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Farmacologia Dislipidemias, Distúrbio nos níveis de lipídios e/ou…
Farmacologia Dislipidemias
Estatinas
Após administração oral, a absorção intestinal varia de 30-85%. Ocorre extensa captação hepática mediada principalmente pelo OATP1B1.
É a terapia mais validada para diminuir a incidência de eventos cardiovasculares.
Inibem competitivamente a HMG-CoA-redutase, inibindo uma etapa inicial e limitante da velocidade na biossíntese do colesterol, levando a redução dos níveis de LDL.
Dentre seus efeitos terapêuticos estão: Redução dos triglicerídeos; aumento nos níveis de HDL; redução nos níveis de LDL-C.
Pode ter como efeito adverso: hepatotoxicidade e miopatias; além disso, a segurança durante a gravidez não foi estabelecida, portanto, mulheres com desejo de engravidar não devem tomar
Exemplos: Atorvastatina, Sinvastatina, Rosuvastatina, Lovastatina.
Niacina
Afeta de modo favorável todos os parâmetros de lipídeos;
Agente mais efetivo para aumentar os niveis de HDL-C.
Reduz níveis de triglicerídeos e LDL-C.
Reduz ação da lipase tecidual dos adipócitos (menor liberação de ácidos graxos).
Recomendado para pacientes com HDL-C baixo isolado;
Causa rubor, pruridos e dispepsia;
Não deve ser tomada por mulheres grávidas
Fibratos
Aumentam a atividade da enzima lipoproteína lipase (hidrolisam moléculas de TGs)
Fármaco de escolha habitual para o tratamento da quilomicronemia, hiperlipidemia com hiperlipoproteinemia tipo III, hipertrigliceridemia grave.
Podem causar efeitos GI, distúrbios biliares, miopatias;
Além de que não devem ser usados em crianças e mulheres grávidas.
Representantes: Genfibrozila, Fenofibrato.
Ezetimiba
Inibe a absorção de colesterol na borda em escova do intestino delgado.
Reduz o nível de colesterol hepático.
Estimulo da síntese de LDL-R
Evitar uso concomitante com sequestradores de ácidos biliares, pois inibem a absorção;
Os produtos de combinação de ezetimiba e estatina não devem ser usados em mulheres em idade fértil;
Em geral o fármaco é bem tolerado.
Lomitapida
Usada como adjuvante da dieta para redução dos níveis de LDL-C, colesterol total, apo B, e não HDL-C em pacientes com HFho
Efeitos adversos: sintomas GI, elevação nos níveis séricos de enzimas hepáticas e aumento da gordura hepática.
Eliésteres de ômega-3
Adjuvante para o tratamento da hipertrigliceridemia grave
Efeitos adversos: artralgia, náusea, eructação com odor de peixe, dispepsia, aumento das LDL-C.
Como os ácidos graxos ômega-3 podem prolongar o tempo de sangramento, os pacientes em uso de anticoagulantes devem ser monitorados.
Inibidores da PCSK9
A PCSK9 é uma proteína que promove a degradação de receptores hepáticos de LDL, levando à hipercolesterolemia.
Adjuvante da dieta e da terapia com estatinas de tolerância máxima para adultos com HFho, HFhe ou DCVAS que exijam uma redução adicional dos níveis de LDL-C.
Possibilidade de hipersensibilidade ou reações no local de injeção;
Agentes mais efetivos para a redução dos níveis de LDL-C;
Podem causar sintomas gripais (são anticorpos monoclonais).
Representantes: Alirocumabe e Evolocumabe
Mipomerseno
Usado como adjuvante dos agentes que reduzem os lipídeos e da dieta em pacientes com HFho.
Efeitos adversos: reação no local da injeção, sintomas gripais, cefaleia e elevação das enzimas hepáticas.
Resinas
Capturam o colesterol na luz intestinal, diminuindo sua absorção e interrompendo a circulação entero-hepática.
Provavelmente os fármacos mais seguros que reduzem os lipídios. Liberado para mulheres em período fértil
Efeitos adversos GI comuns: distensão, dispepsia, constipação intestinal;
Colestiramina e colestipol se ligam a muitos fármacos, portanto, devem ser administrados em horários diferentes;
A hipertrigliceridemia grave é contraindicação ao uso (elas aumentam os níveis de triglicerídeos).
Representantes: Colestiramina, Colestipol e Colesevelam
Distúrbio nos níveis de lipídios e/ou lipoproteínas no sangue.
Acadêmicos: João Pedro Campos dos Reis e Henrique de Rocco Echeverria