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FA12 FARMACOLOGÍA VASCULAR Y DE LA CIRCULACIÓN - Coggle Diagram
FA12 FARMACOLOGÍA VASCULAR Y DE LA CIRCULACIÓN
TONO VASCULAR
Demanda y suministro de O2 al miocardio
CONTRACCIÓN Y RELAJACIÓN DE LA MUSCULATURA VASCULAR
Contracción de la musculatura vascular lisa
Entrada de calcio --> interacción con calmodulina (CaM) --> Ca2+-CaM activa MLCK --> MLCK fosforila cadena ligera miosina --> contracción
Relajación de la musculatura vascular lisa
NO activa guanilato ciclasa --> guanilato ciclasa hace "GTP --> cGMP" --> cGMP activa fosfatasa de miosina --> Relajación
REGULACIÓN DEL TONO VASCULAR
Endotelio vascular-óxido nítrico-vasodilatación
Endotelio vascular-endotelina-vasoconstricción
2 receptores
ETA - VC
ETB - leve VD
eNOS
COX
FÁRMACOS VASODILATADORES
Nitratos orgánicos
Características
Nitroglicerina
Semivida de eliminación corta
Metabolito activo
Nunca oral
Mononitrato y dinitrato de isosorbida
Puede ser oral
Semivida de eliminación más larga
Mononitrato (se usa oral en patología crónica) > Dinitrato
Efectos indeseados de los nitratos
Contraindicaciones
Hipotensión
Presión intracraneal elevada
Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva e insuficiencia cardíaca diastólica
Personas tratadas con sildenafilo
Se recomienda dejar intervalos libres de tratamiento durante el dia para recuperar enzimas y que vuelvan a ser efectivos los nitratos
Nitroglicerina, Dinitrato de isosorbida y 5-Mononitrato de isosorbida
Nitroprusiado sódico
Contraindicaciones
Tratamiento prolongado - acumulación de tiocianato (alteración del equilibrio ácido base, arritmias y muerte)
Grupo nitroso, 5 cianatos y átomo de hierro
Semivida corta, inicio y parada rápida - crisis hipertensivas (situaciones agudas hospital)
VD mixto, solo intravenoso
Bloqueadores de canales de calcio
Características farmacocinéticas
Efectos indeseados
Sofocos 1
Constipación 3
Bradicardia, bloqueo AV e IC 2 y 3
Oral (2 y 3 intravenoso también)
Excreción renal 1 y 3 // Excreción hepática 2
VD arteriales sobretodo
Bloquea canales de Ca2+ tipo L del miocito
3 grupos
Dihidropiridinas (VD)
Nifedipina
Amlodipina
Benzotiazepinas (VD y menos FC y contractibilidad)
Diltiazem
Fenilalquilaminas (antiarrítmico)
Verapamil
Efecto a nivel cardíaco: reduce automatismo nodo sinusal y reduce conducción auriculoventricular = menos contractilidad, VD coronarios
Inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina (IECAs)
Fármacos
Efectos indeseados
Tos seca
Angioedema, hipotensión, alteración función renal, hipercalcemia
No durante embarazo
Alternativas de los IECAs
Antagonistas de la angiotensina II
Inhibidores de la renina (Aliskiren, poco utilizado por efectos indeseados)
Captopril
Enalapril
Ramipril
Lisinopril
VD mixto
Bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos
Inotrópico negativo, cronotrópico negativo, menor conducción del estímulo a nivel del nodo AV
Selectivos de beta1 - atenolol, metoprolol
No selectivos beta - propranolol, nadolol, timolol...
No selectivos alfa - carvedilol o labetalol
OTROS VASODILATADORES
Bloqueadores α1-adrenérgicos
VD mixtos
Prazosina, Doxazosina, Terazosina
Hidralazina
VD arterial puro
Poco usada, a veces en embarazo
Efectos adversos: taquicardia refleja y lupus eritematoso
Antagonistas de receptores de la endotelina
Antagonistas de ETA y ETB - bosentano y macitentan
Antagonistas de ETA - ambrisentan
Antagonistas de la fosfodiesterasa
GMP se queda en forma activa cGMP que activa la fosfatasa de miosina = relajación
Efectos indeseados: Sofocos, hipotensión
Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil
Contraindicación: pacientes tratados con nitratos --> grave hipotensión