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Antibacterianos - Coggle Diagram
Antibacterianos
Quinolonas
Fluorquinolonas
Acréscimo de um átomo de flúor na posição 6 do anel quinolônico
Mecanismo de ação
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacteriana; também inibem a topoisomerase IV
Mecanismos de resistência
Alteração na enzima DNA girase
Mutação cromossômica
Alteração da permeabilidade da membrana celular à droga
Bomba de efluxo
Indicações clínicas
Infecções do TU; gastrintestinal; respiratório; partes moles; osteomielites; micobactérias
Efeitos colaterais
Anorexia, náuseas, vômitos, desconforto abdominal, cefaleia, tontura, insônia, urticária, erupções maculoopapulares, tendinite
Representantes
4ª geração
Sitafloxacina
Gram-negativas, Gram-positivas, anaeróbios
3ª geração
Levofloxacina,gemifloxacina
Gram-negativas e Gram-positivas
1ª geração
Ácido nalidíxico, ácido pipemídico
Gram-negativas
2ª geração
Ciprofloxacina, norfloxacina
Gram-negativas
Sulfonamidas
Representantes
Sulfametoxazol + Trimetropim
Efeito sinérgico; sulfametoxazol inibe um passo intermediário da reação e o trimetropim a formação do metabólito ativo do ácido tetra-hidrofólico no final do processo
Sulfonamidas sistêmicas
Ação curta
Sulfisoxazol, sulfacetamida
Ação intermediária
Sulfametoxazol, sulfadiazina
Ação prolongada
Sulfadoxina, sulfametoxipiridazina
Sulfonamidas intestinais
Sulfassalazina, sulfaguanidina
Sulfonamidas de ação tópica
Sulfisoxazol, sulfadiazina
Mecanismo de ação
Inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo; efeito bacteriostático
Mecanismos de resistência
Aumento da produção de ácido para-aminobenzóico ou diidropteróico sintetase
Alteração da permeabilidade celular
Perda da capacidade da bactéria de ligação à droga
Farmacocinética
Apresentações orais, intravenosa e tópicas
Indicações clínicas
Infecções do TU; uretrites e prostatites agudas ou crônicas; otite média; sinusite. nocardiose; tracoma; toxoplasmose; malária
Efeitos colaterais
Sintomas digestivos, erupção morbiliforme, prurido cutâneo, febre, cefaleia, tremores, nefrotoxicidade, flebite, síndrome de Steven-Johnson, cristalúria
Glicopeptídeos
Representantes
Vancomicina, teicoplanina
Mecanismo de ação
Inibe a síntese da parede celular bacteriana
Indicações clínicas
Infecções por estafilococos, sepse, endocardites
Efeitos colaterais
Febre, calafrios, flebites, Síndrome do homem vermelho, ototoxicidade
Oxazolidinonas
Representante
Linezolida
Mecanismo de ação
Inibe a síntese de proteínas ao impedir a formação do complexo ribossomal; ausência de resistência cruzada; ação bacteriostática
Indicações clínicas
Infecções por Gram-positivos multiresistentes
Efeitos colaterais
Leucogenia, plaquetogenia, neurotoxicidade
Estreptograminas
Representantes
Quinopristina, dalfonopristina
Mecanismo de ação
Ligam-se a vários sítios da fração 50S dos ribossomos, inibindo a síntese proteica
Indicações clínicas
Infecções por estafilococos resistentes à oxacilina; por E. faecium resistentes à vacomicina
Efeitos colaterais
Náuseas, vômitos, diarreia, artralgia, mialgia, flebite
Nitroimidazólicos
Representante
Metronidazol
Mecanismo de ação
Ruptura da cadeia de transporte de elétrons
Indicações clínicas
Infecções graves por anaeróbios, colite pseudomembranosa
Efeitos colaterais
Cefaleias, náuseas, gosto metálico na boca, desconforto abdominal
Novos antibacterianos
Polimixinas
Representantes
Polimixina B e polimixina E (colistina)
Mecanismo de ação
Alteram a permeabilidade da membrana externa das bactérias Gram-negativas; atividade bactericida
Mecanismos de resistência
Incapacidade da droga de penetrar na parede celular
Diminuição na ligação à membrana celular
Indicações clínicas
Contra bacilos Gram-negativos, enterobactérias, bacilos não-fermentadores
Tratamento de infecções graves por bacilos Gram-negativos multirresistentes; de pneumonias; do TU
Efeitos colaterais
Lesão renal, rubor facial, disfagia, dispneia
Classificação
Antimicrobianos polipeptídeos
Daptomicina
Mecanismo de ação
Liga-se à membrana celular bacteriana levando à rápida despolarização do potencial de membrana, o que determina a inibição da síntese de proteínas, DNA e RNA, além do extravasamento de conteúdo citoplasmático e morte bacteriana
Farmacocinética
Administração unicamente por via intravenosa
Indicações clínicas
Infecções causadas por estafilococos resistentes à oxacilina e os enterococos
Efeitos colaterais
Mialgia, artralgia e fraqueza muscular distal
Classificação
Antimicrobiano lipopeptídico cíclico, obtido da fermentação do Streptomyces pristinaspiralis
Glicilciclinas
Representante
Tigeciclina
Mecanismo de ação
Ligam-se à subunidade ribossômica 30S bloqueando a entrada de moléculas aminoacil RNAt no sítio do ribossomo; inibe a tradução proteica bacteriana.
Propriedades farmacológicas
Uso endovenoso
Indicações clínicas
Potente atividade contra cocos Gram-positivos, bacilos Gram-negativos, anaeróbios
Tratamento de infecções complicadas de partes moles e intra-abdominais
Efeitos colaterais
Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e cefaleia