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FÁRMACOS USADOS NO DIABETES, Antibacterianos como sulfonamidas,…
FÁRMACOS USADOS NO DIABETES
DM2
Graus variáveis de resistência à insulina
Deficiência relativa da secreção de insulina
Mais comum em indivíduos obesos, com mais de 40 anos e com histórico familiar de diabéticos
Não há dependência de insulina
HIPOGLICEMIANTES ORAIS
BIGUANIDAS
METFORMINA
Reduz glicemia, mas sem causar hipoglicemia
Inibe a gliconeogênese
Diminui absorção de carboidratos
Aumenta a captação de glicose
Aumenta a oxidação de ácidos graxos
Metabolismo da glicose:
Inibe a gliconeogênese hepática,
Estimula a captação de glicose no músculo
Metabolismo de lipídeos:
Inibe a Acetil CoA carboxilase
Diminui a síntese de ácidos graxos
Inibe a HMG-CoA redutase
Inibe o glicerol fosfato acil transferase
Diminui a expressão de genes lipogênicos e neoglicogênicos
Modula eventos relacionados a fome e saciedade
Aspectos farmacocinéticos:
Eliminada inalterada na urina
Meia vida de 3 horas
Efeitos adversos
Acidose láctica (doença renal, hepática, pulmonar hipóxica, cardíaca e choque)
Interfere na absorção da vitamina B12
Distúrbios gastrintestinais, como anorexia, náuses e diarréia
PICOLINATO DE CROMO
Suplemento alimentar
Co-fator da insulina
(Potencializa a ação da insulina)
Previne diabetes tipo 2
⬆ Processamento de proteínas
⬆ Aumento de massa muscular
Causa perda de peso
GLIPTINAS
Inibem competitivamente a enzima dipeptidilpeptidase-4, causando uma redução na glicemia por potencializar incretinas endógenas (GLP-1 e GIP)
Exemplos
Saxagliptina
Linagliptina
Sitagliptina
Vidagliptina
Administração oral, 1x ao dia
Metabolismo hepático (CYP) e eliminação renal
Sulfonilureias
Efeitos adversos
geralmente bem tolerados
hipoglicemia grave e prolongada(principalmente glibenclamida e clorpropamida)
evitar receitar para idosos e para doentes com comprometimento renal leve
estimulam o apetite
desconfortos gastrointestinais
rashes cutâneos alérgicos
lesão da medula óssea em casos raros
efeitos no sistema cardiovascular
fecham os canais de potássio e promove a despolarização das células beta-pancreaticas
a quantidade de cálcio intracelular aumenta, favorecendo e estimulando a exocitose da insulina
Aspectos farmacológicos
São bem absorvidas (via oral)
concentração plasmática máxima em 2 a 4 horas
Duração de ação variável
Interações medicamentosas
Fármacos que aumentam o efeito hipoglicemiante
AINES
Álcool
Inibidores da MAO
Alguns antifúngicos imidazólicos
Alguns uricosúricos
fármacos que diminuem o efeito hipoglicêmico
Diuréticos tiazídicos
Corticoesteroides
EMPAGLIFLOZINA, DAPAGLIFLOZINA E CANAGLIFLOZINA
Inibe o co-transportador sódio-glicose SLGT2 (túbulo proximal)
Esse fato diminui a reabsorção de glicose pelos túbulos renais
Causa um discreto aumento do volume e frequência urinária
Causa perda de peso
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
Concentração plasmática máxima 1,5 horas após administração
Metabolização: Glicuronidação, principalmente
Administração oral
Reações adversas
Prurido
Micção aumentada
Infecções urinárias
Infecção do trato urinário
Hipoglicemia
Contraindicação
Grávidas
Indivíduos com doença renal moderada e grave
TFG: persistentemente inferior a 45 ml/min/1,73 m2
Depuração da creatinina persistentemente menor ou igual a 60 ml/min
TIAZOLIDINADIONAS (GLITAZONAS)
Ex: rosiglitazona; pioglitazona
Início lento de ação e ganho de peso
