Los fármacos interaccionan con dianas moleculares específicas para provocar cambios en todo el organismo y la función corporal. Las dianas con las que interaccionan los fármacos para producir efectos beneficiosos pueden ser iguales o no a las responsables de los efectos adversos. Las dianas farmacológicas pueden estar en la circulación, la superficie celular o el interior de las células. Se han desarrollado numerosos medicamentos nuevos para que interaccionen de forma específica con una diana farmacológica concreta, por ejemplo, HMG-CoA reductasa, enzima conversora de la angiotensina, receptores acoplados a la proteína G (alfa, beta, AT 1, histamina y otros muchos) y receptores IIb/IIIa plaquetarios.
