Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
离子通道概论及钙通道阻滞药 - Coggle Diagram
离子通道概论及钙通道阻滞药
分类
激活方式
电压门控
配体门控
机械门控
离子选择性
钠通道
神经类
骨骼肌类
心肌类
特点
电压依赖性
激活和失活都很快
有特异的激活剂和阻断剂
激活剂
树蛙毒素(BTX)
木藜芦毒素(GTX)
阻断剂
河豚毒素(TTX)
蛤蚌毒素(STX)
作用药物
阻滞药
局部麻醉药
抗癫痫药
Ⅰ类抗心律失常药
钙通道
分类
电压门控
特性
电压依赖性
激活速度缓慢
对离子选择性低
分类
分为L-,N-,T-,P-,Q-,R- 6种亚型
心血管系统以L-及T-型为主
配体调控
在许多细胞功能的Ca2+介导信号中起关键作用
存在于细胞器,储钙释放进入胞浆,以钙释钙
钾通道
特点
亚型多
作用复杂
分布广
分类
配体门控
电压依赖性门控
作用药物
开放剂
具降压和平滑肌舒张作用
阻滞药
氯通道
功能
稳定膜电位
抑制动作电位
分布于兴奋性和非兴奋性细胞膜、溶酶体、线粒体、内质网等细胞器的质膜
钙通道阻滞药
分类
Ⅰ类
选择性作用L型
Ⅱ类
非选择性
Ⅲ类
选择作用其他电压依赖性
第一代
硝苯地平
与
失活态
通道结合,细胞
外
阻滞,使用依赖性较小
主要用于高血压
维拉帕米
与
激活态或失活态
通道结合,细胞
内
阻滞,具有频率依赖性或使用依赖性
主要用于治疗室上速
地尔硫卓
第二代:高度血管选择性
非洛地平
尼莫地平
第三代:作用持久
普尼地平
氨氯地平
药理作用
心肌
直接抑制
间接兴奋
平滑肌
扩张血管
抗动脉粥样硬化作用
松弛支气管平滑肌
钙超载使红细胞损伤——易溶血
抑制血小板凝集
增加肾血流量,排钠利尿
临床应用
高血压
心绞痛
心律失常(
硝苯地平不可
)
脑血管疾病:尼莫地平,氟桂嗪