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Inibidores da Síntese da Parede Celular - Coggle Diagram
Inibidores da Síntese da Parede Celular
β-lactâmicos
Conceito
Possuem em comum no seu núcleo estrutural o anel β-lactâmico, o qual confere atividade bactericida.
Classificação
Cefalosporinas
Carbapenêmicos
Penicilinas
Monobactâmicos
Mecanismo de ação
Inibem a 3ª etapa da síntese da parede celular bacteriana, inibindo a enzima transpeptidase, responsável pela síntese dos peptideoglicanos da parede celular.
Mecanismo de resistência
Produção de β-lactamases
Modificações das PBPs
Diminuição da permeabilidade
Uso de vias alternativas para produção de peptideoglicano
Penicilinas
Subdivisão
Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas
Penicilina G benzatina
Uso exclusivamente intramuscular
Sal muito pouco solúvel, absorvido e eliminado muito lentamente
Níveis séricos por 3 até 30 dias, dependendo da dose
Níveis sanguíneos adequados somente após 8h
Penicilina G cristalina
Uso intramuscular ou endovenoso
Rapidamente absorvida
Meia-vida curta
Via endovenosa reservada para casos graves, altos níveis de penicilina
Penicilina G procaína
Ação prolongada: absorção e eliminação lenta, níveis séricos por 12 a 24h
Nível sanguíneo máximo de 2 a 4h
Uso intramuscular
Penicilina V
Uso oral
Espectro semelhante à penicilina G
Penicilinas resistentes às penicilinases
Antimicrobianos
Oxacilina, Meticilina, Nafcilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacina
Uso
Bacteremias, endocardites, meningites, osteomielites e artrites por S.aureus ou S.epidermidis produtores de penicilinases
Penicilinas de amplo espectro
Penicilinas de 2ª geração ou aminopenicilinas
Ampicilina, Amoxicilina, Bacampicilina e Ciclacilina
Penicilinas de 3ª geração ou antipseudomonas
Carbenicilina, Ticarcilina, Azlocilina e Mezlocilina, Piperacilina
Ação contra Gram-positivas e Gram-negativas
Efeitos colaterais
Reações de hipersensibilidade
Reações anafiláticas
Manifestações cutâneas
Eritema difuso, "rash" cutâneo, placas urticariformes
Toxicidade renal
Nefrite intersticial alérgica
Toxicidade hematológica
Anemia hemolítica e trombocitopenia
Neurotoxidade
Convulsões e abalos musculares
Indicações clínicas
Pneumonias, otites, sinusites, faringites, epiglotites, meningites e endocardites bacterianas, profilaxia
Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1ª geração
Antimicrobianos
Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxila
Indicações clínicas
Alternativa terapêutica em pacientes alérgicos a penicilina, profilaxia pré-operatória, tratamento de ITU, broncopneumonias, endocardite, sepse
São muito ativas contra Gram-positivos
Cefalosporinas de 2ª geração
Antimicrobianos
Cefoxitina, Cefuroxima, Cefaclor
Indicações clínicas
Infecções respiratórias adquiridas na comunidade, meningite, pneumonias, infecções urinárias, infecções intra-abdominais mistas, infecções de pele, sinusite, otites médias
Ação contra Gram-positivos e alguns Gram-negativos
Cefalosporinas de 3ª geração
Com exceção da ceftazidima, apresentam atividade moderada contra os S. aureus sensível à oxacilina
Somente a ceftazidima tem atividade contra P. aeruginosa.
Atividade antimicrobiana superior contra S. pneumoniae, S. pyogenes e outros estreptococos
Potentes contra bacilos Gram-negativos facultativos
Antimicrobianos
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima
Cefalosporinas de 4ª geração
Atividade contra cocos Gram-positivos
Atravessa as meninges quando inflamadas
Atividade antipseudomonas
Resistentes as β-lactamases
Ação sobre bactérias Gram-negativas
Antimicrobianos
Cefepima, Cefpiroma
Cefalosporinas de 5ª geração
Atividade contra Gram-positivos e Gram-negativos semelhante a das de 3ª geração
Não é ativa contra Pseudomonas spp.
Efeitos colaterais
Tromboflebite, hipersensibilidade
Carbapenêmicos
Antimicrobianos
Ertapenem
Meropenem
Imipenem
Cilastatina
Bloqueia a dihidropeptidase, que produz um metabólito nefrotóxico
Mais amplo espectro de ação
Estáveis à maioria das β-lactamases
Não são absorvidos por via oral
Não devem ser usados como 1ª escolha no tratamento empírico de infecções comunitárias ou hospitalares
Indicações clínicas
Infecção abdominal, infecções do SNC, pneumonia, ITU, infecção ginecológicas, pacientes com granulocitopênicos febris
Efeitos colaterais
Convulsões, aumento de transaminases, trombocitose, eosinofilia, náuseas, vômitos
Monobactâmicos
Caracterizados por um anel monocíclico em sua estrutura
Ação bactericida
Não é absorvidos por via oral
Indicações clínicas
ITU, bacteremias, infecções pélvicas, intra-abdominais e respiratórias
Efeitos colaterais
Dor no local da aplicação, flebite, náusea, vômitos
Aztreonam
Inibidores da β-lactamases
São substâncias quimicamente semelhante aos β–lactâmicos, porém com fraca atividade antibacteriana, que inibem a degradação do fármaco pela β–lactamase
Antimicrobianos
Ácido clavulânico, Sulbactam, Tazobactam