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Farmacología III parcial - Coggle Diagram
Farmacología III parcial
Farmacodinamia
El fármaco pega en la diana o en el blanco
El fármaco llega al sitio donde genera su efecto
Productos de la cicloxigenasa (COX)
PG, PGI2 y TxA2 generan
factores proinflamatorios (dolor)
Mecanismo de acción del ÁCIDO ACETILSALICILICO
El AAS acetila en una serina del sitio activo del COX
Niveles de acción de farmacológica
Nivel celular ( El AAS evita la producción de prostaglandinas
en la célula)
Nivel molecular (El AAS acetila la serina del sitio activo de las
COX)
Nivel tisular (El AAS evita que el tejido tenga un proceso
inflamatorio)
Nivel sistémico (El paciente no sufre el dolor e inflamación)
Teoría del receptor (Paul Elrich)
La magnitud de la respuesta es proporcional al número de
complejos ligando-receptor que se hayan formado.
Magnitud del efecto ( receptor + ligando)
Receptor: macromolécula especializada con la que interactúa un compuesto bioactivo y mediante el cual ocurre la mediación que lleva a la respuesta biológica
Principales tipos de proteínas reguladoras que son blancos farmacológicos
Enzimas
Moléculas
transportadoras
Receptores
Canales Iónicos
Fármaco inhibidor enzimático
Vías metabólicas del colesterol: Fuentes exógenas y fuentes endógenas
Colesterol funciones biológicas: , Vitamina D , hormonas sexuales progesterona, estrógenos, testosterona, Corticosteroides
sales biliares, balsas lipidias ,Estructural en las membranas plasmáticas
Clasificación molecular de la acción farmacológica
A través de un receptor
El ligando es un
agonista
El ligando es un
antagonista
Inhibición de procesos
de transporte
Inhibición enzimática
Características del receptor
Se encarga directa y específicamente de
la señalización química celular.
Generalmente, es de naturaleza proteica.
Tiene un sitio de fijación y de reconocimiento selectivo de moléculas (ligandos) que general efecto biológico
Los receptores constituyen un elemento destacado del
sistema de comunicación
química usado en organismos complejos, como los humanos.
Agonista
Le denominamos descarga adrenérgica por activación del sistema nervioso simpático, receptor adrenérgico
Efectos fisiológicos: broncodilatación, Inotropismo y cronotropismo positivos
El paciente asmático debe usar un medicamento de rescate, inhalando el medicamento hará que el fármaco llegue rápido a los bronquios
Antagonistas tipo competitivo
Dilatación de vasos sanguíneos, comezón, inflamación, hinchazón
Basófilo, un granulocito (leucocito)
Libera gránulos que contienen histamina y otros mediadores, histamina, receptor histamina
Loratadina
Fármaco inhibidor de procesos de transporte
Cambio conformacional de la bomba por unión covalente del omeprazol a la bomba de protones,La bomba queda inservible. La célula requiere generar nuevas bombas (proteínas) para que se restablezca el bombeo de protones a la luz estomacal.
Ingerir alimentos, hambre enojo y estrés, gastritis , célula parietal del estómago
GPCRs Receptores acoplados a proteínas G generalidades
También conocida como receptores 7TM § Tienen una arquitectura en común (a continuación) § Constituyen la clase más numerosa de proteínas transmembranales (unos 800 en H. sapiens) § Funciones sensitivas: sentido del olfato (~400), gusto (33), percepción de la luz (10), señalización por feromonas (5) § El resto, señalización fisiológica (y algunos son blancos terapéuticos)
Tipos de acción farmacológica
A través de un receptor
El ligando es un
agonista, El ligando es un
antagonista
Inhibición enzimática
Inhibición de procesos
de transporte
Familia de receptores
Receptores acoplados a proteína G o Metabotrópicos
Canales ionicos
Diferentes sitios de unión para: § GABA (ligando endógeno) § Barbitúricos (un tipo de fármacos que modifican el tiempo de apertura del canal) § Benzodiacepinas (otro tipo de fármacos que modifican la facilidad con que se abre el canal)
Receptores acopladaos a kinasas
Receptores
nucleares
Receptores adrenérgicos nomenclatura
Se clasifican como α y β. Cada tipo tiene subtipos relacionados estructuralmente. § Sin embargo, diferentes receptores controlan diferentes procesos fisiológicos. § GPCRs
Farmacometría
Agonistas totales o completos
Puede ser una droga, fármaco o sustancia endógena, cuya interacción con el receptor genera una mayor respuesta biológica, hasta que la magnitud de la respuesta llega a un límite (hasta la saturación de los receptores).
La magnitud de la respuesta es proporcional al número de complejos ligando-receptor que se hayan formado.
Agonistas parciales
Su interacción produce respuesta biológica, pero no en la magnitud completa (que correspondería a la saturación de los receptores).
El agonista inverso es aquél fármaco que se une al mismo receptor que un agonista pero su respuesta es la opuesta a la del agonista (la eficacia es menor al 0%)
potencia
rango de dosis por encima de las cuales un compuesto bioactivo produce respuestas crecientes
eficacia
Límite de respuesta de un compuesto bioactivo en la curva dosis respuesta
Efecto primer paso
El hígado biotransforma el AAS, generando metabolitos de fase I (ácido salicílico) y después de fase II (conjugado con glucurónido). Una parte importante del AAS biotransformado, ya NO llegó al sitio donde tendría sus efectos.
Investigación para generar nuevos fármacos
Obtención de candidatos a fármacos, Estudios preclínicos ,Estudios clínicos
Descubrimiento del fuego, invención de la fotografía
Sistema circulatorio, sistema porta o portal, circulación hepática