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FÁRMACOS ANTIFÍMICOS Y ANTIMICÓTICOS - Coggle Diagram
FÁRMACOS ANTIFÍMICOS Y ANTIMICÓTICOS
1.- ANTIFÍMICOS
1.1 PRIMERA LÍNEA
PIRAZINAMIDA
Mecanismo de acción
se convierte en acido pirazinoico, forma activa,por la pirazinamidasa micobacteria.
El acido pirazinoico altera el metabolimo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones y transporte
Fármacos
Pirazinamida
Efecto farmacológico
usado en tratamiento de la tuberculosis. Es fundamentalmente bacteriostático aunque también puede actuar como bactericida.
Reacciones adversas
Hepatotoxicad (5% de los pacientes)
Nauseas
Vomitos
Fiebre
Hiperuricemia
ISONIAZIDA
Mecanismo de acción
Penetra en los bacilos por difusión pasiva, Debe ser activada hasta la forma toxica dentro del microorganismo por KatG una catalasa-peroxidasa multifuncional, Inhibe la síntesis de los ácidos micolicos, que son componentes esenciales de la pared celular de las micobacterias
Efecto farmacológico
Todos los pacientes infectados con cepas sensibles a la INH deben recibir el fármaco, si lo toleran.
Reacciones adversas
Exantema ( 2%)
Fiebre (1%)
Ictericia (<1%)
RIFAMICINAS
Mecanismo de acción
Entra a los bacilos en forma dependiente de la concentración, el fármaco se une con la subunidad B de la RNA polimerasa dependiente de DNA (rpoB) para formar un complejo fármaco-enzima estable, lo que suprime la formación de la cadena en la síntesis de RNA.
Fármacos
Rifampicina
Efecto farmacológico
Se utiliza para tratar la diarrea del viajero causada por ciertas bacterias.
Reacciones adversas
Exantema
Fiebre
Nausea
Vomito
ETAMBUTOL
Mecanismo de acción
Inhibe la arabinosil transferasa III, Se interrumpe el ensamblado de la pared celular de la micobacteria, Se altera la pared celular.
Efecto farmacológico
Fármaco sintético que actua exclusivamente en micobacterias en fase de crecimiento.
Reacciones adversas
1% experimenta disminución de la agudeza visual a causa de neuritis óptica reversible, 0.5% desarrolla exantema
0.3%, fiebre
AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de proteínas al unirse con la subunidad ribosómica 30S,
Fármacos
Estreptomicina
Efecto farmacológico
Ocasiona una lectura errónea del código genético durante la traducción, Es activa principalmente en bacilos extracelulares
Reacciones adversas
Es ototoxica
Nefrotoxica
Vertigo
Disminucion de la audición
CLOFAZIMINA
Mecanismo de acción
Inhibición de la fosfolipasa A2 micobacteriana. Inhibición del transporte microbiano de K+,
Efecto farmacológico
Generación de peróxido de hidrógeno.
Interferencia con la cadena de transporte electrónico bacteriana.
Reacciones adversas
Entre 40 y 50% de los pacientes experimenta trastornos del tubo digestivo
1.2 SEGUNDA LÍNEA
FLUOROQUINILONAS
Mecanismo de acción
son inhibidores de la DNA girasa que son necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano.
Fármacos
ofloxacina y ciprofloxacina
Efecto farmacológico
Ocupan la segunda línea como antituberculosos desde hace muchos años, pero están limitados por el rápido desarrollo de resistencia
Reacciones adversas
Afectan el tracto gastrointestinal
SNC
CICLOSERINA
Mecanismo de acción
Tiene un efecto competitivo con dos enzimas bacterianas, la alanita-racemas y la alanita-sintetasa, ambas implicadas en la síntesis de la pared bacteriana. Como consecuencia la síntesis de peptidoglicanos es incompleta, produciéndose una pared imperfecta que conduce a la lisis de las bacterias
Efecto farmacológico
La cicloserina es un antibiótico de amplio espectro y se usa en el tratamiento múltiple de la TB cuando los fármacos de primera línea fracasaron.
Reacciones adversas
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Neuropsiquiatricos (50%)
2.- ANTIMICÓTICOS
2.1 ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS
ANFOTERICINA B
Mecanismo de acción
Se une al ergosterol, forma poros en la membrana celular.Permite la fuga de moléculas e iones citolíticos → pérdida de
integridad de la membrana
Efecto farmacológico
Mucormicosis invasiva (vía intravenosa)
○ Meningitis criptococócica (Anfotericina B + 5-flucitosina)
○ Histoplasmosis grave o rápidamente progresiva, blastomicosis,
coccidioidomicosis y peniciliosis.
○ Pacientes que no responden a tratamiento con azoles
Reacciones adversas
Toxicidad acumulativa
Daño renal (reacción tóxica más importante)
Daño hepático
Anemia
Convulsiones con graves secuelas neurológicas.
Toxicidad relacionada con la infusión.
Fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vómitos, dolor
de cabeza e hipotensión.
FLUCITOSINA
Mecanismo de acción
Desaminación de flucitosina en 5FU (fluorouracilo). El fluorouracilo se metaboliza en 5FUMP por la enzima
UPRTasa. ○ El 5FUMP se incorpora al RNA o se metaboliza a 5FdUMP
(inhibidor de timidilato sintasa) privando la síntesis de DNA.
