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Les récepteurs couplés aux protéines G - Coggle Diagram
Les récepteurs couplés aux protéines G
La voie
Récepteur (GPCR)
7 domaines transmb
5 hélices alpha proches
2 hélices alpha éloignées
N-ter extracellulaire : glycosylation
C-ter intracellulaire : phosphorylation
Transducteur
Protéine G hétérotrimérique (100 kDa)
Galpha : ancrée à la mb
Prot Gs simulatrices : activent AMPc
Prot Gi : inhibent AMPc ou augmentent ac. phosphodiéstérases
Prot Gq : augmentent ac. PLC
Prot G12 :activent échangeur Na+/H+ ou PLD (canaux ioniques)
Gbéta : non liée à la mb
Ggamma : ancrée à la mb
Protéine G monomérique (21 à 28 kDa)
Effecteur
Adénylyl Cyclase (AC)
Phospholipase C (PLC)
Phosphodiestérase
Echangeur Na+/H+, ou PLD (canaux ioniques)
Seconds messagers
AMPc (non diffusible)
IP3
DAG
Signalisation
Ligands
Hormones
Signaux biophysiques (photons)
Adénosine
Glucagon
Activation protéines G hétérotrimérique
Fixation ligand et changement conformation de GPCR et de la protéine G
Association GPCR et prot G
Echange GDP de Galpha en GTP
Dissociation Galpha activée de Gbéta,gamma aussi activées
Activation effecteurs
Voie Adénylyl Cyclase (AC)
Prot G active AC
AC lie son substrat ATP et formation d'un second messager AMPc
AMPc active PKA 2 su reg et 2 su cat)
Fixation de 4 AMPc sur les su reg et dissociation des su reg et cat
Su cat de PKA actives
Su cat migre dans le nucléus
Su cat active CREB
CREB se fixe à séq régulatrices des gènes
Activation transcription
Voie PLC
Su Galpha de prot G se lie à PLC
PLC clive PIP3
IP3
IP3 se lie aux récepteurs du RE
Ouverture canaux calcique IP3 dépendants
Relargage du Ca2+ dans le cytosol
DAG
Recrute et active PKC à la mb
PKC phosphoryle diverses prot
Régulation des GPCRs
Plateformes de signalisation en aval des prot G par AKAPs
Désensibilisation par PKA, PKC ou GRKs