Antibioticoterapia: Sulfonamidas, trimetropina e quinolonas

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Indicação terapêutica de cada grupo representante e microorganismos sensíveis

Quimiorresistência conhecida

Mecanismo de ação:

Principais representantes de cada grupo:

Sulfonamidas inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo da enzima bacteriana sintetase de dihidroperoato.

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Sulfonamidas: Aplicações contra bactérias Gram Negativas, Bactérias Gram Positivas e Protozoários.

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Sulfonamidas:

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Trimetroprina: Usada apenas para infecção do trato urinário inferior: Pneumonia por P. jiroveci; toxoplasmose; nocardiose. Pode ser prescrita com segurança para pacientes com alergia à sulfonamida.

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Trimetropina: inibe seletivamente a ácido di-hidrofólico redutase, que converte o ácido di-hidrofólico em ácido tetra-hidrofólico, uma etapa que conduz à síntese de purinas e, por fim, ao DNA.

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Trimetropina: a resistência à trimetropina pode resultar de redução da permeabilidade celular, produção excessiva da di-hidrofolato resutase, ou produção de uma redutase alterada com menor ligação com o fármaco.

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Associação sinérgica de antagonistas do folato (sulfametoxazol-trimetropina) bloqueia a produção de purina e a síntese do ácido nucleico.

Bactérias Gram Negativas: Meningococos, Shigella, E. Coli.

Bactérias Gram Positivas: Estafilococos, Estreptococos, Clamídeas.

Células bacterianas com enzimas que não são inibidas por sulfonamidas.

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Sulfametoxazol + Trimetoprim; Cotrimoxazol e Sulfadiazina.

Indicada no Tratamento do trato genito-urinário, Trato gastrointestinal, Trato Respiratório, Osteomielites e Acão contra micobatérias

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M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii.

Chlamydea trachomatis, Mycoplasma hominis
eTreponema pallidum.

C. Jejuni

Legionella spp., Mycoplasma spp., C. pneumoniae e P. aeruginosa

Quinolonas: Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II. A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa. Ao inibir, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.

Ciprofloxacina: usada no tratamento do Antrax

Quinolonas: sua resistência ocorre por alteração na enzima DNA girase, que passa a não sofrer ação da substância. Isso pode acontecer por conta de mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo ou por alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana (porinas). É possível a existência de um mecanismo que aumente a retirada da droga do interior da célula)

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Cinoxacina: usada em infecções urinárias

Besifloxacino: usado no tratamento de conjuntivite