Receptor nuclear
receptor γ ativado por proliferadores de peroxissomos
Tecido adiposo, múculos e fígado
Aumenta captação muscular de glicose e lipogênese
Lipase lipoproteica
Pt transportadora de ácidos graxos
Pt ligante de ácidos graxos aos adipócitos
GLUT4
Reabsorção de Na
Diminui resistência a insulina e saída de glicose hepática
Farmacocinética
Administração oral, absorção rápida e quase completa
Alta ligação a proteínas plasmáticas (99%)
Metabolismo hepático
Meia vida do fármaco: menos de 7 horas
Rosiglitazona: até 150 horas
Pioglitazona: até 24 horas
Efeitos adversos
Disfunção hepática
Retenção hídrica
Ganho de peso
Pode precipitar ou piorar a insuficiência cardíaca
Cefaleia e cansaço
Contraindicação
Mulheres grávidas
Lactantes
Crianças
Inibidores da α-glicosidase
Exemplos
Acarbose
Miglitol
Irá inibir a α-glicosidase intestinal
Retarda a absorção de carboidratos
Reduz o aumento da glicemia pós refeição
Efeitos adversos
Flatulência
Fezes amolecidas
diarreia
Dor abdominal
Distensão abdominal
Fármacos que mimetizam as incretinas Exenatina, Liraglutida, Dulaglutida
Irá estimular a secreção de insulina
Diminuindo glicemia pós prandial
Suprime a secreção de glucagon
Retarda o esvaziamento gátrico
Diminui a ingestão alimentar, apresentando efeitos em relação a saciedade
Diminui o acúmulo de gordura no fígado
Administração feita via SC
Duas vezes ao dia, antes da primeira e da última refeição
Efeitos adversos
Hipoglicemia
Distúrbios no TGI
Glinidas
Repaglinida e Nateglinida - pouco usadas por serem muito caras
Pertencem à classe dos secretagogos
Ligam-se a receptores específicos no SUR1, estimulando a produção de insulina pelas células beta-pancreáticas
Aspectos farmacológicos
Duração de ação rápida (1-3h)
úteis para controle glicêmico pós-prandial
Repaglinida mais potente que Nateglinida
Efeitos adversos
Aumento de peso
Hipoglicemia
Redução de condicionamento isquêmico
Náuseas
Diarréia
Constipação
Contraindicações
Hiperssensibilidade conhecida aos componentes
DM1
Cetoacidoses com ou sem coma
Gestação
DM1
INSULINA
Via Parenteral (subcutânea)
Meia Vida: 10 min
Metabolização: Fígado e rins
Insulina Lispro
Análogo da insulina
Efeito rápido e de curta duração
lisina e prolina
Insulina + protamina ou zinco
cristais sólidos (Ex.: insulina
isófana)
Insulina glargina
Quantidade basal constante de insulina
solução límpida
usada com insulina (ação curta)
absorção prolongada
Insulinas de ação curta
Regular (solúvel) (Novolin R® ou Humulin R®)
Duração de ação: 5-8 horas
Administrar antes da refeição
Pode ser administrada por via IV (cetoacidose diabética ou coma
diabético)
Insulina de ação intermediária
Glargina (Lantus®)
Início de ação: 1-1,5 horas após administração
Efeito máximo: 4-6 horas
Duração de ação: 22-24 horas
Degludeca - (Tresiba®) ultralonga
Início de ação: pode demorar até 4h
Duração de ação: mais de 24 horas
Detemir (Levemir®)
Início de ação: 1-2 horas após administração
Duração de ação: 14 – 20 horas
Insulinas de ação rápida/ultra-rápida
Lispro (Humalog®), asparte (Novolog®), glulisina (Apidra®)
Administrar imediatamente antes das refeições
Duração de ação: 4-5 horas
Insulina de ação longa
NPH (Novolin N® ou Humulin N®)
Duração de ação: 10-18 horas
Início de ação: 2-5 horas após administração
Efeitos Adversos
Hiperglicemia de rebote
Alergia à insulina
Hipoglicemia (lesão cerebral)
Resistência à insulina
Antibacterianos como sulfonamidas, trimetoprima e cloranfenicol