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W8 傳統抗癌藥物, 標靶藥物 - Coggle Diagram
W8 傳統抗癌藥物
CCS 專一性細胞週期藥物
Epiodophyllotoxin 拓撲酶Ⅱ抑制劑
Etoposide、Teniposide**
抗藥性
PGP形成，藥物被排出
抑制topoisomerase II，雙股DNA斷裂**
停留在 S/G2 phase**
Taxanes 紫杉醇
Paclitaxel（商品名 Taxol）、 Docetaxel
抗藥性
PGP 形成，藥物被排出
微管抑制劑
微管形成後，
固定紡錘體，使之不被拉開**
細胞週期會停留在M phase**
副作用
超敏反應：嚴重過敏反應**
通常會在給Taxol 前先給抗組織胺H1 blocker 來抑制過敏**
Antibiotics 抗生素
Bleomycin
抗藥性
形成 glutathione-S-transferase**
副作用
肺纖維化 （Bleomycin lung）**
會形成 DNA-Bleomycin-Fe2+ 的複合物（當 Fe3+變成 Fe2+時代表形成自由基**，使DNA鍊斷裂
使細胞週期停在G2階段**
用途
鱗狀上皮癌(squamous cell carcinomas, or SCC)**
Vinca alkaloids 常春花鹼
Vinblastine、Vincristine
微管抑制劑
降解微管，不會形成紡錘體**
抗藥性
PGP 形成，藥物被排出
副作用
神經毒性**
Antimetabolites 抗代謝藥物
作用在 S phase
作用對象
嘌呤（Purines）
嘌呤拮抗劑
競爭 Phosphoribosyl transferase（HGPRT，for 加上磷酸根），進而影響RNA合成
抗藥性
增強 Alkaline phosphatase（鹼性磷酸酶，去磷酸根）
第六個位置有取代
Mercaptopurine （6-MP ）、Thioguanine（6-TG ）
葉酸
葉酸拮抗劑
Methotrexate（MTX）
競爭葉酸的代謝
副作用
治療
1 more item...
黏膜炎**
抗藥性
活化 PGP（p170 糖蛋白），將 MTX 打出細胞外**
僅針對分裂速度快的細胞
嘧啶（Pyrimidines）
嘧啶拮抗劑
Cytarabine（cytosine arabinoside／ara-C，C的衍伸物）
副作用
小腦運動失調
抑制 DNA、RNA的polymerase
5 fluorouracil（5-FU）
Capecitabine
代謝之後會變成 5-FU
因此會抑制 5-FU 的也會抑制它
第五個位置被取代
長得很像 dUMP
1 more item...
與 U競爭T的合成酶，進而達抑制DNA、RNA的作用
副作用
手足症候群**
神經毒（中樞神經毒性）**
抗藥性
會形成二氫嘧啶脫酶來分解 5-FU
CCNS 非專一性細胞週期藥物
蒽環類 Anthracyclines
作用在S跟G2階段
通常藥物字尾會有 -rubicin**
作用在 topoisomerase II 及細胞膜上**
副作用
心臟毒性大**
產生紅色尿液**
用途：肝癌血管栓塞**
抗生素類 Antibiotics
Mitomycin C
抗藥性
增加 Glutathion的製造**
G-G 的 N7 上甲基化**
Actinomycin D
作用在 topoisomerase II**
抗藥性
提高 PGP 的流出
鉑類似物 Platinum analog
G-G 的 N7 上甲基化**
藥物裡都有白金
不能參雜鋁元素，會產生沉澱
喜樹鹼 Camptothecins
Topotecan 、Irinotecan
抗藥性
將藥打出細胞外
抑制 topoisomerase I**
甲基化藥物 Alkylating agents
G-G 的 N7 上甲基化**
藥物
Cormustine（BCNU）、Lomustine（CCNU）
副作用：細胞毒性**
Temozolomide
為Nonclassic Alkylating agents
用途：治療原發性惡性腦瘤**
副作用：細胞毒性**
Cyclophosphamide（癌得星）
副作用：出血性膀胱炎**
脂溶性高，可通過 BBB
標靶藥物
EGFR(Epidermal growth factor receptor) inhibitors 上皮生長因子抑制劑
Cetuximab
副作用
輸注反應**：注射抗體，要意是否引發過敏
過敏反應**
Panitumumab（Cetuximab 改良版）
常用在已轉移的結腸癌等
同樣須具備有 EGFR的靶、且 KRAS 必須是正常狀態
副作用較Cetuximab少
癌症
結腸癌 （首選用藥 ）**、肺癌
須為正常狀態的KRAS基因才能使用**
Gefitinib（艾瑞莎）
癌症
非小細胞肺癌的首選用藥**
抑制EGFR底下的RTK(tyrosine kinase)
極～高的專一性
Trastuzumab (Herceptin)
標記 HER-2/ Neu ( 又稱ErbB-2)
癌症
對乳癌具專一性**
須為非三陰性乳癌**
Lapatinib
癌症
常用於已轉移的乳癌，且通常在 Trastuzumab之後使用
Tyrosine kinase Inhibitors
Imatinib
佔住了 Bcr -Abl（Tyrosine kinase）上的 AT 結合位，使Tyrosine kinase 無法作用(將磷酸根釋出)，抑制了腫瘤細胞的傳遞。
癌症
小兒
CML慢性骨髓白血病
成人
GIST 腸胃道基質腫瘤
Dasatinib、Nilotinib
美國、歐洲治療小兒CML
VEGF(Vascular endothelial growth factor) inhibitors血管內皮生長因子抑制劑
VEGF生成並釋放：會使大血管往腫瘤新生，新生血管就可以持續供氧、養分，讓腫瘤繼續增長
藥物
Bevacizumab (Avastin)
不讓 VEGF 和 VEGFR 結合
腫瘤附近血管無法新生
癌症
非小細胞肺癌 (NSCLC) 、乳癌
副作用
出血問題**
傷口癒合困難**
中風**
懷孕分級C級**
字尾 nib：抑制 RTK
Sorafenib (Nexavar)
作用在 VEGFR，不讓其自體磷酸化
不可與葡萄柚汁同用，因會抑制 CYP3A4 **
Sunitnib (Sutent)
抑制： VEGFR-2、VEGFR-3
副作用
手足症候群**
心臟失能**
作用在RTK，使受體無法磷酸化
抗血液淋巴腫瘤用藥
BAR-ABL：Imatinib
（血液 RTK 抑制）
CD markers
Rituximab（莫須瘤）
作用在 CD20**
副作用：過敏反應**
第一個被特別認證用來治療淋巴癌的藥物**