGMINA (MISMA EFICACIA CURARE
DIFICULTAD RESPIRATORIA Y DISFAGIA EN PACIENTES CON MG
ALIVIO SINTOMATICO DE MIOTONIA CONGENITA
FARMACOCINETICA
Buena absorción vía IM/ VO (retrasada con antiácidos - aluminio
Vd 1.5L/Kg V1/2 11 horas mayor si el cuadro es mas garve al disminuir eliminación
Infxn grave puede aumentar glicoprot acida
metaboliza en higado x cyp3a4
no se acumula generando toxicidad pero su metabolito si lo hace generando toxicidaad en pacientes con IR
EFECTOS ADVERSOS/ TOXICIDAD
TRIADA dosis dependiente consiste en
CINCONISMO
HIPOGLUCEMIA
HIPOTENSIÓN
DOSIS ALTAS O PROLONGADAS -> GI, CARDIOVASC, DÉRMICAS
DOSIS ALTAS O PROLONGADAS GI CARDIO DERMICO
CAUTELA EN PERSONAS CON HIPERSENSIBILIDAD INTERRUMPIR SIS URGE HEMOLISIS EXTREMA CAUTELA SI HAY PATOLOGIA NEUROMASCULAR NO LE DES A PAC. CON TINNITUS O NEURITIS OPTICA Y NO DAR VIA SC, IM PUEDE DAR ABSESOS E IV TROMBOFLEVITID
PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONES
APLICACIONES
APLICACION PLAUDISMO (resist a cloroquina, saturacion preferida, calambres nocturnos (no aprobado x fda en esto ultimo)
PRIMAQUINA
INEFICAZ como esquizonticida hematico
util en etapas hepaticas tardias y formas latentes tisulares
CURA RADICAL PALUDISMO RECIDIVANTE
tb gametocida
M.A. TRANSFORMA EN ELECTROFILOS INTERFIERE TRANSPORTE ELECTRONICO
FARMACOCINETICA
SOLO VO, ABS CASI COMPLETAS
VD MAS AGUA V1/2 6 HOTAS
METABOLIZA EN SU TOTALIDAD A 3 METAB ACTIVOS
APLICACIONES
Cura radical de paludismos recidivantes (ovale y vivax)
combinado con cloroquina erradica infxn eritrocitaria, menos posibilidad resistecia
EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES
Molestias epigastricas (menos con alimentos
menos comun anemai, leucocitosis, cianosis
poco frecuente granulocitopenia
hemolisis en def de g6p dh
PRECAUCIONES REALIZAR ESTUDIOS DE IDENTIFICACION DE DEFICIT DE G6P DH
NO EN PACIENTES CON TENDENCIA A AGRANULOCITOSIS
NO PACIENTES CON FARMACO POTENCIAL HEMOLITICO O MIELOSUPRESIVO
AMEBICIDAS DE LÚMEN INTESTINAL O DE CONTACTO
YODOQUINOL O DIYODOHIDROXIQUINOLEINA
DILOXANIDO
AMEBICIDAS TISULARES
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
CLOROQUINA
ACCIONES
ANTIPALUDICAS (FASE ERITROCITICA DE CUALQUIER PLASMODIO SENSIBLE
GAMETOCIDA (NO VS. P. FALCIPARUM
INEFICAZ VS FORMAS TISULARES LATENTES
OTROS -> AMEBIASIS HEPÁTICAS, DIFERENTES ENF. CRÓNICAS (PROPIEDADES INFLAMATORIAS - AR, LES, SACOIDOSIS
Buena absorción (VO, IM, SC)
Amplio Vd - hígado, bazo, riñones, pulmones tejido con melanina también en cerebro y médula espinal
UaP 60%, Metabolismo hepático (CYP 450)
BIDESETIL CLOROQUINA
DESETIL CLOROQUINA
ELIMINACIÓN RENAL
DROGA MADRE (50%)
AUMENTA EN ORINA ÁCIDA
EFECTOS AFVERSOS Y TOXICIDAD
AGUDO
DOSIS ALTAS O GOTEO RÁPIDO
Manifestaciones cardiovasculares
(vasodilatación, hipT, disfunción miocárdica, arritmias, paro cardiaco)
y neurologicas
(confusión, convulsiones y coma)
DOSIS ORALES
Ataque agudo
GI, cefaleas, alteraciones visuales y urtricaria, prurito
Adm. duradera
Cefalea, visión borrosa, diplopía, confusión, convulsiones, erupciones liquenoides, menor color de caballo, Más QRS, T
Raro
Hemolisis, discrasias sanguíneas, manchas ungueales y de las mucosas, interferencia inmunogénica de vacunas
SEGURO
DOSIS ALTAS EN ENFERMEDADES NO PALÚDICAS
OTOTOXICIDAD Y RETINOPATÍA IRREVERSIBLES
POR TIEMPO PROLONGADO PUEDE CAUSAR MIOPATÍA, CARDIOPATÍA Y NEUROPATÍAS PERIFÉRICAS TÓXICAS
A VECES ALTERACIONES NEUROPSIQUIATRICAS
APLICACIONES
Preferible a las quininas por ser más potentes y menos tóxicas
sólo se necesita 1 vez x semana
Eficaz para ataques agudos por Plasmodios (resistencias en falciparum), profilaxia y cura x malariae.
ineficaz para uso profiláctico o cura radical de Paludismo x P. Ovale o Vivax
SI EN 24-48 HORAS NO HAY MEJORÍA, SOSPECHAR RESISTENCIA Y ROTAR A QUININA U OTRO ESQUIZONTICIDA HEMÁTICA DE ACCIÓN RÁPIDA
PRECAUCIONES
Epilepsia y Miastenia Gravis
Alteraciones Hepáticas, GI, Neurológicas, Hematólogicas graves
Riesgo de hemólisis en sujetos c/ déficit de G6P-DH
Riesgo de dermatitis al combinar con sales de oro o fenilbutazona
sujetos con Psoriasis
No dar con MEFLOQUINA (aumento riesgo de convulsiones y cordiotoxicidad)
Antagoniza acción anticonvulsivante
Mayor riesgo de arritmias junto a Amiodarona o Halofantrina
Aumenta niveles de digoxina y ciclosporina (aumenta toxicidades)
En tto prolongado realizar evaluaciones oftalmologicas y neurologicas
AMEBICIDAS INTESTINALES Y TISULARES - ANTIGIARDIA
METRONIDAZOL
-
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la síntesis con daño del DNA (MUTAGÉNICO)
Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos
Grupo 5 - nitro sufre reducción x aceptación de electrones donados x ferredoxinas propias de anaerobios
Metabolismo en célula blanco formando radicales intro aniónicos
CINÉTICA
Excelente absorción oral
T1/2 - 8 horas
Buena penetración a tejidos corporales incluyendo LCR
Excreción renal
INTERACCIONES
Inhibe metabolsimo de anticoagulantes orales - produce SANGRADOOOOO
Produce rxn de tipo DISULFIRAM si existe alcohol
METABOLISMO es aumentado x inductadores del sist hepatico de oxidasas y DISMINUIDO x CIMETIDINA
TERAPIA
AMEBIASIS Y GIARDIASIS
NITROIMIDAZOLES de mayor T1/2
TINIDAZOL
ORDNIDAZOL
SCNIDAZOL
ANTIGIARDIA
FURAZOLIDONA
Amebiasis crónica, no disentérica y asintomatica
Abscesos hepáticos
Amebiasis intestinal