W5 蛋白質合成抑制劑

四環黴素類 (Tetracyclines)

作用在 30S

可逆**

廣效型

披衣菌

黴漿菌*

黴漿菌感染的非典性肺炎

Tetracycline

Doxycycline 、 Minocycline 可口服

老虎黴素(Tigecycline)

作用在 30S

使用時機

為Minocycline的半合成衍生物

超級細菌感染的48 小時內,唯二還有作用的抗生素之一( Colistin 、 Tigecycline)

當 vancomycin 失效時 (VRE)

Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus(MRSA)

氨基糖苷類 (Aminoglycosides)

作用在 30S**

不可逆

藥物

Spectinomycin

*比較

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Streptomycin

TB(結核病)的二線用藥**

Neomycin

Kanamycin

使用於對 penicillin G 過敏或有抗藥性的淋病患者**

Gentamicin

Tobramycin

Amikacin

Netilmicin

Kanamycin的半合成衍生物,解決 Kanamycin的抗藥性、毒性等問題,但跟 Kanamycin有交叉抗性。**

跟 Gentamicin 和 Tobramycin 特點類似,
這兩者有抗藥性時可用

巨環內酯類( Mactolides)& Ketolides

作用在 50S**

Erythromycin 紅黴素

孩童發生黴漿菌引起的肺炎**

比較 *

肺炎黴漿菌

尿素分解支原體

嗜肺性退伍軍人症

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Erythromycin會遭到胃酸破壞 **

Azithromycin

Ketolides類

Clarithromycin

由 Erythromycin衍生

Macrolides中,唯一 不會影響 cytochrome P450 酵素作用!!**

半衰期長 40hr *

Telithromycin

Erythromycin的衍生物

對巨環類抗生素有性的菌株可用 Ketolides 類抗生素治療 **

Clindamycin

可治療因愛滋病免疫力低下所發生的伺機性感染

作用在 50S

Chloramphenicol 氯黴素

作用在 50S

三大毒性-肝毒性、血液毒性以及會導致腹瀉和結腸炎

核酸抑制劑 Nucleotide & DNA inhibitors

磺胺類(Sulfonamides)

分類

局部使用**

口服 ,可吸收**

中效

長效

短效

泌尿道感染(UTI )

sulfadiazine 再加上寄生蟲藥物 Pyrimethamine,為愛滋病伺機感染中 急性弓漿蟲**感染第一線用藥 。

sulfadoxine 加上寄生蟲藥物 Pyrimethamine,為瘧疾**的第二線用藥 。

口服,不吸收**

Silver sulfadiazine,用於預防燒傷創面的感染

Trimethoprim

副作用

Fluoroquinolones

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第三、四代

第二代

口服吸收率差,需由靜脈注射 I.V.給藥。**

與二價金屬離子或Al3+共用會減低吸收效果,且會有部分形成鈣化 沉積在體內

只針對革蘭氏陰性菌**

Monobactam主要針對革蘭氏陰性菌,與 Aminoglycosides 很相似,但卻沒有 Aminoglycosides 的三大毒性。

三大毒性

腎毒性

神經肌肉麻痺

耳毒性

用於結核病**

分子量過大,無法通過 BBB**

能被快速吸收且口服效果良好,含鋁和鎂的制酸劑不會改變生物可利用率**

革蘭氏陽性菌(G+)和革蘭氏陰性氏菌(G-)**

抗藥性

氯黴素乙醯基轉移酶

毒性很大

灰嬰症**

骨髓抑制**

再生不良性貧血**

與 PABA 結構相似,會和 PABA 競爭二氫葉酸合成酶。因此可抑制二氫葉酸合成路徑與葉酸製造。**

副作用

Stevens-Johnson syndrome(SJS)**

蠶豆症(G6PD 缺乏)、2 個月以下的新生兒、懷孕婦女禁用**

結晶尿

Sulfasalazine 腸道感染、發炎**

磺胺藥加上 Trimethoprim 具有殺菌效果**

血液毒性**

抑制細菌的 topoisomerase II**

可口服,也可針劑。
半衰期長,一天只需要吃一次。**

Ciprofloxacin

-floxacin 結尾**

第一代

Nalidixic acid

泌尿道感染**

炭疽桿菌的預防與治療**

副作用

產生光敏感**