Efecto farmacológico
En combinación con anfotericina B es el estándar de oro actual
para el tratamiento de meningitis criptococócica asociada a VIH
Reacciones adversas
Puede deprimir la médula ósea y provocar leucopenia y
trombocitopenia.Erupción cutánea, náuseas, vómitos, diarrea y enterocolitis grave.
ANTIMICÓTICOS AZOLES
Mecanismo de acción
Inhibe la 14-alfa- esterol desmetilasa Perjudican la biosíntesis de ergosterol.
Detienen el crecimiento
Fármacos
Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol,
Efecto farmacológico
Fármaco de elección para tratamiento de meningitis
criptococócica en pacientes con SIDA
Candidiasis orofaríngea y vaginal no complicada. Profilaxis de infecciones invasivas por Aspergillus y
Cándida.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y dolor de
cabezaTrastornos GI, la pirexia, hipocaliemia, estreñimiento y tos.
EQUINOCANDINAS
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de 1,3-B-D-glucano
Fármacos
Caspofungina, micafungina, anidulafungina,
Efecto farmacológico
Candidiasis invasiva y esofágica, Aspergillosis invasiva, Profilaxis en receptores de trasplante de células madre
hematopoyéticas, absceso intraabdominal, peritonitis y c. esofágica
Reacciones adversas
fiebre, exantema, escalofríos, flebitis, náuseas.
2.2 AGENTES ANTIMICÓTICOS
TÓPICOS
CLOTRIMAZOL
Mecanismo de acción
Impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la síntesis del
ergosterol.
Efecto farmacológico
cura las infecciones dermatofíticas en 60 a 100% de
los casos.
Candidosis bucofaringea
Reacciones adversas
Puede producir picazón, eritema, edema, formación de vesículas, descamación,
prurito y urticaria
ECONAZOL
Mecanismo de acción
interacción de este fármaco con la 14-a-desmetilasa, una enzima del sistema del citocromo P450 que cataliza la formación del ergosterol a partir del lanosterol.
Efecto farmacológico
se formula como una crema miscible en agua (1%) que se aplica dos
veces al día.
Reacciones adversas
Aproximadamente 3% de los receptores tienen eritema local, sensación de
quemadura, picazón o prurito.
MICONAZOL
Mecanismo de acción
Modifica la permeabilidad de la membrana fúngica, al inhibir
la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles.
Efecto farmacológico
Para evitar la maceración, sólo debe aplicarse la loción en las zonas
intertriginosas, Para evitar la maceración, sólo debe aplicarse la loción en las zonas
intertriginosas, En el tratamiento de la candidosis vulvovaginal
Reacciones adversas
sensación de ardor, prurito o irritación en ~7% de los receptores y, con menos
frecuencia, cólicos pélvicos (0.2%), cefalea, urticaria o exantema cutáneo.
TERCONAZOL Y BUTOCONAZOL
Mecanismo de acción
altera la permeabilidad de la
membrana celular
Efecto farmacológico
Candidosis vaginal
Reacciones adversas
adema genital, enrojecimiento, irritación.
TIOCONAZOL
Mecanismo de acción
El tioconazol es un imidazol comercializado para el tratamiento de la vulvovaginitis por
Candida.
Efecto farmacológico
tratamiento tópico de las
infecciones causadas por los dermatofitos patógenos frecuentes.
Reacciones adversas
Reacción alérgica, erupción ampollosa, dermatitis, piel seca, edema, alteración en uñas, dolor, parestesia, prurito, erupción y exfoliación e irritación cutáneas.
CICLOPIROXOLAMINA
Mecanismo de acción
tiene actividad fungicida "in vitro" frente a aislados de Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, y Candida albicans. El ciclopirox también inhibe el crecimiento de dermatofitos patógenos, levaduras, y Malassezia furfur.
Efecto farmacológico
actividad antimicótica de amplio espectro. Es fungicida para C. albicans,
E. floccosum, M, canis, T. mentagrophytes y T. rubrum.
Reacciones adversas
A veces puede causar hipersensibilidad
HALOPROGINA
Mecanismo de acción
Es un éter fenólico halogenado.
Es convertida en triclorofenol en el cuerpo.
Efecto farmacológico
Es fungicida para diversas especies de Epidermophytom, Pityrosporum,
Microsporum, Trichophyton y Candida.
Su principal aplicación es contra la tiña del pie, en la cual la tasa de
curación es de ~80%
Reacciones adversas
a veces se presenta irritación, prurito, sensaciones de ardor, formación de vesículas, aumento de la maceración y “sensibilización” o (exacerbación de la esión), sobre todo el pie si se utiliza calzado oclusivo.
TOLNAFTATO
Mecanismo de acción
Actúa alterando la estructura de las hifas y retrasando
el desarrollo micelar.
Efecto farmacológico
es eficaz en el tratamiento de la mayor parte de las micosis cutáneas causadas por T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, E. floccosum, M, canis, M. audouini, Microsporum gypseum y M. furfur, pero es ineficaz contra Candida.
Reacciones adversas
No se han comunicado reacciones tóxicas o alérgicas al tolnaftato.
NAFTIFINA
Mecanismo de acción
Inhibe la biosíntesis del ergosterol
Efecto farmacológico
Es eficaz para el tratamiento tópico de la tiña crural y la tiña del cuerpo; se
recomienda la aplicación dos veces al día.
Reacciones adversas
se ha observado irritación local en 3% de los pacientes tratados. Asimismo, se
ha comunicado dermatitis por contacto alérgica.