Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Agente Anticonvulsivos - Coggle Diagram
Agente Anticonvulsivos
clasificacion de las convulsiones
Crisis de inicio focal (en el pasado, de inicio parcial)
Crisis focal con conciencia (en sus inicios crisis parcial simple)
Crisis focal con afectación de la conciencia (inicialmente crisisparcial compleja)
Crisis tónico clónica focal a bilateral (en el pasado crisis parcial secundariamente generalizada o crisis de gran mal)
Crisis generalizadas
Crisis tónico clónica generalizada (inicialmente crisis tónicoclónica generalizada primaria o convulsión de gran mal)
Crisis de ausencia generalizada (inicialmente crisis de pequeño mal, ocurre, por ejemplo, en crisis de ausencia de la epilepsia)
Crisis mioclónica (ocurre, por ejemplo, en la epilepsia mioclónica juvenil y el síndrome de Dravet)
Crisis atónica (crisis astática o crisis acinética; ocurre, por ejemplo, en el síndrome de Lennox-Gastaut)
Espasmos epilépticos (como en los espasmos infantiles también conocidos como síndrome de West)
tratamiento de la epilepsia
se administran por vía oral; el objetivo es prevenir
la ocurrencia de las crisis El dispositivo, que suministra continuamente estimulación de circuito abierto de acuerdo con un ciclo de trabajo, está aprobado para el tratamiento de crisis focales refractarias a fármacos. el neuroestimulador sensible (RNS) es un sistema de circuito cerrado que detecta un
patrón de actividad eléctrica anormal en el foco de la crisis y luego proporciona estimulación eléctrica para prevenir la aparición de
convulsiones.
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA LAS
CRISIS FOCALES (CRISIS PARCIAL)
CARBAMAZEPINA
La carbamazepina es uno de los fármacos anticonvulsivos utilizados
en mayor medida a pesar de su limitado rango de actividad como tratamiento para crisis focales (de inicio parcial) y crisis tónico
clónicas focales a bilaterales
quimica
Estructuralmente, la carbamazepina es un iminostilbeno (dibenzazepina),
un compuesto tricíclico que consta de dos anillos de benceno fusionados a un grupo azepina.
mecanismo de accion
es un fármaco anticonvulsivo prototípico, bloqueador
de los canales de sodio, que se considera que protege contralas convulsiones al interactuar con los canales de sodio activados
por voltaje (Nav1) responsables de la fase ascendente de los potenciales de acción neuronal. se unen preferentemente al canal cuando está inactivado, lo que provoca que se estabilice en este estado. actúan principalmente en el disparo del potencial de acción; los fármacos no alteran directamente las respuestas sinápticas excitatorias o inhibitorias.
usos clinicos
La carbamazepina es efectiva para el tratamiento de las crisis tónico
clónicas focales y focales a bilaterales. El medicamento es efectivo en niños, en quienes
es apropiada una dosis de 15-25 mg/kg/d.En adultos, la dosis de
mantenimiento diaria típica es de 800-1 200 mg/d;
Farmacocinética
tiene casi 100% de biodisponibilidad oral, La disminución de la absorción del medicamento
con la administración después de las comidas
el volumen de distribución es aproximadamente 1 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 70%. la semivida
de 36 horas observada en sujetos después de una dosis única, se metaboliza en el hígado y sólo aproximadamente
5% del medicamento se excreta sin cambios.
efectos adversos
puede causar molestia gastrointestinal leve dependiente
de la dosis, mareos, visión borrosa, diplopía o ataxia. lasedación ocurre sólo con dosis altas, y en raras ocasiones puede ocurrir aumento de peso.
OXCARBAZEPINA
es el análogo 10-ceto de la carbamazepina. A diferencia
de la carbamazepina, no puede formar un metabolito epóxido.
Se considera que la oxcarbazepina
protege contra las convulsiones al bloquear los canales de sodio activados
por voltaje, tiene una semivida de sólo 1-2 horas; su actividad
anticonvulsiva reside casi exclusivamente en los metabolitos 10-hidroxiactivos, S(+)- y R(−)-licarbazepina, la dosis clínica de
oxcarbazepina puede necesitar ser 50% más alta que la de carbamazepina para obtener un control equivalente de las convulsiones.
ACETATO DE ESLICARBAZEPINA
El acetato de eslicarbazepina, un profármaco de S(+)- licarbazepina,
proporciona una alternativa a la oxcarbazepina se convierte en eslicarbazepina, pero la conversión
ocurre más rápidamente y es casi completamente a la forma S, con sólo una pequeña cantidad del isómero R(−) (5%) formado por
inversión quiral. la semivida después de la administración oral del acetato de eslicarbazepina
es de 20-24 horas. El
medicamento se administra a una dosis de 400-1 600 mg/d. se elimina principalmente por excreción renal