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Inibidores da síntese proteica - Coggle Diagram
Inibidores da síntese proteica
Macrolídeos
Efeitos adversos
Baixa toxicidade; em altas doses: náuseas, vômitos, diarreia, desconforto epigástrico, cólicas abdominais
Representantes
Eritromicina, azitromicina, claritromicina
Indicações clínicas
Primeira escolha no tratamento de pneumonias por bactérias atípicas - Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp.
Mecanismo de ação
Ligam-se a subunidade 50S ribossômica, impedindo o crescimento da cadeia peptídica
Farmacocinética
Administração via oral
Resistência
Diminuição da permeabilidade da membrana
Produção de metilase que modifica o alvo ribossômico
Hidrolise por esterases
Mutações que alteram proteínas ribossômicas 50S
Aminoglicosídeos
Espectro
Bactérias Gram-positivas, Gram-negativas aeróbicas
Representantes
Estreptomicina, neomicina, gentamicina
Mecanismo de ação
Ligam-se a subunidade 30S distorcendo sua estrutura e causando leitura incorreta do RNAm
Farmacocinética
Não absorvidos por via oral (necessidade de administração parenteral)
Resistência
Modificação enzimática da droga
Alteração da permeabilidade da membrana
Alteração dos sítios de ligação no ribossomo
Efeitos adversos
Ototoxicidade, nefrotoxicidade, neurotoxicidade, doenças alérgicas
Indicações clínicas
Septicemias, infecções do TU, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações
Tetraciclinas
Efeitos adversos
Irritam o TGI - náuseas, vômitos, diarreias e desconforto abdominal; pigmentação amarelada nos dentes
Representantes
Ação intermedíaria
Metaciclina e demeclociclina
Ação longa
Doxiciclina e minociclina
Ação curta
Tetraciclina e oxitetraciclina
Espectro
Bactérias Gram-positivas, Gram-negativas aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, clamídias
Mecanismo de ação
Ligam-se a subunidade 30S impedindo a ligação do RNAt ao RNAm. São bacteriostáticas
Farmacocinética
Absorção oral das tetraciclinas é prejudicada pela ingesta concomitante de alimentos, antiácidos, leite e ferro
Resistência
Enzimas que inativam o antimicrobiano
Alteração do sistema de transporte
Indicações clínicas
Infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose
Cloranfenicol
Mecanismo de ação
Ligam-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano inibindo a peptidiltransferase. Bacteriostático e bactericida
Espectro
Bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, aeróbias, anaeróbias, riquétsias, espiroquetas e micoplasmas
Resistência
Alterações de permeabilidade à droga
Produção de uma enzima, acetiltransferase ou nitrorredutase, que inativa o composto
Efeitos adversos
Anemia, trombocopenia, leucopenia (depressão da medula óssea), anemia aplástica, síndrome cinzenta do recém-nascido
Farmacocinética
Disponível na forma oral (palmitato), intravenosa (succinato) e tópica
Indicações clínicas
Febre tifóide,meningite bacteriana e epiglotite, artrite séptica e osteomielite por Haemophilus influenzae
Lincosamidas
Efeitos adversos
Colite pseudomembranosa - diarreia leve a severa, leucocitose, febre e espasmos abdominais severos
Representantes
Lincomicina, clindamicina
Espectro
Bactérias Gram-positivas, Gram-negativas anaeróbias, Bacteriodes fragilis
Mecanismo de ação
Ligam-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano, evitando o crescimento da cadeia peptídica. Bacteriostáticas e bactericidas
Farmacocinética
Administração via oral, sendo que a presença de alimentos no estômago não interfere na absorção
Resistência
Alterações no sítio receptor do ribossoma
Mudanças mediadas por plamídeos, no RNA 23S da subunidade 50S do ribossoma
Indicações clínicas
Infecções intra-abdominais, infecções pélvicas, infecções pulmonares, infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, osteomielites, infecções de pele, erisipela e infecções de partes moles
Glicilciclinas
Mecanismo de ação
Inibe a síntese proteica na subunidade 30S bloqueando a entrada de moléculas aminoacil RNAt no sítio do ribossomo
Espectro
Bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, anaeróbias
Sem atividade contra Pseudomonas, Proteus e Providência
Efeitos adveros
Náuseas e vômitos
Representante
Tigeciclina
Farmacocinética
A apresentação disponível é somente para uso endovenoso
Indicações clínicas
Infecções complicadas de partes moles e intra-abdominais